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Composé:

ingrédient actif : amlodipine ;

1 comprimé contient du bésylate d'amlodipine, en termes d'amlodipine - 5 mg;

excipients : lactose, monohydrate, fécule de pomme de terre, povidone, stéarate de calcium.

Forme posologique

Comprimés.

Propriétés physiques et chimiques de base : comprimés de couleur blanche ou presque blanche avec une surface plane, avec un risque et un chanfrein.

Groupe pharmacothérapeutique

Antagonistes sélectifs du calcium avec un effet prédominant sur les vaisseaux. Dérivés de dihydropyridine. Code ATX С08С А 01.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique.

L'amlodipine est un antagoniste du calcium (un dérivé de la dihydropyridine), qui bloque le flux d'ions calcium vers le myocarde et les cellules musculaires lisses.

Le mécanisme de l'action hypotensive de l'amlodipine est dû à un effet relaxant direct sur le muscle lisse vasculaire. Le mécanisme exact de l'effet anti-angineux de l'amlodipine n'est pas bien défini, mais les effets suivants jouent un rôle.

1. L'amlodipine dilate les artérioles périphériques et réduit ainsi la résistance périphérique (postcharge). La fréquence cardiaque restant stable, la réduction de la charge de travail du cœur entraîne une diminution de la consommation d'énergie et de la demande en oxygène du myocarde.

2. La dilatation des principales artères coronaires et des artérioles coronaires (normales et ischémiques) peut également jouer un rôle dans le mécanisme d'action de l'amlodipine. Cette expansion augmente la saturation en oxygène du myocarde chez les patients atteints de spasme de l'artère coronaire (angine de poitrine de Prinzmetal ou variante).

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, l'utilisation du médicament une fois par jour entraîne une diminution cliniquement significative de la pression artérielle pendant 24 heures en position couchée et debout. En raison du délai d'action lent de l'amlodipine, une hypotension artérielle aiguë n'est généralement pas observée.

Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, lors de l'utilisation d'une seule dose quotidienne du médicament, le temps total d'activité physique augmente. la charge, le délai d'apparition de l'angine de poitrine et le délai d'apparition d'un sous-décalage du segment ST de 1 mm sur l'ECG. Le médicament réduit la fréquence des crises d'angine de poitrine et réduit le besoin d'utiliser de la nitroglycérine.

L'amlodipine n'est associée à aucun effet secondaire métabolique ni modification des lipides plasmatiques et peut être utilisée chez les patients souffrant d'asthme, de diabète sucré et de goutte.

Pharmacocinétique.

aspiration/distribution

Après administration orale de doses thérapeutiques, l'amlodipine est progressivement absorbée dans le plasma sanguin. La biodisponibilité absolue de la molécule inchangée est d'environ 64 à 80%. La concentration plasmatique maximale est atteinte dans les 6 Norvasc prix à 12 heures suivant l'application. Le volume de distribution est d'environ 21 l/kg ; la constante de dissociation acide (pKa) de l'amlodipine est de 8,6. Des études in vitro ont montré que la liaison de l'amlodipine aux protéines plasmatiques est d'environ 97,5%.

La prise alimentaire simultanée n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine.

Métabolisme/excrétion

La demi-vie plasmatique est d'environ 35 à 50 heures. La concentration d'équilibre dans le plasma sanguin est atteinte après 7 à 8 jours d'utilisation continue du médicament. L'amlodipine est principalement métabolisée en métabolites inactifs. Environ 60% de la dose administrée sont excrétés dans l'urine, dont environ 10% sous forme d'amlodipine inchangée.

Pennsylvanie patients âgés

Le temps nécessaire pour atteindre les concentrations plasmatiques d'équilibre de l'amlodipine est similaire chez les patients âgés et chez les patients adultes. La clairance de l'amlodipine est généralement quelque peu réduite, ce qui, chez les patients âgés, entraîne une augmentation de l'aire sous la courbe concentration/temps (ASC) et de la demi-vie du médicament.

Patients atteints d'insuffisance rénale

L'amlodipine est largement biotransformée en métabolites inactifs. 10% de l'amlodipine sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. Les modifications de la concentration plasmatique d'amlodipine ne sont pas corrélées au degré d'insuffisance rénale. Les patients dont la fonction rénale est altérée peuvent utiliser les doses habituelles d'amlodipine. L'amlodipine n'est pas excrétée par dialyse.

Patients présentant une fonction hépatique altérée

Les informations sur l'utilisation de l'amlodipine chez les patients insuffisants hépatiques sont très limitées. Chez les patients insuffisants hépatiques, la clairance de l'amlodipine est réduite, ce qui entraîne une augmentation de la durée de la demi-vie et une augmentation de l'ASC d'environ 40 à 60%.

Enfants

Des études pharmacocinétiques du médicament amlodipine ont été réalisées chez 74 enfants souffrant d'hypertension artérielle âgés de 12 à 17 ans (également 34 patients âgés de 6 à 12 ans et 28 patients âgés de 13 à 17 ans) qui ont utilisé l'amlodipine à des doses de 1,25 à 20 mg par jour pendant 1 ou 2 prises. Habituellement clairance orale chez les enfants âgés de 6 à 12 ans et de 13 à 17 ans ans était de 22,5 et 27,4 l/h, respectivement, pour les garçons et de 16,4 et 21,3 l/h, respectivement, pour les filles. Il existe une grande variabilité d'exposition entre les patients. Les informations sur les patients de moins de 6 ans sont limitées.

Caractéristiques cliniques

Les indications

  • Hypertension artérielle.
  • Angor stable chronique.
  • Angine vasospastique (angine de Prinzmetal).

Contre-indications

  • Hypersensibilité connue aux dihydropyridines, à l'amlodipine ou à tout autre composant du médicament.
  • Hypotension artérielle sévère.
  • Choc (y compris choc cardiogénique).
  • Obstruction de la voie d'éjection du ventricule gauche (par exemple, sténose aortique sévère).
  • Insuffisance cardiaque hémodynamiquement instable après infarctus aigu du myocarde.

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

.

Effet d'autres médicaments sur l'amlodipine.

Il existe des données sur l'utilisation sûre de l'amlodipine avec les diurétiques thiazidiques, les alpha-bloquants, les bêta-bloquants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, les nitrates à action prolongée, la nitroglycérine sublinguale, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les antibiotiques, les hypoglycémiants oraux.< /p>

Les données obtenues lors d'études in vitro avec du plasma humain n'indiquent aucun effet de l'amlodipine sur la liaison aux protéines sanguines des médicaments étudiés (digoxine, phénytoïne, warfarine ou indométhacine).

Inhibiteurs du CYP3A4.

L'utilisation concomitante d'amlodipine et d'inhibiteurs puissants ou modérés du CYP3A4 (inhibiteurs de la protéase, antifongiques azolés, macrolides tels que l'érythromycine ou Norvasc générique la clarithromycine, le vérapamil ou le diltiazem) peut entraîner une augmentation significative de l'exposition à l'amlodipine, ce qui peut également entraîner un risque accru d'hypotension. La signification clinique de tels changements peut être plus prononcée chez les patients âgés. Une surveillance clinique de l'état du patient et un ajustement posologique peuvent être nécessaires.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément de l'amlodipine et du pamplemousse ou du jus de pamplemousse, car chez certains patients, la biodisponibilité de l'amlodipine peut augmenter, ce qui, à son tour, entraîne une augmentation de l'effet hypotenseur.

Inducteurs du CYP3A4.

Il n'existe aucune information sur l'effet des inducteurs du CYP3A4 sur l'amlodipine. L'utilisation simultanée d'amlodipine et de substances inducteurs du CYP3A4 (par exemple, rifampicine, St.

Dantrolène (infusion).

Des animaux ont souffert de fibrillation ventriculaire avec une issue fatale. m et un collapsus cardiovasculaire, associés à une hyperkaliémie, après l'utilisation de vérapamil et de dantrolène par voie intraveineuse. En raison du risque d'hyperkaliémie, il est recommandé d'éviter les inhibiteurs calciques tels que l'amlodipine chez les patients sujets à l'hyperthermie maligne et dans le traitement de l'hyperthermie maligne.

Effet de l'amlodipine sur d'autres médicaments.

L'effet hypotenseur de l'amlodipine potentialise l'effet hypotenseur des autres agents antihypertenseurs.

Tacrolimus.

Il existe un risque d'augmentation des taux sanguins de tacrolimus en cas d'utilisation concomitante avec l'amlodipine, mais le mécanisme pharmacocinétique de cette interaction n'a pas été complètement établi. Pour éviter la toxicité du tacrolimus, lorsque l'amlodipine est utilisée de manière concomitante chez des patients prenant du tacrolimus, les taux sanguins de tacrolimus doivent être surveillés régulièrement et, si nécessaire, la dose de tacrolimus doit être ajustée.

Ciclosporine.

Aucune étude d'interaction de la cyclosporine et de l'amlodipine lorsqu'elles sont utilisées chez des volontaires sains ou dans d'autres groupes n'a été réalisée, à l'exception des patients avec un rein transplanté, chez lesquels une augmentation variable de la concentration résiduelle de cyclosporine (jusqu'à 40 %) a été observée pour dans une mesure plus ou moins grande. Chez les patients transplantés rénaux traités par amlodipine, il convient de surveiller les concentrations de ciclosporine et, si nécessaire, de réduire réduire la dose de ciclosporine.

Simvastatine.

La co-administration de doses multiples d'amlodipine 10 mg et de simvastatine 80 mg a entraîné une augmentation de 77% de l'exposition à la simvastatine par rapport à la simvastatine seule. Pour les patients sous amlodipine, la dose de simvastatine doit être limitée à 20 mg par jour.

Sildénafil.

Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez des patients souffrant d'hypertension artérielle essentielle n'a pas modifié la pharmacocinétique de l'amlodipine. Avec l'utilisation simultanée d'amlodipine et de sildénafil en tant que thérapie combinée, chacun des médicaments a montré un effet hypotenseur indépendamment de l'autre.

Autres médicaments.

Des études cliniques sur les interactions médicamenteuses ont montré que l'amlodipine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'atorvastatine, de la digoxine et de la warfarine.

Éthanol (alcool).

Des doses uniques et multiples de 10 mg d'amlodipine n'ont eu aucun effet significatif sur la pharmacocinétique de l'éthanol.

L'utilisation combinée d'amlodipine avec la cimétidine n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique de l'amlodipine.

L'utilisation combinée de préparations d'aluminium/magnésium (antiacides) avec une dose unique d'amlodipine n'a pas eu d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Essais en laboratoire.

L'effet sur les résultats des tests de laboratoire est inconnu.

Fonctionnalités des applications.

La sécurité et l'efficacité de l'amlodipine dans la crise hypertensive ne sont pas connues. apprécié.

Patients souffrant d'insuffisance cardiaque.

Dans cette catégorie de patients, l'amlodipine doit être utilisée avec prudence. Dans une étude à long terme contrôlée contre placebo menée chez des patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère (classes III et IV de la NYHA), l'incidence de l'œdème pulmonaire était plus élevée avec l'amlodipine qu'avec le placebo. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive, les inhibiteurs calciques, y compris l'amlodipine, doivent être utilisés avec prudence car ils peuvent augmenter le risque d'événements cardiovasculaires futurs et de décès.

Patients présentant une fonction hépatique altérée.

La demi-vie de l'amlodipine et les paramètres de l'ASC sont plus élevés chez les patients présentant une insuffisance hépatique ; Il n'y a pas de recommandations pour les doses de médicaments. Par conséquent, cette catégorie de patients devrait commencer à utiliser le médicament avec la dose la plus faible. Des précautions doivent être prises à la fois au début de l'utilisation du médicament et lors des augmentations de dose. Les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère peuvent nécessiter une titration lente de la dose et une surveillance attentive de l'état du patient.

Patients âgés.

L'augmentation de la dose du médicament dans cette catégorie de patients doit être effectuée avec prudence.

Insuffisants rénaux.

Dans cette catégorie de patients, les doses habituelles du médicament doivent être utilisées. Les modifications de la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin ne sont pas corrélées avec le degré dysfonctionnement rénal. L'amlodipine n'est pas éliminée par dialyse.

L'amlodipine n'affecte pas les résultats des tests de laboratoire.

Il n'est pas recommandé d'utiliser l'amlodipine avec du pamplemousse ou du jus de pamplemousse, car chez certains patients, la biodisponibilité peut être augmentée, ce qui entraînera une augmentation de l'effet hypotenseur du médicament.

Les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, un déficit en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose/galactose doivent savoir que ce médicament contient du lactose.

Utiliser pendant la grossesse ou l'allaitement.

La fertilité

Des changements biochimiques réversibles dans la tête du sperme ont été rapportés chez certains patients porteurs d'inhibiteurs calciques. Il n'y a pas suffisamment d'informations cliniques concernant l'effet potentiel de l'amlodipine sur la fertilité.

Utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement

L'innocuité de l'amlodipine chez la femme enceinte n'a pas été établie.

L'utilisation d'amlodipine pendant la grossesse n'est recommandée que dans les cas où il n'y a pas d'alternative plus sûre, et le risque associé à la maladie elle-même l'emporte sur les dommages possibles du traitement à la mère et au fœtus.

Une toxicité pour la reproduction a été observée dans des études animales à des doses élevées.

On ne sait pas si Norvasc France l'amlodipine passe dans le lait maternel. Au moment de décider de continuer à allaiter ou d'utiliser amlodipine, il est nécessaire d'évaluer les bénéfices de l'allaitement pour l'enfant et les bénéfices de l'utilisation du médicament pour la mère.

La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation d'autres mécanismes.

L'amlodipine peut avoir des effets mineurs ou modérés sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.

Le taux de réaction peut être réduit si des symptômes tels que des étourdissements, des maux de tête, de la confusion ou des nausées sont présents.

Vous devez être prudent, surtout au début du traitement.

Dosage et administration

Adultes.

Pour le traitement de l'hypertension artérielle et de l'angine de poitrine, la dose initiale habituelle d'amlodipine est de 5 mg 1 fois par jour. En fonction de la réponse du patient au traitement, la dose peut être augmentée jusqu'à une dose maximale de 10 mg une fois par jour.

Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, le médicament peut être utilisé en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments anti-angineux résistants aux nitrates et/ou à des doses adéquates de bêta-bloquants.

Il existe une expérience de l'utilisation du médicament en association avec des diurétiques thiazidiques, des alpha-bloquants, des bêta-bloquants ou des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine chez les patients souffrant d'hypertension artérielle.

Il n'est pas nécessaire de sélectionner une dose du médicament lorsqu'il est utilisé simultanément avec des diurétiques thiazidiques, des bêta-bloquants et des inhibiteurs de conversion de l'angiotensine-ph. ment.

Enfants âgés de 6 ans et plus souffrant d'hypertension artérielle.

La dose initiale recommandée d'amlodipine pour cette catégorie de patients est de 2,5 mg 1 fois par jour. Si le niveau de pression artérielle souhaité n'est pas atteint dans les 4 semaines, la dose peut être augmentée à 5 mg par jour. L'utilisation du médicament à des doses supérieures à 5 mg pour cette catégorie de patients n'a pas été étudiée.

Patients âgés.

Il n'est pas nécessaire de sélectionner une dose pour cette catégorie de patients. L'augmentation de la dose doit se faire avec prudence.

Patients atteints d'insuffisance rénale.

Il est recommandé d'utiliser les doses habituelles du médicament, car les modifications de la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin ne sont pas associées à la gravité de l'insuffisance rénale. L'amlodipine n'est pas excrétée par dialyse.

Patients présentant une fonction hépatique altérée.

Les doses du médicament à utiliser chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée n'ont pas été établies, par conséquent, la sélection de la dose doit être effectuée avec prudence et le médicament doit être démarré à partir de la dose la plus faible dans la gamme de doses (voir rubrique "Particularités d'utilisation " et " Propriétés pharmacologiques. Pharmacocinétique " ). La pharmacocinétique de l'amlodipine n'a pas été étudiée chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'amlodipine doit être débutée à la dose la plus faible et augmentée progressivement.

Enfants

Le médicament peut être utilisé chez les enfants de plus de 6 ans.

L'effet de l'amlodipine sur la tension artérielle chez les patients de moins de 6 ans n'est pas connu.

Surdosage

L'expérience en matière de surdosage médicamenteux intentionnel est limitée.

Symptômes de surdosage : Les informations disponibles suggèrent qu'un surdosage important d'amlodipine entraînera une vasodilatation périphérique excessive et éventuellement une tachycardie réflexe. Il existe des preuves du développement d'une hypotension artérielle systémique significative et éventuellement prolongée, y compris un choc fatal.

Traitement : Une hypotension cliniquement significative due à un surdosage d'amlodipine nécessite un soutien actif du système cardiovasculaire, y compris une surveillance fréquente des fonctions cardiaques et respiratoires, une élévation des membres inférieurs, une surveillance du volume de liquide circulant et du débit urinaire.

Pour restaurer le tonus vasculaire et la pression artérielle, des médicaments vasoconstricteurs peuvent être utilisés, en s'assurant qu'il n'y a pas de contre-indications à leur utilisation. L'utilisation de gluconate de calcium par voie intraveineuse peut être utile pour contrecarrer les effets du blocage des canaux calciques.

Dans certains cas, un lavage gastrique peut être utile. L'utilisation de charbon actif chez des volontaires sains dans les 2 heures suivant l'administration de 10 mg d'amlodipine a significativement réduit le niveau de son absorption.

Étant donné que l'amlodipine est fortement associée à protéines sanguines, l'effet de la dialyse est négligeable.

Effets indésirables

Lors de l'utilisation d'amlodipine, les effets indésirables les plus fréquemment rapportés ont été : somnolence, étourdissements, maux de tête, palpitations, bouffées de chaleur, douleurs abdominales, nausées, gonflement des jambes, œdème et fatigue accrue.

Les effets indésirables rapportés lors de l'utilisation de l'amlodipine sont listés ci-dessous par système et classe d'organes et par fréquence de survenue : très souvent (≥ 1/10), souvent (de ≥ 1/100 à < 1/10), rarement (de ≥ 1/1000 à ≤ 1/100), rare (≥ 1/10000 à ≤ 1/1000), très rare (≤ 1/10000).

Du système sanguin et lymphatique.

Très rare : leucocytopénie, thrombocytopénie.

Du système immunitaire.

Très rare : réactions allergiques.

Du côté du métabolisme et des troubles alimentaires.

Très rare : hyperglycémie.

Les troubles mentaux.

Peu fréquent : dépression, changements d'humeur (y compris anxiété), insomnie.

Rare : confusion.

Du côté du système nerveux.

Souvent : somnolence, vertiges, maux de tête (principalement en début de traitement).

Peu fréquent : tremblements, dysgueusie, syncope, hypoesthésie, paresthésie.

Très rare : hypertension, neuropathie périphérique.

Des organes de la vision.

Souvent : déficience visuelle (dont diplopie).

Du côté de l'audience et la naissance.

Peu fréquent : bourdonnement dans les oreilles.

Du côté du coeur.

Souvent : accélération du rythme cardiaque.

Peu fréquent : arythmie (y compris bradycardie, tachycardie ventriculaire et fibrillation auriculaire).

Très rare : infarctus du myocarde.

Fréquence indéterminée : douleur thoracique.

Du côté des navires.

Souvent : bouffées de chaleur.

Rarement : hypotension artérielle.

Très rare : vascularite.

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux.

Souvent : dyspnée.

Peu fréquent : toux, rhinite.

Du tractus gastro-intestinal.

Souvent : douleurs abdominales, nausées, dyspepsie, troubles de la motilité intestinale (y compris diarrhée et constipation).

Peu fréquent : vomissements, bouche sèche.

Très rare : pancréatite, gastrite, hyperplasie gingivale.

Du système hépatobiliaire.

Très rare : hépatite, ictère, élévation des enzymes hépatiques (le plus souvent associée à une cholestase).

De la peau et du tissu sous-cutané.

Rarement : alopécie, purpura, décoloration de la peau, augmentation de la transpiration, démangeaisons, éruption cutanée, exanthème, urticaire.

Très rare : œdème de Quincke, érythème polymorphe, dermatite exfoliative, syndrome de Stevens-Johnson, œdème de Quincke, photosensibilité.

Des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs.

Souvent : gonflement des jambes, crampes musculaires.

Peu fréquent : arthralgie, myalgie, dorsalgie.

Du côté des reins et des voies urinaires ce.

Rarement : incontinence urinaire, nycturie, augmentation de la fréquence des mictions.

Du système reproducteur et des glandes mammaires.

Peu fréquent : impuissance, gynécomastie.

Troubles généraux et affections au site d'injection.

Très fréquent : œdème.

Souvent : fatigue accrue, asthénie.

Peu fréquent : douleur thoracique, douleur, malaise.

Rechercher.

Rarement : augmentation ou diminution du poids corporel.

Des cas exceptionnels de syndrome extrapyramidal ont été rapportés.

Enfants.

L'amlodipine est bien tolérée lorsqu'elle est utilisée chez les enfants. Le profil des effets indésirables est similaire à celui des adultes. Dans une étude sur l'amlodipine chez 268 enfants, les effets indésirables les plus fréquemment rapportés ont été : céphalées, vertiges, vasodilatation, épistaxis, douleurs abdominales, asthénie.

La plupart des effets indésirables étaient légers ou modérés. Des effets indésirables sévères (principalement des maux de tête) ont été observés chez 7,2 % lors de la prise de 2,5 mg d'amlodipine, chez 4,5 % lors de l'utilisation de 5 mg d'amlodipine et chez 4,6 % dans le groupe placebo. La raison la plus fréquente d'exclusion de l'étude était l'hypertension non contrôlée. À aucun moment, les retraits de l'étude n'ont été dus à des anomalies de laboratoire. Il n'y avait pas de changements significatifs dans la fréquence cardiaque.

Date de péremption

3 années.

Conditions de stockage

Dans l'emballage d'origine à une température ne dépassant pas 25 °C.

Garder hors de la portée des enfants.

Forfait

10 comprimés sous blister. 3 ampoules dans un paquet.

Catégorie vacances

Sur ordonnance.

Fabricant

Emplacement du fabricant et adresse du lieu d'affaires