Celebrex Sans Ordonnance

Lorsque le célécoxib était pris avec un repas riche en graisses, les concentrations plasmatiques maximales étaient atteintes environ 1 à 2 heures plus tard et l'absorption totale (ASC) augmentait de 10 à 20%. Lorsqu'il est pris à jeun à une dose supérieure à 200 mg, l'augmentation de la_Cmax et de l'ASC est moins proportionnelle, ce qui est considéré comme une conséquence de la faible solubilité du médicament dans le milieu aquatique.

L'utilisation simultanée de célécoxib avec des antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium a entraîné une diminution de la concentration de célécoxib dans le plasma sanguin avec une diminution de la_Cmax de 37 % et de l'ASC de 10 %. Le célécoxib à des doses allant jusqu'à 200 mg deux fois par jour peut être pris avec ou sans nourriture. Des doses plus élevées du médicament (400 mg 2 fois par jour) doivent être prises avec de la nourriture pour améliorer l'absorption.

L'exposition systémique totale (ASC) du célécoxib était similaire lorsqu'il était pris sous forme de gélule entière et lorsque le contenu de la gélule était ajouté à la compote de pommes. Après avoir pris le contenu de la capsule avec de la compote de pommes, il n'y a eu aucun changement significatif de C_max , T_max ou t_1/2 .

Distribution

Le célécoxib a un degré élevé de liaison aux protéines (~ 97 %) dans la plage de doses thérapeutiques. Des études in vitro montrent que le célécoxib se lie principalement à l'albumine et, dans une moindre mesure, à la glycoprotéine β₁ -acide. Volume de distribution imaginaire à l'état d'équilibre nii (Vss/F) est d'environ 400 l, ce qui indique la large distribution du médicament dans les tissus. Le célécoxib ne se lie normalement pas aux globules rouges.

Métabolisme

Le célécoxib est principalement métabolisé par l'isoenzyme CYP2C9. Trois métabolites ont été identifiés dans le plasma humain : l'alcool primaire, l'acide carboxylique correspondant et son conjugué glucuronide. Ces métabolites n'ont pas d'activité inhibitrice de la COX-1 ou de la COX-2.

Excrétion

Le célécoxib est éliminé principalement par métabolisme hépatique, avec une petite quantité (<3%) de médicament inchangé retrouvé dans l'urine et les fèces. Après administration orale d'une dose unique du médicament radiomarqué, environ 57% de la dose a été excrétée dans les fèces et 27% dans l'urine. Le principal métabolite dans l'urine et les fèces était l'acide carboxylique (73 % de la dose), tandis qu'une petite quantité de glucuronide est également apparue dans l'urine. On pense que la faible solubilité du médicament allonge le processus d'absorption, ce qui rend la demi-vie (t_1/2 ) plus variable. La demi-vie effective est d'environ 11 heures lorsqu'il est pris à jeun. La clairance apparente (CL/F) du plasma sanguin est d'environ 500 ml/min.

Patients âgés. Chez les patients âgés (plus de 65 ans) à l'état d'équilibre, la_Cmax était supérieure de 40 % et l'ASC de 50 % supérieure à celle des patients jeunes. À_{La Cmax} et l'ASC du célécoxib chez les femmes âgées sont plus élevées que chez les hommes âgés, mais cette augmentation est principalement due à un poids corporel plus faible chez ces femmes. En général, aucun ajustement posologique chez les patients âgés n'est nécessaire. Cependant, chez les patients pesant moins de 50 kg, le traitement doit être instauré à la dose la plus faible recommandée.

Enfants. Une analyse pharmacocinétique de population des gélules de Revmoxib 200 mg n'a pas été étudiée chez les enfants.

Appartenance raciale. L'ASC du célécoxib Celebrex générique est environ 40 % plus élevée chez les Noirs que chez les Caucasiens. La signification clinique de cette observation est inconnue.

Insuffisance hépatique. Une étude pharmacocinétique menée chez des patients atteints d'insuffisance hépatique légère (Child-Pugh A) à modérée (Child-Pugh B) a démontré que l'ASC du célécoxib à l'état d'équilibre était supérieure d'environ 40 % et 180 %, respectivement, à celle de volontaires sains témoins. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (classe B sur l'échelle de Child-Pugh), la dose quotidienne recommandée du médicament doit être réduite d'environ 50%. Aucune étude n'a été menée chez des patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh classe C). Le célécoxib n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Malnutrition rénale suffisance. Sur la base de comparaisons entre les études, l'ASC du célécoxib était environ 40 % plus faible chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (taux de filtration glomérulaire de 35 à 60 ml/min) que chez les patients ayant une fonction rénale normale. Il n'y avait pas de relation significative entre le taux de filtration glomérulaire et la clairance du célécoxib. Aucune étude n'a été menée chez des patients présentant une insuffisance rénale sévère. Comme avec les autres AINS, le célécoxib n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère.

Caractéristiques cliniques

Les indications

Le médicament est montré:

• pour soulager les signes et symptômes de l'arthrose, de la polyarthrite rhumatoïde et de la spondylarthrite ankylosante;
• pour le traitement de la douleur aiguë chez les patients adultes;
• pour le traitement de la dysménorrhée primaire.

Contre-indications

Hypersensibilité au célécoxib, à l'aspirine ou à d'autres AINS.

Réactions de type allergique aux sulfamides dans l'histoire.

Asthme bronchique, urticaire ou autres réactions de type allergique après l'utilisation d'aspirine ou d'autres AINS dans l'histoire.

Traitement de la douleur périopératoire lors d'un pontage aortocoronarien.

Saignements gastro-intestinaux aigus.

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Informations générales . Métabolisme du célécoxib à l'essentiel nom est réalisée par l'isoenzyme 2C9 du cytochrome P450 (CYP) dans le foie. L'utilisation simultanée de célécoxib avec des médicaments qui inhibent l'isoenzyme CYP2C9 doit être effectuée avec prudence. Le célécoxib peut interagir de manière significative avec les médicaments qui inhibent l'isoenzyme CYP2C9.

In vitro, le célécoxib est un inhibiteur de l'enzyme CYP2D6, bien qu'il ne soit pas un substrat. Par conséquent, il existe une possibilité d'interaction du médicament in vivo avec des médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP2D6.

Warfarine . Les patients prenant de la warfarine ou des médicaments similaires doivent faire l'objet d'une surveillance de l'activité anticoagulante après le début du célécoxib ou une modification de la posologie, en particulier au cours des premiers jours, car ces patients présentent un risque accru de complications hémorragiques.

L'effet du célécoxib sur l'effet anticoagulant de la warfarine a été étudié dans un groupe de volontaires sains recevant 2 à 5 mg de warfarine par jour. Chez les volontaires, le célécoxib n'a pas affecté l'effet anticoagulant de la warfarine tel que mesuré par le temps de prothrombine. Cependant, on sait que lorsque le médicament a été utilisé après sa mise sur le marché chez des patients recevant simultanément du célécoxib et de la warfarine, des effets indésirables graves sous forme de saignements ont été observés, dont certains ont conduit à une issue fatale (principalement chez les patients âgés) contre le fond de l'augmentation différences de PV.

Lithium . Il existe des preuves que l'utilisation de célécoxib avec du lithium augmente le niveau de ce dernier dans le plasma sanguin. Par conséquent, les patients recevant du lithium doivent être étroitement surveillés au début de l'utilisation du célécoxib ou pendant son arrêt.

Aspirine . Le célécoxib peut être utilisé avec de l'aspirine à faible dose. Cependant, la co-administration d'aspirine avec le célécoxib augmente l'incidence des ulcérations gastro-intestinales ou d'autres complications par rapport au célécoxib seul.

En raison de son absence d'effet sur les plaquettes, le célécoxib ne peut remplacer l'aspirine dans la prévention des maladies cardiovasculaires.

Inhibiteurs de l'ECA et antagonistes de l'angiotensine II . Les AINS peuvent réduire l'effet antihypertenseur des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) et des antagonistes de l'angiotensine II. Cette interaction doit être envisagée si les patients prennent du célécoxib avec des inhibiteurs de l'ECA et des antagonistes de l'angiotensine II.

Chez les patients âgés, les patients dont le volume sanguin circulant est réduit (y compris l'utilisation de diurétiques) ou dont la fonction rénale est altérée, l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA avec des AINS, y compris des inhibiteurs sélectifs de la COX-2, peut entraîner une détérioration de la fonction rénale, y compris l'éventuelle développement d'une insuffisance rénale aiguë. Habituellement, après l'arrêt des AINS, l'état du patient revient au niveau observé avant le début du traitement.

Co-administration de célécoxib avec des inhibiteurs de l'ECA et des fourmis les agonistes de l'angiotensine II doivent être administrés avec prudence. Il est nécessaire d'assurer une bonne hydratation de ces patients, ainsi que de surveiller la fonction rénale au début de la co-administration avec les inhibiteurs de l'ECA et périodiquement pendant le traitement.

fluconazole et kétoconazole . L'utilisation simultanée de fluconazole à une dose de 200 mg 1 fois par jour a entraîné une augmentation de 2 fois de la concentration de célécoxib dans le plasma sanguin. Cette augmentation est une conséquence de l'inhibition par le fluconazole du métabolisme du célécoxib, qui est effectué par l'isoenzyme P450 2C9. Chez les patients recevant du fluconazole, le célécoxib doit être instauré à la dose la plus faible recommandée. Le kétoconazole, un inhibiteur de l'enzyme P2C9, n'a pas montré d'effet cliniquement significatif sur le métabolisme du célécoxib.

Diurétiques . Chez certains patients, les AINS peuvent réduire l'effet natriurétique du furosémide et des thiazides. Cette réaction s'explique par l'inhibition de la synthèse des prostaglandines au niveau des reins.

Contraceptifs oraux . Dans les études d'interactions cliniques, le célécoxib n'a pas montré d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de l'association à l'étude d'un contraceptif oral (1 mg de noréthindrone / 0,035 mg d'éthinylestradiol).

Méthotrexate . On sait que chez les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde qui ont pris du méthotrexate, le célécoxib n'a pas affecté la pharmacocinétique du méthotrexate.

Utilisation simultanée d'AINS . Revmoxib ne doit être co-administré avec aucune dose MI non-aspirine AINS par une augmentation potentielle du risque d'effets indésirables.

Fonctionnalités des applications.

Complications thrombotiques cardiovasculaires . L'utilisation à long terme du médicament peut augmenter le risque d'événements thrombotiques cardiovasculaires indésirables graves, d'infarctus du myocarde et d'accident vasculaire cérébral, qui peuvent être mortels, principalement en raison d'une incidence accrue d'infarctus du myocarde.

L'utilisation de tous les AINS, à la fois sélectifs et non sélectifs de la COX-2, peut comporter un risque similaire. Chez les patients présentant une maladie cardiovasculaire ou des facteurs de risque pour leur développement, le risque peut être plus élevé. Afin de minimiser le risque potentiel d'événements cardiovasculaires indésirables chez les patients traités par le célécoxib, chaque patient doit recevoir la dose efficace la plus faible pendant la période la plus courte compatible avec les objectifs du traitement. Les médecins et les patients doivent être très prudents quant au développement de telles complications, même en l'absence de symptômes du système cardiovasculaire dans le passé. Les patients doivent être informés des signes et/ou symptômes de toxicité cardiovasculaire grave et de ce qu'il faut faire s'ils surviennent.

Il n'existe aucune preuve solide que l'utilisation concomitante d'aspirine réduit le risque accru d'événements thrombotiques cardiovasculaires graves associés à l'utilisation d'AINS. exister. L'utilisation simultanée d'aspirine et du médicament augmente le risque d'effets indésirables graves du tractus gastro-intestinal.

Il est prouvé que l'utilisation de divers AINS sélectifs de la COX-2 pour le traitement de la douleur au cours des 10 à 14 premiers jours après un pontage coronarien peut entraîner une augmentation de l'incidence des infarctus du myocarde et des accidents vasculaires cérébraux.

Hypertension artérielle . Comme avec tous les AINS, l'utilisation du célécoxib peut entraîner l'apparition ou l'aggravation d'une hypertension préexistante et peut augmenter l'incidence des complications cardiovasculaires. Chez les patients prenant des diurétiques thiazidiques ou de l'anse, l'efficacité du traitement avec ces médicaments peut diminuer avec l'utilisation d'AINS. Les AINS, y compris le célécoxib, doivent être utilisés avec prudence chez les patients souffrant d'hypertension artérielle. Au début de l'utilisation du médicament et pendant toute la durée du traitement, la pression artérielle doit être soigneusement surveillée.

Insuffisance cardiaque congestive et œdème . Une rétention hydrique et un œdème ont été observés chez certains patients ayant pris des AINS, y compris le célécoxib. Chez les patients présentant une rétention hydrique ou une insuffisance cardiaque, le célécoxib doit être utilisé avec prudence.

Effet sur le tractus gastro-intestinal . Risque de développer des ulcères gastro-intestinaux, des saignements et des perforations. Les AINS, y compris le célécoxib, peuvent provoquer des les événements gastro-intestinaux, y compris les saignements, les ulcérations et les perforations de l'estomac, de l'intestin grêle ou du gros intestin, qui peuvent être fatals.

Ces effets indésirables graves peuvent survenir à tout moment chez les patients prenant des AINS avec ou sans symptômes d'avertissement. Des symptômes ont été observés chez un seul des cinq patients qui ont développé une réaction indésirable grave du tractus gastro-intestinal supérieur lors de l'utilisation d'AINS. Avec l'utilisation à long terme des AINS, il y a une tendance à augmenter la probabilité de développer des effets indésirables graves du tractus gastro-intestinal à tout moment au cours du traitement. Cependant, le risque existe même avec un traitement à court terme.

Les AINS doivent être utilisés avec prudence chez les patients ayant des antécédents d'ulcère peptique ou d'hémorragie gastro-intestinale. Les patients ayant des antécédents d'ulcère et/ou d'hémorragie gastro-intestinale qui prennent des AINS sont plus de 10 fois plus susceptibles de développer une hémorragie gastro-intestinale que les patients qui ne présentent aucun de ces facteurs de risque. D'autres facteurs qui augmentent le risque de saignement gastro-intestinal chez les patients prenant des AINS comprennent l'utilisation concomitante de corticostéroïdes ou d'anticoagulants oraux, la longue durée du traitement par AINS, le tabagisme, la consommation d'alcool, l'âge avancé et un mauvais état de santé général.

La plupart des déclarations spontanées d'effets indésirables les décès du tractus gastro-intestinal affectent les patients âgés ou affaiblis, et par conséquent le traitement de ces patients doit être effectué avec une extrême prudence.

Afin de minimiser le risque potentiel de développer des événements indésirables gastro-intestinaux, chaque patient doit utiliser la dose minimale efficace pendant une courte période de temps à des fins de traitement.

Les médecins et les patients doivent faire très attention à l'apparition de signes et de symptômes d'ulcères gastro-intestinaux et de saignements lors de l'utilisation du médicament, et en cas de suspicion de développement d'effets indésirables graves du tractus gastro-intestinal, effectuer un examen et un traitement supplémentaires en temps opportun manière. Pour les patients à haut risque, il convient d'envisager des thérapies alternatives qui n'incluent pas les AINS. Le célécoxib est contre-indiqué chez les patients présentant une hémorragie gastro-intestinale aiguë.

Effet sur le foie . Jusqu'à 15 % des patients prenant des AINS peuvent présenter une augmentation marginale d'une ou de plusieurs enzymes hépatiques, et une augmentation significative des taux d'ALT ou d'AST (environ 3 fois ou plus la limite supérieure de la normale) a été observée chez environ 1 % des patients prenant AINS.

De telles anomalies de laboratoire peuvent progresser, rester inchangées ou disparaître avec la poursuite du traitement. Lors de l'utilisation d'AINS, il n'y avait que rares cas de réactions hépatiques sévères, y compris ictère Celebrex prix et hépatite fulminante mortelle, nécrose hépatique et insuffisance hépatique (dont certaines ont été mortelles).

Lorsque le célécoxib est utilisé chez des patients présentant des symptômes et/ou des signes d'une éventuelle insuffisance hépatique ou des tests de la fonction hépatique anormaux, ils doivent être étroitement surveillés pour le développement d'une réaction hépatique plus sévère. En cas d'apparition de signes cliniques et de symptômes de maladie hépatique ou de développement de manifestations systémiques (par exemple, éosinophilie, éruption cutanée), l'utilisation du médicament doit être interrompue.

Effet sur les reins . L'utilisation à long terme des AINS a entraîné le développement d'une nécrose des papilles rénales et d'autres types de lésions rénales. Une toxicité rénale a également été observée chez des patients chez qui les prostaglandines rénales jouent un rôle compensateur dans le maintien de la perfusion rénale.

Chez ces patients, l'utilisation d'AINS peut entraîner une diminution dose-dépendante de la formation de prostaglandines et, par conséquent, une diminution du débit sanguin rénal, ce qui peut accélérer le développement de symptômes cliniques de décompensation rénale. Les patients à haut risque de développer cette réaction comprennent les patients présentant une fonction rénale altérée, une insuffisance cardiaque, une fonction hépatique altérée, les patients prenant des diurétiques, des inhibiteurs de l'ECA, des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et les patients âgés. Habituellement, après l'arrêt du traitement par AINS, l'état du patient revient à ce qu'il aurait était avant le début du traitement.

L'utilisation du médicament n'est pas recommandée chez les patients atteints d'insuffisance rénale avancée. S'il est nécessaire de prescrire le médicament, il est recommandé de surveiller attentivement la fonction rénale du patient.

Réactions anaphylactoïdes . Comme avec tous les AINS en général, des réactions anaphylactoïdes peuvent survenir chez des patients n'ayant jamais utilisé de célécoxib. Lors de l'utilisation du célécoxib, des cas de réactions anaphylactiques et d'œdème de Quincke peuvent survenir. Chez les patients souffrant d'asthme bronchique, d'urticaire ou d'autres réactions de type allergique après l'utilisation d'aspirine ou d'autres AINS, des antécédents de réactions anaphylactoïdes sévères aux AINS ont été observés, dont certains ont été mortels.

Le célécoxib ne doit pas être utilisé chez les patients atteints de la triade de l'aspirine. Ce complexe de symptômes se développe généralement chez les patients souffrant d'asthme bronchique qui ont une rhinite avec ou sans polypes nasaux ou qui développent un bronchospasme sévère, potentiellement mortel, après avoir pris de l'aspirine ou d'autres AINS. Si une réaction anaphylactoïde se développe, consultez un médecin d'urgence.

Du côté de la peau . Le célécoxib est un sulfanilamide et peut provoquer des réactions cutanées graves telles que la dermatite exfoliative, le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique, qui peuvent être mortelles. Ces effets indésirables graves peuvent survenir de façon inattendue et développer chez des patients qui n'ont jamais été allergiques aux sulfamides. Les patients doivent être informés des signes et symptômes de changements cutanés graves ; à la première apparition d'éruptions cutanées ou de tout autre signe d'hypersensibilité, le médicament doit être arrêté.

Traitement par corticoïdes . Le célécoxib ne doit pas remplacer les corticoïdes ou être utilisé pour traiter une insuffisance corticoïde. L'arrêt brutal de la corticothérapie peut exacerber la maladie corticodépendante. Si une décision est prise d'arrêter l'utilisation de corticoïdes chez les patients qui ont reçu des corticoïdes pendant une longue période, leur dose doit être réduite progressivement.

effets hématologiques. Une anémie est parfois observée chez les patients traités par célécoxib. Les patients prenant du célécoxib pendant une longue période doivent faire vérifier leur taux d'hémoglobine ou d'hématocrite s'ils développent des signes ou des symptômes d'anémie ou de perte de sang.

Le célécoxib n'affecte généralement pas la numération plaquettaire, le temps de prothrombine ou le temps de thromboplastine partielle, et n'inhibe pas l'agrégation plaquettaire lorsqu'il est utilisé aux doses recommandées.

L'asthme bronchique dans l'histoire . Les patients souffrant d'asthme bronchique peuvent avoir un "asthme à l'aspirine". L'utilisation d'aspirine chez les patients atteints d'"asthme à l'aspirine" a été associée au développement de bronchospasme sévère pouvant entraîner la mort. Étant donné qu'il y a eu des cas de réactivité croisée (y compris des bronchospasmes) entre l'aspirine et d'autres AINS chez ces patients sensibles à l'aspirine, le célécoxib ne doit pas être utilisé chez les patients présentant cette forme de sensibilité à l'aspirine et doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de asthme.

Essais en laboratoire . Étant donné que des ulcères gastro-intestinaux graves et des saignements peuvent se développer en l'absence de symptômes d'avertissement, les médecins doivent surveiller les signes ou symptômes de saignement gastro-intestinal. Les patients prenant des AINS pendant une longue période doivent effectuer périodiquement des tests sanguins généraux et biochimiques. Si les valeurs anormales du foie ou des reins persistent ou augmentent, le médicament doit être arrêté.

Les patients traités par le célécoxib peuvent présenter des taux élevés d'azote uréique sanguin.

Ce test de laboratoire anormal a également été observé chez des patients traités par d'autres AINS. La signification clinique de cet écart par rapport à la norme n'a pas été déterminée.

Inflammation . L'activité pharmacologique du médicament pour réduire l'inflammation et éventuellement réduire la température corporelle élevée peut affaiblir ces signes diagnostiques dans l'identification des complications infectieuses dans les cas où l'infection n'est pas suspectée comme étant la cause de la douleur.

Utilisation simultanée d'AINS . Le célécoxib ne doit pas être co-administré avec des AINS autres que l'aspirine, quelle que soit la dose, en raison du risque accru potentiel d'effets indésirables.

Utilisation chez les patients âgés. Il n'y avait pas de différence significative d'efficacité et de sécurité entre les patients âgés et les patients plus jeunes.

Cependant, comme pour les autres AINS, y compris les AINS qui inhibent sélectivement la COX-2, le nombre de rapports spontanés d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal avec une issue fatale et une insuffisance rénale aiguë après la mise sur le marché du médicament était plus élevé chez les patients du l'âge d'été que chez les patients plus jeunes.

insuffisance hépatique . Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (classe B sur l'échelle de Child-Pugh), la dose quotidienne recommandée du médicament en gélules doit être réduite de 50%. Déconseillé aux patients atteints d'insuffisance hépatique sévère.

Insuffisance rénale . L'utilisation du célécoxib chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère n'est pas recommandée.

Patients présentant un métabolisme lent des substrats enzymatiques du CYP2C9 . Le célécoxib doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un métabolisme lent confirmé ou suspecté (sur la base d'études de génotype ou d'antécédents d'autres substrats d'isoenzymes du CYP2C9 (tels que la warfarine, la phénytoïne)) des substrats enzymatiques du CYP2C9. Pour les patients ayant des problèmes médicaux les métaboliseurs (c'est-à-dire avec le gène CYP2C9 * 3 / * 3) doivent envisager de commencer le traitement avec la moitié de la dose minimale recommandée. Pour les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde juvénile qui ont un métabolisme lent des substrats enzymatiques du CYP2C9, un traitement alternatif doit être envisagé.

Le médicament contient du lactose, il ne doit donc pas être utilisé chez les patients présentant des formes héréditaires rares d'intolérance au galactose, un déficit en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose.

Utiliser pendant la grossesse ou l'allaitement.

La fertilité

En raison de la nature de leur mécanisme d'action, les AINS, y compris les préparations contenant le principe actif célécoxib, peuvent retarder ou endommager la rupture du follicule pendant l'ovulation chez certaines femmes, accompagnées d'une infertilité réversible. Par conséquent, il est recommandé d'arrêter l'utilisation des AINS, y compris les préparations contenant le principe actif célécoxib, chez les femmes qui planifient une grossesse ou chez les patientes subissant des tests d'infertilité.

Grossesse

La synthèse retardée des prostaglandines peut nuire à la grossesse. Selon les données épidémiologiques, il existe un risque de fausse couche après la prise d'inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines en début de grossesse. Chez les animaux, l'utilisation d'inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines conduit à la mort fœtale avant et après l'implantation. Le célécoxib n'est pas doit être utilisé en fin de grossesse, à partir de la 30e semaine, car il peut provoquer une fermeture prématurée du canal artériel.

Aucune étude n'a été menée chez les femmes enceintes. Le célécoxib ne doit être utilisé pendant la grossesse que lorsque le bénéfice potentiel l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Aucune étude n'a évalué l'effet du célécoxib sur l'occlusion du canal artériel chez le fœtus. Par conséquent, il ne doit pas être utilisé par les femmes au troisième trimestre de la grossesse.

Contractions et accouchement

L'effet sur le travail et l'accouchement chez les femmes enceintes est inconnu.

allaitement maternel

Des données limitées suggèrent la présence de faibles niveaux de célécoxib dans le lait maternel. Les doses quotidiennes moyennes calculées du médicament obtenues avec du lait maternel pour les nourrissons étaient de 10 à 40 mcg / kg / jour, soit moins de 1% de la dose thérapeutique calculée pour un enfant de deux ans calculée en fonction du poids corporel. Un rapport de deux enfants âgés de 17 et 22 mois qui ont été allaités n'a indiqué aucun effet indésirable.

Le médicament doit être utilisé avec prudence pendant l'allaitement.

La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation d'autres mécanismes.

Si vous ressentez des étourdissements, des vertiges ou de la somnolence lors de l'utilisation du célécoxib, vous devez vous abstenir de conduire ou d'utiliser des machines.

Avant de prendre une décision sur l'utilisation du médicament, les avantages et les risques potentiels de l'utilisation du médicament et d'autres options de traitement doivent être soigneusement pesés.

Chaque patient Celebrex France doit utiliser la dose minimale efficace pendant la période la plus courte conformément aux objectifs du traitement.

Le médicament peut être pris indépendamment de l'apport alimentaire.

Arthrose. Pour soulager les signes et les symptômes de l'arthrose, la dose recommandée est de 200 mg une fois par jour.

La polyarthrite rhumatoïde. Pour soulager les signes et les symptômes de la polyarthrite rhumatoïde, la dose recommandée est de 100 à 200 mg deux fois par jour.

S'il est nécessaire d'utiliser le célécoxib à une dose de 100 mg, le médicament doit être prescrit à la posologie ou à la forme posologique requise.

Spondylarthrite ankylosante. Pour le traitement des signes et symptômes de la spondylarthrite ankylosante, la dose recommandée est de 200 mg une fois par jour. S'il n'y a pas d'effet après 6 semaines de traitement, il vaut la peine d'essayer d'appliquer une dose quotidienne de 400 mg (1 gélule 2 fois par jour). S'il n'y a pas d'effet après 6 semaines d'utilisation du médicament à une dose de 400 mg par jour, le traitement est très probablement inefficace et des traitements alternatifs doivent être envisagés.

Traitement de la douleur aiguë et de la dysménorrhée primaire . La dose initiale recommandée est de 400 mg. Si nécessaire, le premier jour, vous pouvez appliquer un complément 1ère dose du médicament, qui est de 200 mg. Dans les jours suivants, si nécessaire, la dose recommandée est de 200 mg 2 fois par jour si nécessaire.

Groupes particuliers de patients.

Insuffisance hépatique. Pour les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (classe B sur l'échelle de Child-Pugh), la dose quotidienne recommandée du médicament doit être réduite de 50%. L'utilisation du célécoxib chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère n'est pas recommandée.

Patients présentant un métabolisme lent des substrats de l'isoenzyme CYP2C9. Le célécoxib doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un métabolisme lent confirmé ou suspecté (sur la base du génotypage ou des antécédents d'autres substrats du CYP2C9 (tels que la warfarine, la phénytoïne)) des substrats des isoenzymes du CYP2C9. Chez les patients à métabolisme lent (c'est-à-dire porteurs du gène CYP2C9 * 3 / * 3), il convient d'envisager de débuter le traitement avec la moitié de la dose minimale recommandée. Pour les patients à métabolisme lent atteints de polyarthrite rhumatoïde juvénile, un traitement alternatif doit être envisagé.

Enfants.

Revmoksib, gélules de 200 mg, n'est pas indiqué chez l'enfant.

Surdosage

Aucun cas de surdosage médicamenteux n'a été signalé. On sait que l'utilisation de doses allant jusqu'à 2400 mg/jour pendant 10 jours n'a pas entraîné le développement d'une toxicité grave. Les symptômes qui apparaissent après une crise aiguë Les surdosages d'AINS se limitent généralement à la léthargie, à la somnolence, aux nausées, aux vomissements et aux douleurs épigastriques et sont généralement réversibles avec un traitement de soutien. Des saignements gastro-intestinaux peuvent survenir. Une hypertension, une insuffisance rénale aiguë, une dépression respiratoire et, dans de rares cas, un coma peuvent survenir. Avec l'utilisation thérapeutique des AINS, des réactions anaphylactoïdes ont été rapportées, qui peuvent également survenir en cas de surdosage.

En cas de surdosage d'AINS, les patients doivent être traités de manière symptomatique et de soutien. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Aucune information sur l'élimination du célécoxib par hémodialyse n'a été obtenue, mais malgré son degré élevé de liaison aux protéines plasmatiques (> 97%), il est peu probable que la dialyse soit utile en cas de surdosage. Dans les 4 heures suivant la prise du médicament, les patients présentant des symptômes de surdosage ou présentant un surdosage important peuvent provoquer des vomissements et/ou prescrire du charbon actif (60 à 100 g pour les adultes) et/ou un laxatif osmotique. En raison du degré élevé de liaison du médicament aux protéines plasmatiques, la diurèse forcée, l'alcalinisation de l'urine, l'hémodialyse ou l'hémoperfusion peuvent être inefficaces.

Effets indésirables

Il existe des preuves de la possibilité de développer les effets indésirables suivants.

Du tractus gastro-intestinal : bouche sèche, stomatite, nausées, vomissements, constipation, dysphagie, éructations, douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, flatulence, œsophagite, gastrite, gastro-entérite, reflux gastro-œsophagien, hémorroïdes, diverticulite, hernie hiatale, méléna, ténesme, occlusion intestinale, perforation intestinale, saignement gastro-intestinal, colite avec saignement, perforation œsophagienne, pancréatite, iléus.

Du côté du système cardiovasculaire : hypertension artérielle, angine de poitrine, y compris l'angine de poitrine instable, maladie coronarienne, y compris l'athérosclérose de l'artère coronaire, infarctus du myocarde, sensation d'accélération du rythme cardiaque, tachycardie, bradycardie sinusale, syncope, insuffisance cardiaque congestive, insuffisance valvulaire aortique , fibrillation ventriculaire, embolie pulmonaire, accident vasculaire cérébral, gangrène périphérique, thrombophlébite, vascularite, thrombose veineuse profonde.

Du côté du système nerveux central et périphérique : maux de tête, étourdissements, migraine, crampes dans les jambes, hypertonicité, ataxie, méningite aseptique, hypoesthésie, agueusie, anosmie, paresthésie, infarctus cérébral, hémorragie intracrânienne.

Du côté des organes de la vision : corps flottants du corps vitré, hémorragie conjonctivale, conjonctivite.

Du côté de l'appareil auditif et vestibulaire : labyrinthite.

Du côté du psychisme : tendances suicidaires, hallucinations.

Du côté de l'appareil auditif et vestibulaire : surdité, acouphènes.

Du côté ny foie et système biliaire : fonction hépatique anormale, tests hépatiques anormaux, augmentation des taux d'ALT, augmentation des taux d'AST, lithiase biliaire, hépatite, hépatite instantanée, nécrose hépatique, jaunisse, insuffisance hépatique.

Troubles métaboliques et nutritionnels : augmentation de l'urée sanguine, augmentation des CPK, hypercholestérolémie, hyperglycémie, hypokaliémie, hyperkaliémie, augmentation de l'azote non protéique, augmentation de la créatinine, augmentation de la phosphatase alcaline, prise de poids, hypoglycémie, hyponatrémie, hypernatrémie.

Du système musculo-squelettique : arthralgie, arthrose, myalgie, synovite, tendinite, épicondylite, rupture tendineuse.

Du côté du psychisme : anorexie, anxiété, augmentation de l'appétit, dépression, nervosité, somnolence, insomnie.

Du côté du sang et du système lymphatique : anémie, ecchymose, épistaxis, thrombocytopénie, agranulocytose, anémie aplasique, pancytopénie, leucopénie.

Du système respiratoire : infections des voies respiratoires supérieures, pharyngite, rhinite, sinusite, bronchite, bronchospasme, exacerbation du bronchospasme, toux, essoufflement, laryngite, pneumonie.

De la peau et du tissu sous-cutané : éruption cutanée, alopécie, dermatite, réaction de photosensibilité, prurit, éruptions érythémateuses, éruptions maculopapuleuses, modifications cutanées, peau sèche, augmentation de la transpiration, urticaire, érythème polymorphe a, dermatite exfoliative, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, rash accompagné d'éosinophilie et de manifestations systémiques (syndrome DRESS ou syndrome d'hypersensibilité).

Violations au site d'application du médicament : cellulite, dermatite de contact.

Du système urinaire : albuminurie, cystite, dysurie, hématurie, miction fréquente, calculs rénaux.

Du côté des reins : insuffisance rénale aiguë, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique.

A partir du système reproducteur et des glandes mammaires : kyste ovarien, troubles menstruels, effets sur la fertilité (voir rubrique "Utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement").

Général : douleurs dorsales, œdème périphérique, blessure/traumatisme accidentel, exacerbation des allergies, réaction allergique, douleur thoracique, œdème généralisé, gonflement du visage, fatigue, fièvre (hyperthermie), bouffées de chaleur, symptômes pseudo-grippaux, douleur (y compris périphérique), septicémie, mort subite, réactions anaphylactoïdes, œdème de Quincke, ostéite alvéolaire.

Indicateurs de laboratoire : augmentation du temps de thromboplastine partielle activée, bactériurie, augmentation de l'acide urique sanguin, augmentation de l'hématocrite, diminution du taux d'hémoglobine, présence de protéinurie, analyse d'urine anormale, diminution de la testostérone elle est dans le sang.

Date de péremption.

3 années.

Conditions de stockage

Conserver dans l'emballage d'origine à une température ne dépassant pas 25 °C.

Garder hors de la portée des enfants.

Forfait

10 gélules dans un blister, 1 blister dans un emballage.

Catégorie vacances

Sur ordonnance.

Fabricant

Emplacement du fabricant et son adresse du lieu d'affaires