Ondansetron Sans Ordonnance

• Propriétés pharmacologiques
• Les indications
• Contre-indications
• Surdosage
• Effets indésirables
• Date de péremption
• Conditions de stockage
• Diagnostic
• Analogues recommandés
• Appellations commerciales

Composé:

principe actif : ondansétron ;

1 comprimé contient du chlorhydrate d'ondansétron dihydraté (en termes d'ondansétron) 4 mg ou 8 mg ;

excipients : amidon prégélatinisé, lactose monohydraté, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium ;

enrobage filmogène : hydroxypropylméthylcellulose, copovidone, polyéthylène glycol, triglycérides à chaîne moyenne, polydextrose, dioxyde de titane (E 171), oxyde de fer rouge (E 172), oxyde de fer jaune (E 172).

Forme posologique

Comprimés pelliculés.

Propriétés physiques et chimiques essentielles : comprimés de forme ronde à surface biconvexe, pelliculés de jaune à brun-jaune sur les couleurs.

Groupe pharmacothérapeutique

Antiémétiques et antinauséeux. Antagonistes des récepteurs de la sérotonine 5HT₃ .

Code ATX A04A A01.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique.

L'ondansétron est un antagoniste puissant et hautement sélectif des récepteurs_5HT3 (sérotonine). Le médicament prévient ou élimine les nausées et les vomissements causés par la chimiothérapie cytotoxique et / ou la radiothérapie, ainsi que les nausées et les vomissements postopératoires. Le mécanisme d'action de l'ondansétron n'a pas été entièrement élucidé. Il est possible que le médicament bloque l'apparition d'un réflexe nauséeux, montrant un effet antagoniste sur les récepteurs 5HT₃ , qui sont localisés dans les neurones des systèmes nerveux périphérique et central. Le médicament ne réduit pas l'activité psychomotrice du patient et n'a pas d'effet sédatif.

Pharmacocinétique.

Après administration orale, l'ondansétron est complètement absorbé par absorption passive par le tractus gastro-intestinal et subit un métabolisme primaire. Environ 1,5 heure après l'utilisation du médicament, la concentration plasmatique atteint un maximum. Les doses supérieures à 8 mg augmentent l'exposition systémique à l'ondansétron dans une plus large mesure que les doses distribuées proportionnellement. Cela peut être le signe d'une réduction du métabolisme primaire à des doses orales élevées.

L'ondansétron est éliminé de la circulation systémique par métabolisme enzymatique multiple, principalement dans le foie. Moins de 5% du médicament est excrété sous forme inchangée dans l'urine. La distribution de l'ondansétron lorsqu'il est administré par voie orale, intramusculaire ou intraveineuse est la même : la demi-vie est d'environ 3 heures (chez les patients âgés - 5 heures), le volume de distribution lorsque la concentration d'équilibre est atteinte est de près de 140 litres. Liaison aux protéines plasmatiques - 70-76%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine 15-60 ml / min), la clairance systémique et le volume de distribution de l'ondansétron sont réduits, entraînant une augmentation légère et cliniquement insignifiante de la demi-vie du médicament. La pharmacocinétique de l'ondansétron ne change pratiquement pas chez les patients insuffisants rénaux sévères sous hémodialyse chronique (des études ont été menées entre les séances d'hémodialyse). Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique chronique sévère, la clairance systémique de l'ondansétron diminue nettement avec une augmentation de la demi-vie (15 à 32 heures). L'absence de l'enzyme CYP2D6 n'affecte pas la pharmacocinétique de l'ondansétron. Les propriétés pharmacocinétiques de l'ondansétron ne changent pas en cas d'utilisation répétée. La biodisponibilité de l'ondansétron oral et sa demi-vie sont cliniquement légèrement augmentées chez les patients âgés.

Chez les femmes, l'absorption de la dose orale était plus rapide et plus importante, et le système beaucoup d'autorisation et le volume de distribution étaient moins.

La biodisponibilité du médicament avec de la nourriture est légèrement plus élevée, mais les antiacides n'affectent pas la biodisponibilité.

Caractéristiques cliniques

Les indications

Prévention et traitement des nausées et vomissements causés par la chimiothérapie cytotoxique ou la radiothérapie. Prévention des nausées et des vomissements dans la période postopératoire.

Contre-indications

• Hypersensibilité aux composants du médicament et à d'autres antagonistes sélectifs des récepteurs de la sérotonine 5HT₃ ;
• utilisation simultanée avec l'apomorphine;
• dysfonctionnement hépatique sévère;
• Chirurgie abdominale.

Interaction avec d'autres médicaments et autres types d'interactions.

L'ondansétron n'accélère ni n'inhibe le métabolisme d'autres médicaments lorsqu'il est utilisé en concomitance. Des études spécifiques ont montré que l'ondansétron n'interagit pas avec l'éthanol , le témazépam , le furosémide, l'alfentanil, la morphine, la lidocaïne, le thiopental ou le propofol .

L'ondansétron est métabolisé par le système enzymatique du cytochrome P459 du foie : CYP3A4, CYP2D6 et CYP1A2. En raison de la diversité des enzymes du métabolisme de l'ondansétron, une inhibition ou une diminution de l'activité de l'une d'entre elles (par exemple, un déficit génétique en CYP2D6) est normalement compensée par d'autres enzymes et n'affectera pas la clairance globale. l'ondansétron ou cet effet sera négligeable.

Phénytoïne , carbamazépine et rifampicine : lorsqu'ils sont traités avec des inducteurs potentiels du CYP3A4 (par exemple, la phénytoïne , la carbamazépine et la rifampicine ), la clairance de l'ondansétron augmente et sa concentration sanguine diminue.

Tramadol : Selon un petit nombre d'études cliniques, l'ondansétron pourrait réduire l'effet analgésique.

Apomorphine : l'utilisation concomitante est contre-indiquée, car il y a eu des cas d'hypotension artérielle sévère et de perte de conscience.

Médicaments qui allongent l'intervalle QT : un allongement supplémentaire de l'intervalle QT est possible.

Médicaments cardiotoxiques (par exemple, anthraccyclines) : risque accru possible d'arythmies.

Sérotoninergiques (p. ex., ISRS et IRSN). Le syndrome sérotoninergique (comprenant des modifications de l'état mental, une instabilité autonome et des troubles neuromusculaires) a été décrit après l'utilisation simultanée d'ondansétron et d'autres médicaments sérotoninergiques, incl. les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la Zofran générique sérotonine (ISRS) et les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN) (voir rubrique « Particularités d'utilisation »).

Fonctionnalités des applications.

L'ondansétron n'est pas efficace pour prévenir les nausées et les vomissements dans le mal des transports.

Des cas d'hypersensibilité croisée à divers antagonistes sont décrits. Récepteurs_5HT3 . Par conséquent, en présence d'une hypersensibilité à l'un des antagonistes des récepteurs 5HT₃ , une réaction similaire à d'autres antagonistes peut être plus prononcée à la suite de réactions croisées. S'il existe même une réaction d'hypersensibilité légère à l'un des antagonistes des récepteurs 5HT₃ , il n'est pas recommandé de le remplacer par un autre, étant donné la possibilité d'augmenter la réaction d'hypersensibilité.

L'ondansétron augmente l'intervalle QT de manière dose-dépendante. Des cas de flutter/scintillement ventriculaire (« torsades de pointes ») ont été signalés avec l'ondansétron. L'ondansétron doit être évité chez les patients atteints du syndrome du QT long congénital. L'ondansétron doit être utilisé avec prudence chez les patients qui ont ou peuvent développer un allongement de l'intervalle QT, y compris les patients présentant un déséquilibre électrolytique, une insuffisance cardiaque congestive, des bradyarythmies et les patients traités avec d'autres médicaments pouvant entraîner un allongement de l'intervalle QT ou un déséquilibre électrolytique. L'hypokaliémie et l'hypomagnésémie doivent être corrigées avant utilisation.

Étant donné que l'ondansétron affaiblit la motilité intestinale, une surveillance attentive des patients présentant des signes d'occlusion intestinale subaiguë est nécessaire lors de l'utilisation du médicament.

Chez les patients subissant une chirurgie adéno-amygdalienne, l'utilisation d'ondansétron pour prévenir les nausées et les vomissements peut pour masquer la survenue d'un saignement. Par conséquent, ces patients doivent être étroitement surveillés après l'utilisation d'ondansétron.

L'ondansétron n'affecte pas le système du cytochrome P450, mais l'utilisation d'autres médicaments pouvant affecter l'activité de ces enzymes peut entraîner une modification de la clairance et de la demi-vie de l'ondansétron.

Les enfants recevant de l'ondansétron en même temps que des agents chimiothérapeutiques hépatotoxiques doivent être étroitement surveillés afin de détecter d'éventuelles anomalies de la fonction hépatique.

Les patients dont la tolérance aux glucides est altérée, atteints de maladies héréditaires rares telles que l'intolérance au galactose, le déficit en lactase ou la malabsorption du glucose et du galactose, ne doivent pas prendre ce médicament, étant donné que les comprimés contiennent des glucides, dont du lactose.

Après l'utilisation simultanée d'ondansétron et d'autres médicaments sérotoninergiques, un syndrome sérotoninergique a été décrit (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions"). Si un traitement concomitant par l'ondansétron et d'autres médicaments sérotoninergiques est cliniquement justifié, une surveillance appropriée du patient est recommandée.

Utiliser pendant la grossesse ou l'allaitement.

Les femmes en âge Zofran France de procréer utilisant l'ondansétron doivent envisager d'utiliser une contraception.

Sur la base des études épidémiologiques menées, l'ondanset Ron est soupçonné de provoquer des malformations de la région maxillo-faciale lorsqu'il est utilisé pendant le premier trimestre de la grossesse. Dans une étude de cohorte portant sur 1,8 million de grossesses, l'utilisation d'ondansétron au cours du premier trimestre était associée à un risque accru de fentes buccales (3 cas supplémentaires pour 10 000 femmes traitées par l'ondansétron ; risque relatif ajusté, 1,24, (IC à 95 % 1,03-1,48)) . Les études épidémiologiques disponibles sur les maladies cardiaques montrent des résultats contradictoires. Les études animales n'indiquent pas d'effets nocifs directs ou indirects en relation avec la toxicité pour la reproduction. L'ondansétron ne doit pas être utilisé pendant le premier trimestre de la grossesse.

Pendant la durée du traitement médicamenteux, l'allaitement doit être interrompu.

La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation d'autres mécanismes.

Compte tenu de la possibilité de développer des effets indésirables du système nerveux, il est conseillé aux patients pendant le traitement de s'abstenir Zofran prix de conduire des véhicules ou d'autres mécanismes.

Mode d'application et dosage.

Le médicament est utilisé à l'intérieur.

Lors de la conduite d'un traitement cytostatique, le schéma posologique doit être défini individuellement, en fonction de la gravité de la réaction émétique.

Chimiothérapie et radiothérapie modérément émétisantes

Pour les adultes , prescrire en interne : initialement 8 mg par 1&ndash 2 heures avant de commencer le traitement antitumoral, suivi d'un autre 8 mg 12 heures plus tard.

Pour prévenir les nausées et vomissements tardifs ou prolongés après les premières 24 heures, continuez à utiliser le médicament à raison de 8 mg toutes les 12 heures pendant 5 jours.

Avec une irradiation partielle à haute dose de la région abdominale, prescrire 8 mg toutes les 8 heures. Le médicament doit être pris pendant toute la durée de la chimiothérapie et de la radiothérapie, ainsi que 1 à 2 jours (si nécessaire - 3 à 5 jours) après son achèvement.

Chimiothérapie hautement émétisante

Chez l'adulte, l'ondansétron 24 mg (en association avec le phosphate de dexaméthasone) est administré par voie orale 1 à 2 heures avant le début de la chimiothérapie. Pour la prévention des vomissements tardifs dans les jours suivants - 8 mg 2 fois par jour pendant toute la durée de la chimiothérapie, ainsi que 5 jours après sa fin.

Enfants. Sous cette forme posologique, le médicament ne doit pas être utilisé chez les enfants de moins de 4 ans. Les doses pour les enfants sont calculées en fonction de la surface corporelle ou du poids corporel. S'il est nécessaire d'utiliser l'ondansétron à une dose de 2 mg, le médicament doit être utilisé avec la posologie appropriée ou sous une autre forme posologique.

Calcul du dosage par surface corporelle. Juste avant la chimiothérapie, l'ondansétron (solution injectable) est prescrit en une seule injection intraveineuse à la dose de 5 mg/m ² ; la dose intraveineuse ne doit pas dépasser 8 mg. L'administration orale doit commencer après 12 heures et se poursuivre jusqu'à 5 jours. Général la dose quotidienne d'ondansétron ne doit pas dépasser 32 mg.

Calcul du dosage en fonction du poids corporel. Immédiatement avant la chimiothérapie, administrer de l'ondansétron (injection) en une seule injection intraveineuse à une dose de 0,15 mg/kg ; la dose intraveineuse ne doit pas dépasser 8 mg. À l'avenir, il est possible d'introduire deux injections intraveineuses à 4 heures d'intervalle. La dose quotidienne totale d'ondansétron ne doit pas dépasser 32 mg. L'administration orale doit commencer après 12 heures et se poursuivre jusqu'à 5 jours.

Nausées et vomissements postopératoires

Chez l'adulte , prescrire 16 mg 1 heure avant le début de l'anesthésie.

La dose quotidienne maximale d'ondansétron est de 32 mg, pour les patients présentant une insuffisance hépatique - 8 mg.

Il est recommandé aux enfants présentant cette indication d'utiliser Ondansetron sous forme de solution injectable.

Pour tous les types de thérapie

Patients âgés

Il n'est pas nécessaire de modifier la posologie chez les patients de plus de 65 ans.

Insuffisants rénaux /em>

Il n'est pas nécessaire de modifier le schéma posologique ou la voie d'administration du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Patients atteints d'insuffisance hépatique modérée

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée, la clairance de l'ondansétron est significativement réduite et la demi-vie sérique est augmentée. Chez ces patients, la dose quotidienne maximale du médicament ne doit pas dépasser 8 mg.

Patients présentant une altération du métabolisme de la spartéine/débrisoquine

La demi-vie de l'ondansétron ne change pas chez les patients présentant une altération du métabolisme de la spartéine et de la débrisoquine. Chez ces patients, après administration répétée, la concentration du médicament est la même que chez les patients au métabolisme normal. Par conséquent, il n'est pas nécessaire de modifier le schéma posologique pour ce groupe de patients.

Enfants.

Les enfants de moins de 4 ans ne doivent pas prescrire le médicament sous cette forme posologique.

Surdosage

Symptômes : vision floue, constipation, hypotension artérielle, troubles vaso-vagaux avec blocage auriculo-ventriculaire transitoire. L'ondansétron augmente l'intervalle QT de manière dose-dépendante. En cas de surdosage, une surveillance ECG est recommandée.

Traitement : sevrage médicamenteux, thérapie symptomatique et de soutien. L'utilisation de mesures antiémétiques n'est pas recommandée en raison de l'effet antiémétique du médicament lui-même. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Effets indésirables

Système nerveux : céphalées, myoclonies, convulsions, troubles du mouvement (y compris réactions extrapyramidales telles que crise oculogérique, réactions dystoniques et dyskinésies sans conséquences cliniques durables), troubles de la marche, chorée, agitation, sensation de brûlure, protrusion de la langue, diplopie, dépression du système nerveux central , paresthésie ; vertiges, principalement lors de l'administration intraveineuse rapide du médicament.

Organes de la vision : troubles visuels transitoires (yeux flous), cécité transitoire, principalement lors de l'administration intraveineuse. Dans la plupart des cas, la cécité disparaît en 20 minutes.

Système cardiovasculaire : douleur et gêne thoracique, douleur dans la région cardiaque (avec ou sans dépression du segment ST), arythmies, extrasystoles, tachycardie, y compris tachycardie ventriculaire et supraventriculaire, fibrillation auriculaire, palpitations, bradycardie, hypotension artérielle, hypertension artérielle, allongement de la Intervalle QT (y compris flutter / scintillement des ventricules ("torsades de pointes"), sensation de chaleur, bouffées de chaleur, syncope, modifications de l'ECG.

Système respiratoire : hoquet, toux.

Appareil digestif : constipation, diarrhée, bouche sèche.

Système hépatobiliaire : augmentation asymptomatique des tests de la fonction hépatique, insuffisance hépatique.

Troubles généraux : faiblesse, perte de conscience.

Ces cas sont observés principalement chez des patients traités par des médicaments de chimiothérapie contenant du cisplatine.

Autres : fièvre, hypokaliémie.

Date de péremption

3 années.

Conditions de stockage

Dans son emballage d'origine à une température ne dépassant pas 25 ^° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Forfait

10 comprimés sous blister, 1 blister sous plaquette.

Catégorie vacances

Sur ordonnance.

Fabricant

Société par actions publique "Centre scientifique et de production" Usine chimique et pharmaceutique de Borshchagovsky ".

Emplacement du fabricant et son adresse du lieu d'affaires