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• Propriétés pharmacologiques
• Les indications
• Contre-indications
• Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
• Dosage et administration
• Surdosage
• Effets indésirables
• Date de péremption
• Conditions de stockage
• Diagnostic
• Analogues recommandés
• Appellations commerciales

Composé

ingrédient actif : baclofène ;

1 comprimé contient 10 mg ou 25 mg de baclofène ;

excipients : lactose monohydraté, fécule de pomme de terre, gélatine, talc, stéarate de magnésium, éthylcellulose.

Forme posologique

Comprimés.

Propriétés physiques et chimiques de base :

comprimés à 10 mg : blancs, ronds, biconvexes avec une encoche sur une face ;

Comprimés à 25 mg : blancs, ronds, biconvexes.

Groupe pharmacothérapeutique

Myorelaxants d'action centrale.

Code ATC M03 BX01

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique.

Le baclofène est un relaxant musculaire qui agit au niveau de la moelle épinière, un dérivé de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). D'un point de vue chimique, elle ne s'applique pas aux autres relaxants musculaires. Le baclofène réduit l'augmentation du tonus musculaire squelettique due à une lésion de la moelle épinière. Le médicament supprime simultanément et également les réflexes cutanés et le tonus musculaire, tout en ne réduisant que légèrement l'amplitude des réflexes tendineux.

Le mécanisme de cette action consiste très probablement en une hyperpolarisation des nerfs ascendants et une inhibition des réflexes mono- et polysynaptiques au niveau de la moelle épinière en raison de la stimulation des récepteurs GABAβ, bloquant ainsi la libération des acides aminés glutamate et aspartate. Le baclofène n'inhibe pas le processus de transmission neuromusculaire.

Dans les expérimentations animales, le baclofène a augmenté le métabolisme de la dopamine, mais chez l'homme, sous l'influence du médicament, la concentration d'acétate de 5-hydroxyindole ou de métabolites de la dopamine dans le liquide céphalo-rachidien n'a pas changé.

Étant donné que le baclofène à fortes doses peut provoquer une dépression du SNC, il est possible que le médicament agisse sur les centres situés au-dessus de la moelle épinière.

Le baclofène a également un effet analgésique (réduit les spasmes douloureux des fléchisseurs et les contractions musculaires spontanées), augmentant ainsi l'activité motrice et fonctionnelle des patients, facilitant la période de thérapie de rééducation, en améliore la qualité de la période de rééducation.

Le baclofène réduit également le niveau de sensibilité à la douleur. Ainsi, il contribue à améliorer le bien-être général du patient, en élevant le niveau de son calme, qui est plus prononcé qu'avec l'utilisation d'autres médicaments qui affectent le système nerveux central.

Le baclofène stimule la sécrétion gastrique.

Pharmacocinétique.

Succion. Le baclofène est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Il n'y a pas de différences significatives dans la T_max , la C_max et la biodisponibilité du baclofène sous forme de solution ou de forme posologique solide. Après administration orale d'une dose unique (10 à 30 mg), la concentration plasmatique maximale est atteinte après 0,5 à 1,5 heure, tandis que l'aire sous la courbe de concentration est proportionnelle à la dose. Le degré d'absorption diminue avec l'utilisation de fortes doses. La concentration thérapeutique est de 80 à 395 ng/ml.

Lors d'expérimentations animales, il a été constaté que le baclofène est distribué dans de nombreux tissus, mais qu'une petite partie seulement pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Chez les patients, la concentration maximale de C_max (500-600 ng / ml) est atteinte 2-3 heures après l'administration et la concentration de plus de 200 ng ml est maintenue pendant 8 heures.

Distribution. Le baclofène traverse la barrière placentaire. Qté minimale La qualité du médicament passe dans le lait maternel. Le volume de distribution du baclofène est de 0,7 l/kg et se lie Lioresal prix aux protéines plasmatiques à hauteur d'environ 30%. Dans le liquide céphalo-rachidien, la concentration de la substance active est 8,5 fois inférieure à celle du sérum sanguin.

Métabolisme. Environ 15% de la dose subit une biotransformation dans le foie en raison de la désamination. À la suite de la désamination, le métabolite principal est formé,   Acide β- (p-chlorophényl)-4-hydroxybutyrique, qui ne présente pas d'activité pharmacologique.

Retrait. La demi-vie est de 3 à 4 heures. Le baclofène est excrété dans l'urine, à 70-80% sous forme inchangée ou sous forme de métabolites. Le reste est excrété avec les matières fécales. Lors d'une administration orale, le baclofène est éliminé presque complètement en 72 heures.

Patients âgés

La pharmacocinétique chez les patients âgés est presque la même que chez les adultes. La concentration plasmatique maximale de baclofène est légèrement inférieure à celle des jeunes adultes sains, mais l'ASC est similaire dans les deux groupes de patients.

Chez les enfants (2-12 ans) après l'utilisation de baclofène sous forme de comprimés de 2,5 mg, le niveau de C_max était de 62,6 ± 28,7 ng / ml_et le T max était de 0,95 à 2 heures.La clairance plasmatique moyenne est de 315,9 ml / h / kg, le volume de distribution est de 2,58 l / kg et la demi-vie d'élimination est de 5,1 heures.

Patients souffrant d'insuffisance hépatique. Il n'existe pas de données pharmacocinétiques sur l'utilisation du baclofène chez les patients insuffisants hépatiques. Cependant, étant donné que le foie ne joue pas un rôle significatif dans la transformation et l'élimination du baclofène, des modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique du baclofène chez les patients insuffisants hépatiques ne sont pas attendues.

Insuffisants rénaux. Aucune étude clinique contrôlée de la pharmacocinétique du baclofène chez les insuffisants rénaux n'a été menée. La majeure partie du baclofène est excrétée dans l'urine sous forme inchangée. Il existe des données selon lesquelles la concentration du médicament dans le plasma sanguin chez les patients sous hémodialyse permanente et chez les patients avec compensation l'insuffisance rénale chronique indique une diminution significative de la clairance et une augmentation de la demi-vie dans ces groupes. Les patients présentant une insuffisance rénale doivent ajuster la dose du médicament en fonction du niveau de baclofène dans la circulation systémique. L'hémodialyse immédiate est une méthode efficace pour éliminer l'excès de baclofène du système circulatoire.

caractéristiques cliniques.

Les indications

Conditions spastiques avec :

• sclérose en plaques;
• autres lésions de la moelle épinière (par exemple, tumeurs de la moelle épinière, syringomyélie, maladie du motoneurone, myélite lombaire, lésion de la moelle épinière) ;
• coups de cerveau;
• paralysie cérébrale;
• inflammation des membranes de la moelle épinière et du cerveau
• blessures à la tête.

Enfants

Le baclofène est prescrit aux enfants dans le traitement symptomatique des affections spastiques de genèse cérébrale, à savoir celles résultant de la paralysie cérébrale, ainsi qu'à la suite de pathologies vasculaires cérébrales résultant de néoplasmes ou de maladies cérébrales de genèse dégénérative.

Le baclofène est également indiqué pour le traitement symptomatique de la spasticité musculaire, qui causées par des infections et des maladies de la moelle épinière, des changements dégénératifs, des traumatismes, des néoplasmes et des lésions d'origine inconnue, telles que la sclérose en plaques, la sclérose latérale amyotrophique, la syringomyélie, la myélite lombaire, une lésion traumatique, une paraparésie inférieure ou une compression de la moelle épinière.

Contre-indications

Hypersensibilité au baclofène ou aux excipients du médicament. Ulcère peptique de l'estomac et du duodénum au stade aigu. Porphyre.

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

L'utilisation simultanée de baclofène avec d'autres médicaments qui dépriment l'activité du système nerveux central, tels que d'autres relaxants musculaires (tizanidine), des opiacés synthétiques ou de l'alcool, augmente leur effet sédatif.

Les patients prenant du baclofène ont un risque accru de développer une dépression respiratoire. De plus, une hypotension a été rapportée lors de l'utilisation concomitante de morphine et de baclofène intrathécal. Une surveillance attentive de l'activité cardiaque et du fonctionnement du système respiratoire doit être effectuée, en particulier chez les patients atteints de maladies concomitantes des systèmes vasculaire et respiratoire et présentant une faiblesse des muscles respiratoires.

Le baclofène peut augmenter l'hyperkinésie chez les patients prenant des sels de lithium en concomitance.

Les antidépresseurs tricycliques peuvent augmenter les effets du baclofène et réduire significativement le tonus musculaire.

Le baclofène potentialise l'action vos antihypertenseurs (un ajustement posologique peut être nécessaire).

Les médicaments qui affectent la fonction rénale (par exemple, l'ibuprofène) ralentissent l'excrétion du baclofène, ce qui provoque des symptômes d'intoxication (voir rubrique "Particularités d'utilisation").

Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson prenant des médicaments contenant de la lévodopa et de la carbidopa, en cas d'utilisation combinée avec du baclofène, un état de confusion, des hallucinations et une agitation mentale peuvent survenir. Une aggravation des symptômes de parkinsonisme a été rapportée. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de l'administration concomitante des médicaments ci-dessus.

Le baclofène augmente l'effet analgésique provoqué par le fentanyl.

Fonctionnalités des applications

Troubles mentaux et troubles du système nerveux

Pendant le traitement par le baclofène, les syndromes psychotiques, la schizophrénie, les troubles dépressifs et maniaques, les états convulsifs, les étourdissements et les symptômes de parkinsonisme sont exacerbés. Le médicament doit donc Lioresal France être utilisé avec prudence et le patient doit être sous surveillance médicale constante.

Épilepsie

Les patients atteints d'épilepsie qui nécessitent un traitement concomitant par le baclofène nécessitent une surveillance clinique et un EEG constants, car une diminution de l'efficacité a été notée.   ou : #000000 ; hauteur de ligne : 20,8 px background-color: #ffffff;"> utilisé des anticonvulsivants et des changements dans le schéma EEG.

Autre

La prudence s'impose lors du traitement par le baclofène chez les patients chez qui le maintien d'une posture droite et de l'équilibre ou l'augmentation de l'amplitude des mouvements dépendent d'une tension musculaire marquée.

Le baclofène doit être administré avec prudence chez les patients qui utilisent des médicaments antihypertenseurs (des interactions peuvent survenir) (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments et autres types d'interactions").

Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant subi un accident vasculaire cérébral, des troubles du système respiratoire, une insuffisance hépatique.

Utiliser avec prudence chez les patients ayant des antécédents d'ulcères Lioresal générique gastriques et duodénaux.

Troubles rénaux

Le baclofène est excrété dans l'urine, principalement sous forme inchangée. Par conséquent, chez les personnes présentant une insuffisance rénale, le médicament doit être administré avec prudence. La dose du médicament pour ces patients doit être réduite. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale (IRC stade 5, DFG < 15 ml/min), le baclofène ne doit être utilisé que si le bénéfice potentiel l'emporte sur le risque (voir rubrique 4.4). rubrique "Mode d'administration et posologie").

Des symptômes neurologiques de surdosage, y compris des manifestations cliniques d'encéphalopathie toxique (par exemple, confusion, désorientation, somnolence et dépression de la conscience) ont été observés chez des patients présentant une insuffisance rénale qui recevaient du baclofène oral à la dose de 5 mg par jour. Les patients insuffisants rénaux doivent être étroitement surveillés pour un diagnostic rapide des premiers symptômes de toxicité.

Vous devez être particulièrement prudent lorsque vous utilisez le baclofène en association avec d'autres médicaments qui affectent la fonction rénale. La fonction rénale doit également être étroitement surveillée et la dose quotidienne de baclofène doit être ajustée pour éviter une intoxication.

Des cas d'intoxication au baclofène ont été rapportés chez des patients présentant une insuffisance hépatique aiguë (voir rubrique "Surdosage").

De plus, après l'arrêt du traitement, l'hémodialyse peut constituer une alternative thérapeutique pour les patients intoxiqués par le baclofène. L'hémodialyse élimine efficacement le baclofène du corps, réduit la manifestation des symptômes cliniques de surdosage et accélère la période de récupération des patients.

Troubles du système urinaire

La prudence s'impose chez les patients présentant une augmentation du tonus du sphincter de la vessie (rétention urinaire possible).

Améliorer Une diminution de l'état après l'utilisation de baclofène est observée chez les patients présentant des troubles neurogènes de la vidange de la vessie.

Recherche en laboratoire

Chez certains patients sous baclofène, une augmentation de l'activité de l'aspartate aminotransférase, de la phosphatase alcaline et de la glycémie a été observée. Il est recommandé de mener des études de laboratoire, en particulier chez les patients présentant une insuffisance hépatique et les patients atteints de diabète sucré.

Annulation soudaine

Lors d'un arrêt soudain du médicament (surtout après une longue période de traitement), une anxiété et une confusion peuvent survenir, des hallucinations, des réactions psychotiques, des états maniaques, paranoïaques et convulsifs, une dyskinésie, une tachycardie, une hyperthermie, une rhabdomyolyse, des états spastiques peuvent également augmenter, de sorte la dose du médicament doit être diminuée progressivement sur 1 à 2 semaines.

Patients de plus de 65 ans

Vous devez être particulièrement prudent lorsque vous traitez des patients âgés (risque accru d'effets secondaires).

Composants auxiliaires

Le médicament ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire rare au galactose, un déficit en lactase (type Lapp) ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose.

Utiliser pendant la grossesse et l'allaitement.

Il n'y a pas d'études contrôlées sur l'utilisation du médicament chez les femmes enceintes. Le baclofène traverse le placenta barrière.

Le baclofène peut être utilisé pendant la grossesse (en particulier au cours du premier trimestre de la grossesse) uniquement si les avantages pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus.

Un seul cas de syndrome de sevrage (convulsions) a été noté chez un nouveau-né de sept jours dont la mère a pris du baclofène à la dose de 80 mg par jour pendant la grossesse . Les crises qui ont été tentées d'être traitées avec des anticonvulsivants standards ont disparu 30 minutes après l'administration de baclofène.

Le baclofène passe dans le lait maternel, mais si le médicament est pris à des doses thérapeutiques en petites quantités, aucun effet indésirable n'est attendu chez le nouveau-né.

La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou de travailler avec d'autres mécanismes.

Le baclofène peut provoquer des étourdissements, une sédation, une somnolence et des troubles visuels.   (voir rubrique "Effets indésirables"), qui peuvent réduire la concentration et l'attention .

Les patients au cours desquels de tels effets indésirables ont été observés ne doivent pas conduire de véhicules et travailler avec d'autres mécanismes.

Dosage et administration

La dose est choisie individuellement, par la méthode de détermination de la plus petite dose efficace qui ne provoque pas d'effets secondaires.

Le médicament doit être pris avec de la nourriture.

Avant de commencer le traitement par le baclofène, la dose maximale efficace doit être déterminée. Il est nécessaire d'augmenter la dose du médicament avec prudence (en particulier pour les personnes de plus de 65 ans) jusqu'à ce que l'état général du patient se normalise. Si une dose initiale suffisamment élevée est utilisée ou si la dose est augmentée rapidement, des effets indésirables peuvent survenir. Ceci est particulièrement important pour les patients à qui le médicament est prescrit, afin de réduire l'affaiblissement des muscles des membres sains ou lorsqu'il est nécessaire d'obtenir une réduction de la tension musculaire.

Si, avec l'utilisation des doses maximales recommandées, un effet thérapeutique n'est pas atteint dans les 6 semaines de traitement, la question de la poursuite / de l'arrêt du traitement doit être tranchée.

Le schéma posologique suivant est recommandé.

adultes

Le traitement doit commencer par une dose quotidienne de 15 mg divisée en plusieurs doses égales. Le schéma suivant d'augmentation progressive de la dose est proposé, cependant, les caractéristiques de chaque patient doivent toujours être prises en compte.

Dans les 3 premiers jours, 5 mg ( ¹ huit : 20,8 px ; background-color: #ffffff;">/ ₂ comprimés de 10 mg) 3 fois par jour,

au cours des 3 prochains jours - 1 comprimé à 10 mg 3 fois par jour,

au cours des 3 jours suivants - 1 ½ comprimé 10 mg 3 fois par jour,

au cours des 3 prochains jours - 2 comprimés de 10 mg 3 fois par jour.

Chez la plupart des patients, l'effet thérapeutique se produit à une dose de 30 mg à 75 mg par jour.

Le schéma posologique ci-dessus assure une bonne tolérance du médicament.

Si nécessaire, la dose peut être augmentée.

Les patients qui doivent prendre de fortes doses du médicament (75-100 mg par jour) peuvent utiliser le baclofène sous forme de comprimés de 25 mg.

Ne pas dépasser une dose de 100 mg par jour.

La durée du traitement dépend de l'état clinique du patient.

Le traitement par le baclofène ne doit pas être interrompu brutalement en raison du risque d'hallucinations et d'exacerbation des états spastiques.

Patients âgés

Pour les patients âgés, la dose du médicament doit être augmentée avec une extrême prudence en raison du risque accru d'effets indésirables.

Enfants.

Le traitement doit être débuté avec une dose très faible (correspondant à une dose en termes d'environ 0,3 mg/kg de poids corporel par jour), divisée en 2 à 4 doses (de préférence 4 doses).

Pour les enfants, la dose doit être broder soigneusement, à des intervalles d'une semaine, jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit atteint. La dose quotidienne du traitement d'entretien doit être de 0,75 à 2 mg/kg de poids corporel. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 40 mg pour les enfants de moins de 8 ans. Pour les enfants âgés de 8 ans et plus, la dose quotidienne maximale est de 60 mg. Les comprimés de baclofène ne doivent pas être administrés aux enfants pesant moins de 33 kg.

Patients atteints d'insuffisance rénale.

Pour les patients de ce groupe, ainsi que pour les patients sous dialyse, la dose recommandée doit être réduite à 5 mg / jour.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale, le baclofène peut être utilisé si le bénéfice attendu l'emporte sur le risque potentiel. Pour ces patients, les symptômes d'intoxication précoce (par exemple, somnolence, coma) doivent être surveillés (voir rubriques « Particularités d'utilisation » et « Surdosage »).

Patients atteints de spasmes d'origine cérébrale.

Les effets secondaires sont observés le plus souvent dans ce groupe de patients, il est donc nécessaire d'établir un schéma posologique et d'exercer une surveillance constante.

Enfants.

Les comprimés de baclofène ne doivent pas être administrés aux enfants pesant moins de 33 kg. Pour plus d'informations sur l'utilisation chez l'enfant, voir la rubrique "Mode d'administration et doses".

Surdosage

En cas de surdosage du médicament, les effets secondaires suivants peuvent se développer avec Torons du système nerveux central : somnolence, perte de conscience, coma, dépression respiratoire.

D'autres symptômes peuvent apparaître, tels que : un état de confusion, des hallucinations, une agitation mentale, des troubles de l'accommodation, une absence de réflexes pupillaires, une hypotension musculaire, des convulsions cloniques, une dépression ou une absence de réflexes, des convulsions, des modifications de l'EEG (suppression des flashs et des ondes triphasiques ), dilatation des vaisseaux sanguins périphériques, hypotension ou hypertension artérielle, bradycardie, tachycardie ou tachyarythmie, hypothermie, nausées, vomissements, diarrhée, augmentation de la salivation, augmentation de l'activité de la lactate déshydrogénase, de l'aspartate aminotransférase et de la phosphatase alcaline.

Chez les insuffisants rénaux, des symptômes de surdosage peuvent survenir lors de l'utilisation de doses plus faibles de baclofène (voir rubriques « Mode d'application et doses » et « Particularités d'utilisation »).

L'état général peut s'aggraver chez les patients qui prennent simultanément d'autres médicaments qui affectent le système nerveux central (par exemple, des médicaments contenant de l'alcool, du diazépam, des antidépresseurs tricycliques).

Traitement.

Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Le traitement est symptomatique, basé sur l'élimination des complications liées à l'hypotension artérielle, l'hypertension artérielle, les convulsions, la dépression du système nerveux ou du système circulatoire.

Appelez dès que possible vomir, laver l'estomac, prendre du charbon actif.

Les patients dans le coma doivent être intubés avant le lavage gastrique.

Si nécessaire, utilisez des laxatifs salins.

Pour les patients en arrêt respiratoire, pratiquer la respiration artificielle et maintenir l'activité cardiovasculaire.

Certaines données de la littérature indiquent qu'en cas d'intoxication légère, la physostigmine administrée par voie intraveineuse (à la dose de 1 à 2 mg en 5 à 10 minutes) élimine les effets secondaires du système nerveux central, en particulier la somnolence et la dépression respiratoire. S'il n'y a pas d'amélioration après la première dose de physostigmine, la dose suivante peut être administrée après 30 à 60 minutes. Peut-être une administration simultanée avec des diurétiques afin d'augmenter la production de baclofène dans l'urine.

En cas d'intoxication grave, une hémodialyse peut être prescrite aux insuffisants rénaux (voir rubrique « Particularités d'utilisation »).

En cas de convulsions, le diazépam intraveineux doit être administré avec prudence.

Effets indésirables

Les effets indésirables sont le plus souvent observés en début de traitement (par exemple, somnolence et nausées), lors d'augmentations rapides de dose ou de fortes doses de baclofène, et chez les patients âgés.

Fondamentalement, ils sont de nature transitoire et disparaissent après réduction de la dose. En cas d'effets indésirables graves, le médicament doit être arrêté.

Si un "> après avoir réduit la dose du médicament , les nausées ne disparaissent pas, il est recommandé de prendre du baclofène avec les repas ou avec du lait.

Chez les patients ayant des antécédents de maladie mentale ou de maladie cérébrovasculaire (par exemple, accident vasculaire cérébral), ainsi que chez les patients âgés, des effets indésirables peuvent survenir avec des conséquences plus graves.

Il peut y avoir une diminution du seuil épileptogène et une augmentation des manifestations épileptiques, en particulier chez les patients épileptiques. Certains patients ont présenté une spasticité accrue en tant que réaction médicamenteuse paradoxale.

Une hypotension musculaire peut survenir, ce qui complique les mouvements et les soins personnels du patient. Habituellement, cette condition est atténuée en révisant les doses du médicament (en réduisant la dose quotidienne et en augmentant la nuit).

Lors de l'utilisation du baclofène, les effets indésirables suivants ont été observés

* Lors de la prise de baclofène à fortes doses (100 mg ou plus), des cas de syndrome d'apnée du sommeil ont été observés chez des patients alcoolodépendants.

Certains patients ont présenté une spasticité musculaire accrue. ti (réaction paradoxale au médicament).

Des tensions musculaires indésirables peuvent survenir, ce qui crée des difficultés pour les patients lors de la marche ou lors de mouvements indépendants, qui disparaissent généralement après ajustement de la dose du médicament (par exemple, en réduisant la dose quotidienne et en augmentant la dose le soir).

Date de péremption

3 années.

Conditions de stockage

Conserver dans l'emballage d'origine à une température ne dépassant pas 25 ⁰ С.

Garder hors de la portée des enfants.

Forfait

50 comprimés dans un flacon en polyéthylène (HDPE) avec un bouchon (LDPE) muni d'un amortisseur et d'une bague de protection, 1 flacon dans une boîte en carton.

Catégorie vacances

Sur ordonnance.

Fabricant

Usine pharmaceutique "Polpharma" SA, Pologne / Usine pharmaceutique "Polpharma" SA, Pologne

Emplacement du fabricant et adresse du lieu d'affaires.

St. Pelplinska 19 83-200 Starogard Gdanski, Pologne / 19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Pologne