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Composé:

ingrédient actif : aciclovir ;

1 comprimé contient 200 mg d'acyclovir (0,2 g);

excipients : lactose monohydraté, amidon de maïs, stéarate de magnésium, croscarmellose sodique .

Forme posologique

Comprimés.

Propriétés physiques et chimiques de base : comprimés de couleur blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique

Agents antiviraux à usage systémique. Antiviraux d'action directe. Acyclovir. Code ATX J05A B01.

Propriétés pharmacologiques< /h2>

Pharmacodynamique.

L'aciclovir est un analogue nucléosidique purique synthétique ayant une activité inhibitrice in vivo et in vitro contre le virus de l'herpès humain, y compris le virus de l'herpès simplex de types I et II, le virus varicelle-zona, le virus zoster, le virus d'Epstein-Barr et le cytomégalovirus. En culture cellulaire, l'acyclovir a la plus grande activité contre le virus herpès simplex de type I puis, à mesure que l'activité diminue, contre le virus herpès simplex de type II, le virus varicelle-zona et le zona, le virus d'Epstein-Barr et le cytomégalovirus.

L'activité inhibitrice de l'acyclovir contre les virus ci-dessus est hautement sélective. L'enzyme thymidine kinase dans une cellule normale non infectée n'utilise pas l'acyclovir comme substrat, de sorte que l'effet toxique sur les cellules hôtes est minime. Cependant, la thymidine kinase, codée dans les virus herpès simplex, les virus varicelle-zona, le zona et les virus Epstein-Barr, convertit l'acyclovir en acyclovir monophosphate, un analogue nucléosidique, qui est ensuite converti séquentiellement en diphosphate et triphosphate à l'aide d'enzymes cellulaires. Suite à l'incorporation dans l'ADN viral, l'acyclovir triphosphate interagit avec l'ADN polymérase virale, entraînant l'arrêt de la synthèse de la chaîne d'ADN viral.

Avec des traitements prolongés ou répétés de patients sévères à immunité réduite, des cas de sensibilité réduite sont possibles. x souches du virus qui ne répondent pas toujours au traitement par l'acyclovir. La plupart des cas cliniques d'insensibilité sont associés à un déficit en thymidine kinase virale, mais des cas de thymidine kinase virale et de dommages à l'ADN ont été rapportés. L'interaction in vitro de virus herpès simplex individuels avec l'acyclovir peut également conduire à la formation de souches moins sensibles. La relation entre la sensibilité des virus de l'herpès simplex individuels in vitro et les résultats cliniques du traitement par l'acyclovir n'a pas été entièrement élucidée.

Pharmacocinétique.

L'acyclovir n'est que partiellement absorbé dans l'intestin. La concentration stable maximale moyenne (C ss max) dans le plasma après avoir pris une dose de 200 mg avec un intervalle de 4 heures est de 3,1 μmol (0,7 μg / ml), et en conséquence le taux plasmatique (C ss min) sera de 1, 8 µmol (0,4 µg/mL). Niveaux C ss max correspondants après des doses de 400 mg et 800 mg avec

les intervalles de 4 heures sont de 5,3 µmol (1,2 µg/mL) et 8 µmol (1,8 µg/mL) et les niveaux équivalents de C ss min étaient de 2,7 µmol (0,6 µg/mL) et 4 µmol (0,9 µg/ml).

Chez l'adulte, la demi-vie terminale de l'acyclovir intraveineux est d'environ 2,9 heures. La majeure partie du médicament est excrétée sous forme inchangée par les reins. La clairance rénale de l'acyclovir est significativement plus élevée que la clairance de la créatinine, ce qui indique que l'excrétion du médicament par les reins s'effectue non seulement par filtration glomérulaire, mais également sécrétion tubulaire.

La 9-carboxyméthoxyméthylguanine est le seul métabolite important de l'acyclovir et représente environ 10 à 15% de la dose administrée, qui peut être détectée dans l'urine. Si l'acyclovir est administré 1 heure après la prise de 1 g de probénécide, la demi-vie terminale et l'aire sous la courbe concentration-temps augmentent respectivement de 18% et 40%.

Chez les insuffisants rénaux chroniques, la demi-vie d'élimination terminale moyenne est de 19,5 heures. La demi-vie d'élimination moyenne de l'acyclovir au cours de l'hémodialyse est de 5,7 heures. Les taux plasmatiques d'acyclovir sont réduits d'environ 60 % pendant la dialyse.

La concentration du médicament dans le liquide céphalo-rachidien est d'environ 50% de la concentration correspondante dans le plasma sanguin. Le niveau de liaison aux protéines plasmatiques est relativement faible (de 9% à 33%) et il ne change pas lors de l'interaction avec d'autres médicaments.

Avec l'utilisation simultanée d'acyclovir et de zidovudine pour le traitement de patients infectés par le VIH, aucun changement dans la pharmacocinétique de ces médicaments n'a été détecté.

Caractéristiques cliniques

Les indications

- Traitement des infections virales de la peau et des muqueuses causées par le virus de l'herpès simplex, y compris l'herpès génital primaire et récurrent ;

- suppression (prévention des récidives) des infections causées par le virus de l'herpès simplex chez les patients ayant une immunité normale ;

̵ 2 ; la prévention des infections causées par le virus de l'herpès simplex chez les patients immunodéprimés ;

- traitement des infections causées par le virus varicelle-zona (varicelle et zona).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'acyclovir, au valacyclovir ou à d'autres composants du médicament.

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Aucune interaction cliniquement importante de l'acyclovir avec d'autres médicaments n'a été trouvée.

L'acyclovir est excrété principalement sous forme inchangée par les reins par sécrétion tubulaire, de sorte que tout médicament ayant un mécanisme de libération similaire peut augmenter la concentration d'acyclovir dans le plasma sanguin. Le probénécide et la cimétidine prolongent la demi-vie de l'acyclovir et l'aire sous la courbe concentration/temps. Avec l'utilisation simultanée d'immunosuppresseurs dans le traitement de patients après une transplantation d'organe, le niveau d'acyclovir et le métabolite inactif du médicament immunosuppresseur augmentent également dans le plasma sanguin, mais en raison du large indice thérapeutique de l'acyclovir, il n'est pas nécessaire d'ajuster le dose.

Fonctionnalités des applications.

L'acyclovir est principalement excrété par l'organisme par clairance rénale, de sorte que les patients insuffisants rénaux doivent réduire la dose (voir "Méthode d'application et dose"). Les patients âgés sont également plus susceptibles de fonction rénale altérée, par conséquent, pour ce groupe de patients, une réduction de la dose peut également être nécessaire. Ces deux groupes (patients insuffisants rénaux et patients âgés) sont à risque de survenue d'effets secondaires neurologiques chez eux et doivent donc être étroitement surveillés pour ces effets indésirables. Selon les données obtenues, ces réactions sont généralement réversibles à l'arrêt du traitement médicamenteux.

Une attention particulière doit être portée au maintien d'un niveau d'hydratation adéquat chez les patients recevant de fortes doses d'acyclovir.

Le médicament contient du lactose, il ne doit donc pas être utilisé chez les patients présentant des formes héréditaires d'intolérance au galactose, un déficit en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose.

Utiliser pendant la grossesse ou l'allaitement.

Il n'y a pas eu d'augmentation du nombre de malformations congénitales chez les enfants dont les mères ont utilisé l'acyclovir pendant la grossesse, par rapport à la population générale. Cependant, les comprimés d'acyclovir doivent être utilisés lorsque le bénéfice potentiel du médicament pour la mère l'emporte sur le risque possible pour le fœtus.

Lorsqu'il est pris par voie orale Zovirax France 200 mg d'acyclovir 5 fois par jour, l'acyclovir passe dans le lait maternel à des concentrations de 0,6 à 4,1% du niveau correspondant d'acyclovir dans le plasma sanguin. Potentiellement, un nourrisson peut absorber de l'acyclovir à une dose allant jusqu'à 0,3 mg/kg de poids corporel par jour. Par conséquent, prescrire de l'acyclovir aux femmes qui allaitent non avec prudence compte tenu du rapport bénéfice/risque.

La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation d'autres mécanismes.

Lors de la décision sur la possibilité de conduire une voiture ou d'autres mécanismes, l'état clinique du patient et le profil des effets secondaires du médicament doivent être pris en compte.

Aucune étude clinique de l'effet de l'acyclovir sur la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation d'autres mécanismes n'a été menée. De plus, la pharmacologie de l'acyclovir ne permet pas de s'attendre à des effets négatifs.

Dosage et administration

Le comprimé doit être pris entier avec un verre d'eau. Lors de l'utilisation de fortes doses d'acyclovir, un niveau adéquat d'hydratation du corps doit être maintenu.

adultes

Traitement des infections causées par le virus de l'herpès simplex.

Pour le traitement des infections causées par le virus de l'herpès simplex, il est nécessaire de prendre des comprimés d'acyclovir à la dose de 200 mg 5 fois par jour avec un intervalle d'environ 4 heures, sauf la nuit.

Le traitement doit être poursuivi pendant 5 jours, mais en cas de primo-infection sévère, il peut être prolongé.

Pour certains patients immunodéprimés (par exemple, après une greffe de moelle osseuse) ou pour les patients présentant une absorption intestinale réduite, la dose peut être doublée à 400 mg ou la dose intraveineuse appropriée peut être utilisée.

Le traitement doit commencer le plus tôt possible après le début de développement de l'infection. En cas d'herpès récidivant, il est préférable de débuter le traitement en période prodromique ou après l'apparition des premiers signes de lésions cutanées.

Prévention de la récidive (thérapie suppressive) des infections causées par le virus de l'herpès simplex.

Chez les patients ayant une immunité normale, pour prévenir la récurrence des infections causées par le virus de l'herpès simplex, prendre des comprimés d'acyclovir à la dose de 200 mg 4 fois par jour avec un intervalle de 6 heures.

Pour plus de commodité, la plupart des patients peuvent prendre 400 mg d'acyclovir deux fois par jour à 12 heures d'intervalle.

Le traitement sera efficace même après avoir réduit la dose d'acyclovir en comprimés à 200 mg, qui est pris 3 fois par jour avec un intervalle de 8 heures ou même 2 fois par jour avec un intervalle de 12 heures.

Chez certains patients, une amélioration radicale est observée après la prise d'une dose quotidienne d'acyclovir 800 mg.

Pour surveiller d'éventuels changements dans l'évolution naturelle de la maladie, le traitement par l'aciclovir doit être interrompu périodiquement à des intervalles de 6 à 12 mois.

Prévention des infections causées par le virus de l'herpès simplex.

Pour la prévention des infections causées par le virus de l'herpès simplex, chez les patients immunodéprimés, les comprimés d'acyclovir à la dose de 200 mg doivent être pris 4 fois par jour avec

Intervalle de 6 heures. Chez les patients présentant un déficit immunitaire important (par exemple, après une greffe de moelle osseuse) ou chez les patients présentant une absorption réduite dans l'intestin, la dose peut être doublée à 400 mg ou appliquée selon dose appropriée pour l'administration intraveineuse.

La durée de l'utilisation prophylactique est déterminée par la durée de la période à risque.

Traitement de la varicelle et du zona.

Pour le traitement des infections causées par les virus varicelle-zona et le zona, les comprimés d'acyclovir doivent être pris à une dose de 800 mg 5 fois par jour avec un intervalle de 4 heures, sauf pendant la période nocturne. Le traitement doit se poursuivre pendant 7 jours.

Chez les patients présentant un déficit immunitaire sévère (par exemple, après une greffe de moelle osseuse) ou chez les patients présentant une absorption intestinale réduite, il est préférable d'utiliser l'administration intraveineuse.

Le traitement doit être commencé le plus tôt possible après le début de la maladie, le résultat sera meilleur si le traitement est commencé immédiatement après l'apparition des éruptions cutanées.

Enfants.

Pour le traitement et la prévention des infections causées par le virus de l'herpès simplex, chez les enfants à partir de 2 ans présentant un déficit immunitaire, les mêmes doses peuvent être utilisées que pour les adultes.

Pour le traitement de la varicelle, les enfants à partir de 6 ans doivent se voir prescrire 800 mg d'acyclovir 4 fois par jour, les enfants de 2 à 6 ans peuvent utiliser 400 mg d'acyclovir 4 fois par jour. La durée du traitement est de 5 jours.

Plus précisément, la dose du médicament peut être calculée en fonction du poids corporel de l'enfant - 20 mg / kg de poids corporel par jour (ne pas dépasser 800 mg) d'acyclovir, divisé en 4 doses.

Données spécifiques sur l'utilisation de l'acyclovir pour la prévention (prévention des récidives) des infections causées par le virus de l'herpès simplex, ou pour le traitement des infections Il n'y a pas d'épisodes causés par le virus de l'herpès zoster chez les enfants ayant une immunité normale.

Les enfants de moins de 2 ans ne doivent pas utiliser cette forme posologique du médicament.

Patients âgés.

La possibilité d'une altération de la fonction rénale chez les patients âgés doit être prise en compte et la dose du médicament pour eux doit être modifiée en conséquence (voir Insuffisance rénale ). Il est nécessaire de maintenir un niveau d'hydratation adéquat du corps.

Insuffisance rénale.

L'acyclovir doit être utilisé avec prudence chez les insuffisants rénaux. Il est nécessaire de maintenir un niveau d'hydratation adéquat du corps.

Dans la prévention et le traitement des infections causées par le virus de l'herpès simplex chez les insuffisants Zovirax générique rénaux, les doses orales recommandées n'entraînent pas d'accumulation d'acyclovir dont le niveau dépasserait le niveau de sécurité établi pour l'administration intraveineuse. Cependant, chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), il est recommandé de fixer la dose de 200 mg 2 fois par jour avec un intervalle d'environ 12 heures.

Dans le traitement des infections causées par le virus varicelle-zona (varicelle et zona), chez les patients présentant une immunité significativement diminuée, il est recommandé en cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min) d'établir une dose de 800 mg 2 fois par jour avec un intervalle d'environ 12 heures, et les patients présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine dans les 10 & ndash; 25 ml / min) - 800 mg 3 fois par jour avec un intervalle d'environ 8 heures.

Enfants.

Les comprimés d'acyclovir doivent être utilisés chez les enfants à partir de 2 ans.

Surdosage

Les symptômes.

L'acyclovir n'est que partiellement absorbé par Zovirax prix le tractus gastro-intestinal. Il y a eu des cas d'ingestion accidentelle jusqu'à 20 g d'acyclovir par des patients sans effet toxique. En cas de surdosage accidentel répété d'acyclovir oral en quelques jours, des symptômes gastro-entérologiques (tels que nausées et vomissements) et neurologiques (maux de tête et confusion) surviennent.

Avec une surdose d'acyclovir intraveineux, le taux de créatinine sérique, l'azote uréique du sang augmentent et, par conséquent, une insuffisance rénale apparaît.

Les manifestations neurologiques d'un surdosage peuvent inclure confusion, hallucinations, agitation, convulsions et coma.

Traitement : le patient doit être soigneusement examiné pour identifier les symptômes d'intoxication. Lavage gastrique recommandé, traitement symptomatique. En raison du fait que le niveau d'acyclovir dans le sang est bien éliminé par hémodialyse, il doit être utilisé en cas de surdosage.

Effets indésirables

Les effets secondaires, dont les détails sont donnés ci-dessous, sont classés comme suit.

Du système sanguin et lymphatique.

Anémie, thrombocytopénie, leucopénie.

Du côté du système immunitaire .

Anaphylaxie.

Troubles mentaux et troubles du système nerveux.

Maux de tête, étourdissements, agitation, confusion, tremblements, ataxie, dysarthrie, hallucinations, symptômes psychotiques, convulsions, somnolence, encéphalopathie, coma.

Les réactions neurologiques ci-dessus sont généralement réversibles et surviennent généralement lorsqu'elles sont utilisées pour traiter des patients souffrant d'insuffisance rénale ou d'autres facteurs de risque.

Du système respiratoire et des organes thoraciques.

Dyspnée.

Du système gastro-entérologique.

Nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales.

Du système hépatobiliaire.

Augmentation réversible du taux de bilirubine et d'enzymes hépatiques, jaunisse, hépatite.

De la peau et des tissus sous-cutanés.

Démangeaisons, éruption cutanée (y compris photosensibilité), urticaire, aggravation de la chute diffuse des cheveux. Étant donné que la perte de cheveux peut être associée à un grand nombre de maladies et de médicaments que le patient utilise, une association claire avec l'acyclovir n'a pas été trouvée. Angiœdème.

Du côté des reins et du système urinaire.

Augmentation des taux d'urée sanguine et de créatinine, insuffisance rénale aiguë, douleurs rénales.

La douleur rénale peut être associée à une insuffisance rénale et à une cristallurie.

Infractions générales.

Fatigue accrue, fièvre.

Sro à la convenance

3 années.

Conditions de stockage

Conserver dans l'emballage d'origine à une température ne dépassant pas 25 °C.

Garder hors de la portée des enfants.

Forfait

10 comprimés sous blister ; 1 ou 2 ampoules dans un emballage.

Catégorie vacances

Sur ordonnance.

Fabricant

Société par actions privée "Lekhim-Kharkov".

Emplacement du fabricant et son adresse du lieu d'affaires