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DES INSTRUCTIONS

RIZAMIGREN

Composé

ingrédient actif : rizatriptan ;

1 comprimé contient du benzoate de rizatriptan en termes de rizatriptan 5 mg ou 10 mg ;

excipients : lactose monohydraté, amidon prégélatinisé ; cellulose microcristalline; stéarate de magnésium.

Forme posologique

Comprimés.

Propriétés physiques et chimiques de base: comprimés de couleur blanche ou presque blanche, ronds, plats-cylindriques, avec un chanfrein.

Groupe pharmacothérapeutique

Signifie, prima utilisé pour la migraine. Agonistes sélectifs des récepteurs de la sérotonine 5HT1. Rizatriptan.

Code ATC N02C C04.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique.

Le rizatriptan se lie sélectivement avec une haute affinité aux récepteurs humains 5-HT1B et 5-HT1D et a peu ou pas d'effet pharmacologique sur les récepteurs adrénergiques 5-HT2-, 5-HT3-, alpha1, alpha2 ou bêta, dopamine D1, D2, H1-, muscarinique ou les récepteurs des benzodiazépines.

L'effet thérapeutique du rizatriptan dans le traitement de la migraine peut être dû à son effet en tant qu'agoniste des récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D situés sur les vaisseaux intracrâniens extracérébraux, qui se dilatent lors d'une crise de migraine, et sur le nerf trijumeau, qui innerve leur. L'activation de ces récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D peut entraîner une constriction des vaisseaux sanguins intracrâniens qui causent de la douleur et une inhibition de la libération de neuropeptides, ce qui entraîne une diminution de l'inflammation dans les tissus sensibles et une réduction de la transmission centrale de la douleur par le trijumeau.

Le médicament réduit l'incapacité fonctionnelle et élimine les nausées, la photophobie et la photophobie causées par une crise de migraine. Le médicament est efficace dans le traitement de la migraine menstruelle, c'est-à-dire la migraine qui survient dans les 3 jours avant ou après le début des règles.

Pharmacocinétique.

Absorption

Le rizatriptan est rapidement et complètement absorbé après ingestion. La biodisponibilité est d'environ 40-45%, la concentration plasmatique maximale moyenne (Cmax) est atteinte après 1-1,5 heures (Tmax). L'administration du médicament avec un petit-déjeuner riche en graisses n'a pas affecté le taux d'absorption du rizatriptan, mais l'absorption a été retardée d'environ une heure.

Distribution

Le rizatriptan se lie de manière minimale (14%) aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution est d'environ 140 litres chez l'homme et 110 litres chez la femme.

Biotransformation

La voie principale du métabolisme du rizatriptan est la désamination oxydative par la monoamine oxydase-A (MAO-A) en métabolite acide indoleacétique, qui n'a aucune activité pharmacologique. Le N-monodesméthylrizatriptan, un métabolite ayant une activité similaire sur les récepteurs 5-HT1B/1D à celle du composé parent, est formé en petites quantités et n'influence pas significativement l'activité pharmacodynamique du rizatriptan. La concentration plasmatique du N-monodesméthylrizatriptan est d'environ 14 % du composé d'origine, et il est excrété à une vitesse similaire. D'autres métabolites mineurs comprennent le N-oxyde, le dérivé 6-hydroxy et le conjugué sulfate du métabolite 6-hydroxy. Aucun de ces métabolites n'est pharmacologiquement actif. Après administration de rizatriptan marqué au 14C, le rizatriptan représentait environ 17% des composés radioactifs dans le plasma circulant.

reproduction

Par La demi-vie du rizatriptan chez l'homme et la femme est en moyenne de 2 à 3 heures. La clairance du rizatriptan est d'environ 1 000 à 1 500 ml/min chez l'homme et de 900 à 1 100 ml/min chez la femme ; environ 20 à 30% de celle-ci est Maxalt France une clairance rénale. Après administration de rizatriptan marqué au carbone 14C, environ 80% des substances radioactives ont été excrétées dans les urines et environ 10% de la dose ont été excrétées dans les fèces. Cela indique que les métabolites sont principalement excrétés par les reins. Sur la base du métabolisme de premier passage, environ 14% d'une dose administrée par voie orale sont excrétés dans l'urine sous forme de rizatriptan inchangé, tandis que 51% est le métabolite acide indoleacétique. Pas plus de 1% est excrété dans l'urine sous forme de métabolite N-monodesméthyl.

Lors de la prise de rizatriptan selon le schéma posologique maximal, son accumulation dans le plasma sanguin ne se produit pas.

Caractéristiques cliniques

Les indications

Traitement aigu des céphalées dans les crises de migraine avec ou sans aura.

Contre-indications

Hypersensibilité au rizatriptan ou à l'un des excipients du médicament. Administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO ou administration dans les deux semaines suivant l'arrêt du traitement par les inhibiteurs de la MAO. Insuffisance hépatique sévère ou rénale sévère. Troubles transitoires de la circulation cérébrale ou accident ischémique transitoire. Hypertension modérée ou sévère ou hypertension légère non contrôlée. Maladies des artères coronaires ii, y compris maladie coronarienne (angine de poitrine, infarctus du myocarde dans l'histoire, ischémie myocardique silencieuse documentée) symptômes caractéristiques de la maladie coronarienne ; L'angine de Prinzmetal. Maladies des vaisseaux périphériques. Utilisation simultanée d'ergotamine, de ses dérivés (dont le méthysergide) ou d'autres agonistes des récepteurs 5-HT1B/1D.

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Ergotamine, ses dérivés (dont méthysergide), autres agonistes des récepteurs 5-HT1B/1D (sumatriptan, zolmitriptan, naratriptan). En raison de l'effet additif, lorsqu'il est pris avec du rizatriptan, le risque de vasoconstriction de l'artère coronaire et d'effet hypertenseur augmente. Cette association est contre-indiquée (voir rubrique "Contre-indications").

Inhibiteurs de la MAO. Le rizatriptan est métabolisé par le sous-type MAO "A". Les concentrations plasmatiques de rizatriptan et de son métabolite actif N-monodesméthyl ont augmenté lors de l'administration d'inhibiteurs sélectifs réversibles de la MAO-A. Des effets similaires ou plus prononcés sont attendus des inhibiteurs de la MAO non sélectifs réversibles (linézolide) ou irréversibles. En raison du risque de vasoconstriction des artères coronaires et de l'effet hypertensif de la prescription du médicament aux patients prenant des inhibiteurs de la MAO, il est contre-indiqué (voir "Contre-indications").

Bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques. Les concentrations plasmatiques de rizatriptan peuvent augmenter avec l'utilisation concomitante de propr anolola. Cette augmentation est probablement due à une interaction métabolique de premier passage entre les deux médicaments, car la MAO-A est impliquée dans le métabolisme du rizatriptan et du propranolol. Cette interaction entraîne une augmentation de l'ASC et de la Cmax de 70 à 80 % en moyenne. Les patients prenant du propranolol doivent utiliser une dose de 5 mg de rizatriptan.

On sait que le nadolol et le métoprolol ne modifient pas la concentration de rizatriptan dans le plasma sanguin.

Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine/inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (ISRS/IRSN). Des symptômes du syndrome sérotoninergique (notamment altération de l'état mental, instabilité autonome et troubles neuromusculaires) ont été observés suite à l'utilisation de ces médicaments et triptans.

Le rizatriptan inhibe le cytochrome P450 (CYP) 2D6 in vitro. Les interactions potentielles doivent être prises en compte lors de la prescription de rizatriptan à des patients prenant des médicaments métabolisés par le CYP 2D6.

Fonctionnalités des applications

Le médicament ne doit être prescrit qu'aux patients ayant un diagnostic bien établi de migraine. Le médicament ne doit pas être prescrit aux patients souffrant de migraine basilaire ou hémiplégique.

Le médicament ne doit pas être pris pour le traitement des maux de tête atypiques, qui peuvent être associés à des conditions médicales potentiellement dangereuses (accident vasculaire cérébral aigu, rupture d'anévrisme), dans lesquelles la vasoconstriction cérébrovasculaire peut aggraver l'état.

Prendre du rizatrip peut être associé à des symptômes transitoires, notamment des douleurs et une sensation d'oppression dans la poitrine, qui peuvent s'aggraver et se propager à la gorge. Si de tels symptômes permettent de suspecter une maladie coronarienne, vous devez arrêter de prendre le médicament et procéder à un examen.

Comme avec les autres agonistes des récepteurs 5-HT1B/1D, le rizatriptan ne doit pas être administré sans évaluation préalable aux patients présentant une suspicion de maladie cardiaque ou aux patients à risque de maladie coronarienne (y compris les patients souffrant d'hypertension, de diabète sucré, les fumeurs ou les patients prenant un traitement de remplacement de la nicotine). ), hommes de plus de 40 ans, femmes ménopausées, patients avec bloc de branche et patients ayant des antécédents familiaux de maladie coronarienne). Tous les cas de maladie cardiaque ne peuvent pas être détectés par un examen cardiaque et, dans de très rares cas, les patients sans troubles cardiovasculaires diagnostiqués ont de graves problèmes cardiaques lorsqu'ils sont prescrits des agonistes des récepteurs 5-HT1B/1D. Le médicament ne doit pas être prescrit pour les maladies coronariennes.

Les agonistes des récepteurs 5-HT1B/1D ont été associés au vasospasme coronaire. Dans de rares cas, une ischémie ou un infarctus du myocarde a été observé lors de la prise d'agonistes des récepteurs 5-HT1B/1D, y compris le rizatriptan. Les autres agonistes des récepteurs 5-HT1B/1D (y compris le sumatriptan) ne doivent pas être pris en concomitance avec le médicament.

Il est recommandé d'attendre au moins 6 heures après la prise de rizatriptan, avant de prendre des dérivés de l'ergotamine (ergotamine, dihydroergotamine ou méthysergide). Après l'utilisation de préparations à base d'ergotamine, le rizatriptan doit être pris au plus tôt 24 heures plus tard. Bien que des effets vasospastiques additifs n'aient pas été observés avec le rizatriptan oral et l'ergotamine parentérale chez les hommes en bonne santé, de tels effets additifs sont théoriquement possibles.

Un syndrome sérotoninergique (y compris des modifications de l'état mental, une instabilité autonome et des troubles neuromusculaires) a été observé lors de la prise de triptans, d'ISRS et d'IRSN. Ces réactions peuvent être graves. Si un traitement concomitant par le rizatriptan et un ISRS ou un IRSN est cliniquement justifié, une évaluation appropriée du patient est recommandée, en particulier au début du traitement, lorsque la dose est augmentée ou lorsqu'un autre médicament sérotoninergique est prescrit.

Les effets secondaires peuvent survenir plus fréquemment lors de la prise de préparations de triptans (agonistes des récepteurs 5-HT1B/1D) et de millepertuis (Hypericum perforatum).

Un œdème de Quincke (gonflement du visage, de la langue, du larynx) est possible chez les patients traités par des triptans, y compris le rizatriptan. Si un gonflement de la langue ou du larynx se produit, le patient a besoin d'une surveillance médicale jusqu'à ce que ces symptômes disparaissent. Vous devez immédiatement cesser d'utiliser le médicament et passer à un traitement avec un médicament d'un autre groupe pharmacologique.

Le médicament contient du lactose, par conséquent, si le patient a une intolérance à certains sucres, vous devez consulter votre médecin avant de prendre ce médicament.

Les interactions potentielles doivent être prises en compte lors de la prescription de rizatriptan à des patients prenant des médicaments métabolisés par le CYP 2D6.

L'utilisation prolongée d'analgésiques peut aggraver le mal de tête. Si une telle situation est observée, il est nécessaire d'obtenir l'avis d'un médecin et d'arrêter le traitement par le rizatriptan. Le diagnostic de céphalée d'origine médicamenteuse doit être suspecté chez les patients souffrant de céphalées fréquentes (ou quotidiennes) malgré (ou en raison de) l'utilisation régulière de médicaments contre les céphalées.

Utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement

La fertilité

L'effet sur la fertilité humaine n'a pas été étudié. Des effets minimes sur la fertilité sont connus chez les animaux à des concentrations plasmatiques bien supérieures aux concentrations thérapeutiques pour l'homme (plus de 500 fois).

Grossesse

La sécurité du rizatriptan pendant la grossesse n'a pas été établie. Il est prouvé qu'aucun effet indésirable n'a été observé chez les animaux à des doses supérieures aux doses thérapeutiques sur le développement embryonnaire ou fœtal, ou au cours de la grossesse, de l'accouchement et du développement post-partum.

Étant donné que les études sur la fonction de reproduction et le développement intra-utérin des animaux ne prédisent pas toujours la réaction du corps humain, le médicament pendant la grossesse ne doit être administré qu'en cas d'absolue nécessité.

allaitement maternel

Chez les animaux, le rizatriptan est connu pour être excrété dans le lait en grande quantité. Une perte de poids Maxalt prix transitoire et subtile chez la progéniture allaitée n'a été observée que lorsque l'exposition systémique maternelle dépassait de loin le niveau d'exposition humaine maximale. Il n'y a pas de données disponibles pour l'homme.

Par conséquent, le rizatriptan doit être utilisé avec prudence chez les femmes qui allaitent. L'effet sur le nourrisson doit être minimisé en évitant l'allaitement pendant 24 heures après la prise du médicament.

La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation d'autres mécanismes

La migraine et le rizatriptan peuvent provoquer de la somnolence. Des cas de Maxalt générique vertiges ont également été rapportés avec le rizatriptan. Les patients doivent être évalués pour leur capacité à effectuer des tâches complexes pendant une crise de migraine ou pendant la prise du médicament.

Dosage et administration

Le médicament ne doit pas être utilisé à titre prophylactique.

Les comprimés doivent être avalés entiers avec de l'eau.

Lorsqu'il est pris simultanément avec de la nourriture, l'absorption du rizatriptan est retardée d'environ 1 heure, ce qui retarde également l'effet thérapeutique.

La dose recommandée pour les adultes est de 10 mg. L'intervalle entre la prise de deux doses doit être d'au moins 2 heures ; pas plus de 2 doses doivent être prises en 24 heures.

Pour les maux de tête , qui se répète au cours des prochaines 24 heures. Si le mal de tête réapparaît après l'élimination de la première crise de migraine, une deuxième dose peut être prise en tenant compte des doses élevées.

S'il n'y a pas de réponse au traitement. Si le patient ne répond pas à la première dose, une deuxième dose ne doit pas être prise pour éliminer la même crise de migraine. Les patients qui ne répondent pas au traitement d'attaque sont plus susceptibles d'être traités pour la prochaine attaque.

Certains patients doivent prendre une dose plus faible (5 mg) du médicament, en particulier :

  • les patients prenant du propranolol ; la prise de rizatriptan doit être retardée d'au moins 2 heures après la prise de propranolol ;
  • les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée ;
  • patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée.

Il doit y avoir un intervalle d'au moins 2 heures entre les doses et pas plus de deux doses doivent être prises sur une période de 24 heures.

Patients de plus de 65 ans. La sécurité et l'efficacité du rizatriptan chez les patients de plus de 65 ans n'ont pas été systématiquement évaluées.

Enfants

L'innocuité et l'efficacité du médicament chez les enfants n'ont pas été établies.

Surdosage

Le rizatriptan 40 mg (administré en une dose unique ou en deux doses espacées de 2 heures) a été généralement bien toléré chez l'adulte ; les étourdissements et la somnolence étaient les effets indésirables les plus fréquents et associés à l'utilisation du rizatriptan.

Lors de l'utilisation de rizatriptan chez l'adulte à une dose cumulée totale de 80 mg (prise dans les 4 heures), vomissements, bradycardie, étourdissements (y compris transitoires), syncope, blocage AV du troisième degré (sensible à l'atropine), incontinence et systolique de cinq secondes pause sur l'ECG ont été notés immédiatement après une ponction veineuse douloureuse.

De plus, en raison des propriétés pharmacologiques du rizatriptan, un surdosage peut provoquer une hypertension ou d'autres troubles cardiovasculaires plus graves. Si un surdosage est suspecté, le tractus gastro-intestinal doit être nettoyé (lavage gastrique à l'aide de charbon actif). Une surveillance clinique et ECG doit être effectuée pendant au moins 12 heures, même en l'absence de symptômes cliniques.

L'effet de l'hémodialyse et de la dialyse péritonéale sur les concentrations plasmatiques de rizatriptan n'est pas connu.

Effets indésirables

Les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de survenue : très souvent (≥1/10), souvent (≥1/100, <1/10), rarement (≥1/1000, <1/100), unique (≥1 /10000, < 1/1000), rare (≤1/10000), fréquence inconnue (la fréquence ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité uniques, réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes.

Troubles mentaux : rarement - désorientation, insomnie, irritabilité.

Du côté du système nerveux : souvent - étourdissements, somnolence, paresthésie, maux de tête, hypoesthésie, diminution de l'activité mentale, tremblements ; rarement - ataxie, vertiges, dysgueusie / violation des sensations gustatives; célibataire - évanouissement; fréquence inconnue - convulsions, syndrome sérotoninergique.

Du côté des organes de la vision: rarement - vision floue.

Du côté du cœur : souvent - palpitations, tachycardie ; rarement - arythmie, anomalies ECG; célibataire - bradycardie; la fréquence est inconnue - ischémie ou infarctus du myocarde (la plupart de ces effets indésirables ont été observés chez des patients présentant un risque accru de maladie coronarienne).

Du côté des vaisseaux : souvent - rinçage ; rarement - hypertension; accident vasculaire cérébral unique (la plupart de ces effets secondaires sont survenus chez des patients présentant des facteurs de risque établis de maladie coronarienne); fréquence inconnue - ischémie vasculaire périphérique.

Du côté du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : souvent - inconfort dans la gorge, essoufflement ; célibataire - respiration sifflante.

Du tractus gastro-intestinal : souvent - nausées, bouche sèche, vomissements, diarrhée ; rarement - soif, dyspepsie; fréquence inconnue - colite ischémique.

De la peau et du tissu sous-cutané : souvent - hyperémie, transpiration ; rarement - démangeaisons, urticaire, œdème de Quincke (gonflement ca, langue, pharynx), éruption cutanée ; fréquence inconnue - nécrolyse épidermique toxique.

Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif : souvent - une sensation de lourdeur ; rarement - douleur dans le cou, raideur dans différentes zones, rigidité, faiblesse musculaire, douleur faciale, myalgie.

Troubles généraux : souvent - asthénie/fatigue, douleurs abdominales ou thoraciques.

Date de péremption

2 années.

Conditions de stockage

Conserver dans l'emballage d'origine à une température ne dépassant pas 25 °C.

Garder hors de la portée des enfants.

Forfait

1 ou 3 comprimés sous blister, 1 blister de 1 comprimé ou 1 blister de 3 comprimés dans une boîte en carton.

Catégorie vacances

Sur ordonnance.

Fabricant

Société à Responsabilité Limitée "Société Pharmaceutique "Santé".

Emplacement du fabricant et adresse du lieu d'affaires