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Composé:

ingrédient actif : cétirizine ;

1 comprimé contient du dichlorhydrate de cétirizine en termes de substance à 100% 10 mg;

excipients : cellulose microcristalline ; lactose monohydraté; stéarate de magnésium; crospovidone; dioxyde de silicium colloïdal anhydre; Revêtement SeleCoat™ (hypromellose, polyéthylène glycol (macrogol) 6000, dioxyde de titane (E 171)).

Forme posologique

Des comprimés enrobés.

Propriétés physiques et chimiques essentielles : comprimés de forme ronde à surface biconvexe, enrobés chka blanc. La fracture montre deux couches.

Groupe pharmacothérapeutique

Antihistaminiques à usage systémique. Dérivés de la pipérazine.

Code ATX R06A E07.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique.

La cétirizine, un métabolite humain de l'hydroxyzine, est un puissant antagoniste sélectif des récepteurs périphériquesH1 . Il est connu que lors de la liaison aux récepteurs in vitro, aucune affinité n'a été observée pour d'autres récepteurs autres que les récepteurs H1 . En plus de l'effet antagoniste sur les récepteurs H1 , la cétirizine a un effet anti-allergique: lorsqu'il est utilisé 10 mg 1 ou 2 fois par jour, le médicament inhibe la phase tardive d'implication dans le processus des cellules inflammatoires, en particulier des éosinophiles, dans le la peau et la conjonctive des personnes qui ont reçu l'antigène et à la dose de 30 mg par jour inhibe l'afflux d'éosinophiles dans le liquide bronchoalvéolaire pendant la phase tardive de la constriction bronchique causée par l'inhalation d'allergènes chez les patients souffrant d'asthme bronchique. De plus, la cétirizine inhibe la phase tardive de la réponse inflammatoire induite chez les patients atteints d'urticaire chronique par l'administration intradermique de kalikréine. Il réduit également l'adhésion de molécules telles que ICAM-1 et VCAM-1, qui sont des marqueurs de l'inflammation allergique.

Il a été rapporté que la cétirizine à des doses de 5 et 10 mg inhibe les cloques et les rougeurs causées par de très fortes concentrations d'histamine dans la peau. Début des actions après une dose unique de 10 mg se produit dans les 20 minutes - 1 heure. L'action dure au moins 24 heures après une prise unique. On sait que chez les enfants de 5 à 12 ans

aucune tolérance à l'action antihistaminique de la cétirizine (inhibition des cloques et des rougeurs) n'a été observée. Lorsque le traitement par la cétirizine est arrêté après une deuxième dose, la réactivité normale de la peau à l'histamine est rétablie dans les 3 jours.

Chez les patients atteints de rhinite allergique et d'une maladie concomitante telle qu'un asthme bronchique léger à modéré, la cétirizine 10 mg une fois par jour a amélioré les symptômes de la rhinite et n'a pas affecté la fonction pulmonaire. Cela confirme l'innocuité de l'utilisation de la cétirizine chez les patients souffrant d'asthme bronchique léger à modéré.

Il a été rapporté que la nomination de cétirizine à une dose quotidienne élevée de 60 mg par jour n'a pas provoqué d'allongement statistiquement significatif de l'intervalle QT.

Lorsqu'elle est prise aux doses recommandées, la cétirizine a amélioré l'état des patients atteints de rhinite allergique annuelle et saisonnière.

Pharmacocinétique.

La concentration plasmatique maximale à l'équilibre est de près de 300 ng/ml et est atteinte en 1 ± 0,5 heures. Lorsqu'il est utilisé à une dose quotidienne de 10 mg pendant 10 jours, aucune accumulation de cétirizine n'a été observée. La distribution des paramètres pharmacocinétiques, tels que le niveau du pic et l'aire sous la courbe concentration-temps, est homogène chez les volontaires sains.

Volume abdominaux la sorption de la cétirizine n'a pas diminué avec la prise simultanée de nourriture, bien que le taux d'absorption ait diminué. Le volume de biodisponibilité est similaire lors de la prescription de cétirizine sous forme de solution, de gélules ou de comprimés. Le volume apparent de distribution était de 0,5 l/kg. La liaison de la cétirizine aux protéines plasmatiques est de 93 ± 0,3%. La cétirizine n'affecte pas la liaison de la warfarine aux protéines sanguines.

La cétirizine n'est pas largement métabolisée au premier passage. Environ 2/3 de la dose sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. La demi-vie terminale est d'environ 10 heures. La cétirizine présente une cinétique linéaire aux doses de 5 à 60 mg.

Séparer les groupes de patients

Patients âgés : Après une dose orale unique de 10 mg, la demi-vie d'élimination a augmenté de près de 50% et la clairance a diminué d'environ 40% chez les patients âgés par rapport aux patients jeunes. La diminution de la clairance de la cétirizine chez les volontaires âgés a été associée à une altération de la fonction rénale.

Enfants : La demi-vie de la cétirizine est de près de 6 heures chez les enfants de 6 à 12 ans et de 5 heures chez les enfants de 2 à 6 ans. Chez les enfants de 6 à 24 mois, ce chiffre est réduit à 3,1 heures.

Patients présentant une insuffisance rénale : la pharmacocinétique du médicament était similaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine supérieure à 40 ml/min) et chez les volontaires sains. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée, il y avait une augmentation de la demi-vie de 3 fois et une diminution de la clairance de 70% par rapport aux volontaires sains. Chez les patients sous hémodialyse (clairance de la créatinine 7 ml / min), après la prise de 10 mg de cétirizine par voie orale, une demi-vie multipliée par 3 et une diminution de la clairance de 70% ont été observées par rapport aux volontaires sains. La cétirizine est faiblement excrétée par hémodialyse. Les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère doivent ajuster la dose du médicament.

Patients présentant une insuffisance hépatique : chez les patients atteints de maladies hépatiques chroniques (cirrhose hépatocellulaire, cholestatique et biliaire), après prise de 10 ou 20 mg de cétirizine en dose unique, une augmentation de la demi-vie de 50% et une diminution de la clairance de 40% ont été observés par rapport aux volontaires sains. Correction

les doses chez les patients présentant une fonction hépatique altérée ne sont nécessaires que lorsque chez ces patients, la fonction rénale est également altérée.

Caractéristiques cliniques

Les indications

Traitement symptomatique des symptômes nasaux et oculaires de la rhinite allergique saisonnière et persistante, de l'urticaire chronique idiopathique.

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients composant le médicament, à l'hydroxyzine ou à tout dérivé de la pipérazine.

Insuffisance rénale sévère à (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min).

Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre de comprimés pelliculés de cétirizine.

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Des études d'interaction pharmacocinétique ont été réalisées avec la cétirizine et l'antipyrine, la pseudoéphédrine, la cimétidine, Zyrtec France le kétoconazole, Zyrtec générique l'érythromycine, l'azithromycine ; aucune interaction pharmacocinétique n'a été observée. Dans une étude sur l'utilisation répétée de théophylline (400 mg 1 fois par jour) et de cétirizine, une légère diminution (16%) de la clairance de la cétirizine a été observée, tandis que la disposition de la théophylline n'a pas été perturbée lors de la prise de cétirizine.

Au cours des études concernant l'utilisation de la cétirizine avec la cimétidine, le glipizide, le diazépam et la pseudoéphédrine, aucune preuve d'interactions pharmacodynamiques indésirables n'a été trouvée.

Dans les études sur l'utilisation de la cétirizine avec l'antipyrine, l'azithromycine, l'érythromycine, le kétoconazole, la théophylline et la pseudoéphédrine, aucune preuve d'interactions cliniques indésirables n'a été trouvée. De plus, la co-administration de cétirizine avec des macrolides ou du kétoconazole n'a jamais entraîné de modifications ECG cliniquement significatives.

Dans une étude à doses multiples de ritonavir (600 mg deux fois par jour) et de cétirizine (10 mg par jour), l'exposition à la cétirizine a augmenté d'environ 40 %, tandis que l'élimination du ritonavir était quelque peu réduite (-11 %) lors de la prise de cétirizine.

Le volume d'absorption de la cétirizine ne diminue pas avec les repas, bien que le taux d'absorption diminue d'une heure.

Il n'y a pas de données sur l'amélioration de l'effet des sédatifs lorsqu'ils sont utilisés à des doses thérapeutiques. Mais vous devez éviter l'utilisation de sédatifs pendant la prise du médicament.

Fonctionnalités des applications.

Lorsqu'il est pris à des doses thérapeutiques, aucune interaction cliniquement significative avec l'alcool n'a été observée (à des taux d'alcoolémie de 0,5 g / l). Cependant, il est recommandé d'éviter la consommation simultanée d'alcool.

A utiliser avec prudence chez les patients sujets à la rétention urinaire (atteinte de la colonne vertébrale, hyperplasie prostatique), car la cétirizine augmente le risque de rétention urinaire.

Il est recommandé de prescrire le médicament avec prudence chez les patients épileptiques et les patients à risque de convulsions.

Les antihistaminiques inhibent la réponse à un test cutané allergique, par conséquent, avant qu'il ne soit effectué, le médicament doit être arrêté 3 jours avant l'étude (période de retrait).

Utiliser avec prudence chez les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique (un ajustement posologique est nécessaire) et chez les patients âgés souffrant d'insuffisance rénale (la filtration glomérulaire peut être réduite).

Des démangeaisons et/ou de l'urticaire peuvent survenir après l'arrêt de la cétirizine, même si ces symptômes n'étaient pas présents avant le début. ala traitement. Dans certains cas, les symptômes peuvent être intenses et un deuxième traitement peut être nécessaire. Ce n'est qu'en cas de disparition des symptômes que le traitement peut être repris.

Utiliser pendant la grossesse ou l'allaitement.

Grossesse.

Il n'y a pas suffisamment de données sur l'effet du médicament pendant la grossesse. Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les femmes enceintes dans les cas où, de l'avis du médecin, le bénéfice de l'utilisation l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

période d'allaitement.

La cétirizine passe dans le Zyrtec prix lait maternel à des concentrations de 25 à 90% des concentrations plasmatiques, en fonction de l'intervalle de temps après l'administration du médicament. Par conséquent, avec prudence, le médicament doit être prescrit aux femmes qui allaitent.

La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation d'autres mécanismes.

Une évaluation objective de la capacité à conduire des véhicules, de la présence d'une somnolence latente et de la capacité à travailler sur un convoyeur n'a révélé aucun effet cliniquement significatif lors de l'utilisation du médicament à la dose recommandée de 10 mg.

Les patients qui vont conduire, se livrer à des activités potentiellement dangereuses ou travailler avec des machines ne doivent pas dépasser la dose recommandée et doivent tenir compte de la réaction de leur propre corps à ce médicament. Chez les patients sensibles, simultanément la prise du médicament avec d'autres médicaments qui diminuent l'action du système nerveux central peut entraîner une détérioration supplémentaire de la concentration et de la productivité.

Dosage et administration

Adultes et enfants de plus de 12 ans : 10 mg 1 fois par jour (1 comprimé 1 fois par jour).

Les comprimés doivent être avalés avec un verre d'eau.

Patients âgés : La dose du médicament chez les patients âgés, soumis à une fonction rénale normale, n'a pas besoin d'être réduite.

Patients insuffisants rénaux modérés à sévères : il n'existe pas de données sur le rapport « efficacité/sécurité » chez les patients insuffisants rénaux. Étant donné que la cétirizine est principalement excrétée par les reins, dans les cas où une autre méthode de traitement ne peut être utilisée, les intervalles entre les doses doivent être déterminés individuellement. Ajustez la dose du médicament conformément au tableau ci-dessous. Pour utiliser ce tableau de dosage, la clairance de la créatinine (CC) du patient doit être calculée en ml/min. La clairance de la créatinine peut être calculée à partir d'un taux de créatinine sérique donné (mg/dL) à l'aide de la formule suivante :

CC = [140 - âge (en années)] × poids corporel (kg) ( × 0,85 pour les femmes) / ( 72 × créatinine sérique (mg / dl))

Ajustement de la dose du médicament chez les patients adultes présentant une altération de la fu fonction rénale

Groupe Clairance de la créatinine (ml/min) Dose et fréquence d'administration
La fonction rénale est normale ≥ 80 10 mg 1 fois par jour
Insuffisance rénale légère 50–79 10 mg 1 fois par jour
Insuffisance rénale de sévérité modérée 30–49 5 mg 1 fois par jour
Dysfonctionnement rénal sévère < 30 5 mg 1 fois tous les 2 jours
Insuffisance rénale en phase terminale

patients nécessitant une hémodialyse

< 10 Contre-indiqué

Pour les enfants présentant une insuffisance rénale, la dose doit être choisie individuellement, en tenant compte de la valeur de la clairance rénale de chaque patient, ainsi que de son âge et de son poids corporel.

Patients présentant une insuffisance hépatique : Chez les patients présentant uniquement une insuffisance hépatique, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Patients avec une fonction altérée foie et rein : un ajustement posologique est recommandé (voir ci-dessus "Patients présentant une insuffisance rénale de degré modéré à sévère").

La durée du traitement est déterminée par le médecin individuellement, en fonction de l'évolution de la maladie.

Enfants

Le médicament est prescrit aux enfants à partir de 12 ans. Le médicament sous forme de comprimés enrobés est déconseillé aux enfants de moins de 12 ans, car cette forme galénique ne permet pas de choisir la bonne dose.

Surdosage

Les symptômes. Symptômes observés lors d'un surdosage de cétirizine, principalement associés à son effet sur le système nerveux central ou à des manifestations pouvant ressembler à un effet anticholinergique.

Les événements indésirables qui ont été observés après la prise d'une dose dépassant au moins 5 fois la dose quotidienne recommandée comprennent : confusion, diarrhée, étourdissements, fatigue, céphalées, malaise, mydriase, démangeaisons, agitation, sédation, somnolence, stupeur, tachycardie, tremblements et troubles urinaires. rétention.

Traitement . L'antidote spécifique de la cétirizine n'est pas connu. En cas de surdosage, un traitement symptomatique ou de soutien est recommandé. Après avoir pris le médicament, vous devez laver l'estomac dès que possible. L'élimination de la cétirizine par dialyse est inefficace.

Effets indésirables

Des études cliniques ont montré que l'utilisation de la cétirizine et aux doses recommandées, peut provoquer des effets indésirables mineurs sur le système nerveux central, notamment somnolence, fatigue, étourdissements et maux de tête. Dans certains cas, des cas de stimulation paradoxale du système nerveux central ont été rapportés.

Bien que la cétirizine soit un antagoniste sélectif des récepteursH1 périphériques sans activité anticholinergique relative, des cas isolés de difficulté à uriner, de troubles de l'accommodation oculaire et de bouche sèche ont été rapportés.

Des cas d'altération de la fonction hépatique avec une augmentation des enzymes hépatiques associée à une augmentation des taux de bilirubine ont été rapportés. Dans la plupart des cas, ces symptômes ont disparu après l'arrêt du traitement par le dichlorhydrate de cétirizine.

Troubles généraux : fatigue accrue.

Du système nerveux : étourdissements, maux de tête.

Du tube digestif: douleurs abdominales, bouche sèche, nausées.

Du côté du psychisme : somnolence.

Du système respiratoire : pharyngite.

Bien que la somnolence soit survenue statistiquement plus fréquemment que dans le groupe placebo, elle était légère à modérée dans la plupart des cas. Des tests objectifs, comme démontré dans d'autres études, ont montré que l'activité quotidienne n'était pas altérée lorsque le médicament était utilisé aux doses quotidiennes recommandées chez de jeunes volontaires en bonne santé.

Chez les enfants de 6 mois à 12 ans, le chat qui ont été inclus dans des études cliniques ou pharmacocliniques contrôlées par placebo, définies comme de tels effets indésirables au médicament, dont la fréquence était de 1 % ou plus :

du tube digestif : diarrhée ;

du côté du psychisme : somnolence ;

du système respiratoire : rhinite ;

troubles généraux : fatigue accrue.

En plus des effets secondaires signalés au cours des essais cliniques et qui sont énumérés ci-dessus, lors de l'utilisation après l'enregistrement, des cas isolés des réactions indésirables suivantes au médicament ont été signalés.

Du système sanguin: thrombocytopénie.

Du système immunitaire : hypersensibilité, choc anaphylactique.

Du côté du psychisme : agitation mentale avec anxiété (agitation), agressivité, confusion, dépression, hallucinations, insomnie, tic nerveux, pensées suicidaires.

Du système nerveux : paresthésie, convulsions, troubles du mouvement, dysgueusie, syncope, tremblement, dystonie, dyskinésie, amnésie, troubles de la mémoire.

Du côté des organes de la vision : troubles de l'accommodation, vision floue, troubles des mouvements oculaires.

Du côté du cœur : tachycardie.

Des organes auditifs : vertige.

Du tube digestif: diarrhée.

Du côté du système hépatobiliaire : altération de la fonction hépatique (pov augmentation des taux de transaminases, de phosphatase alcaline, de gamma-glutamyl transpeptidase et de bilirubine).

Au niveau de la peau et du tissu sous-cutané: démangeaisons, éruption cutanée, urticaire, œdème de Quincke, érythème médicamenteux fixe.

Du système urinaire : dysurie, énurésie, rétention urinaire.

Du côté du métabolisme : augmentation de l'appétit.

Troubles généraux : asthénie, malaise, œdème.

Indicateurs de laboratoire : augmentation du poids corporel.

Effets indésirables sélectionnés

Des démangeaisons (fortes démangeaisons) et/ou de l'urticaire ont été rapportées après l'arrêt de la cétirizine.

Déclaration des effets indésirables

La notification des effets indésirables suspectés après l'enregistrement du médicament est importante. Cela permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration.

Date de péremption

3 années.

Conditions de stockage

Conserver dans l'emballage d'origine à une température ne dépassant pas 25 °C.

Garder hors de la portée des enfants.

Forfait.

10 comprimés sous blister; 1 ou 2 ampoules dans une boîte.

Catégorie vacances

Sans recette.

Fabricant

Emplacement du fabricant et adresse du lieu d'affaires