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DES INSTRUCTIONS
sur l'usage médical d'un médicament
Composé:
ingrédient actif : tizanidine ;
1 comprimé contient 2 mg ou 4 mg de tizanidine ;
excipients : cellulose microcristalline, lactose anhydre, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, Zanaflex prix acide stéarique.
Forme posologique.
Comprimés.
Propriétés physiques et chimiques de base : comprimés de forme ronde avec une surface plane aux bords biseautés et un risque, blanc ou presque blanc.
Groupe pharmacothérapeutique.
color: #000000;">Miorelaxants d'action centrale.
Code ATX M03B X02.
propriétés pharmacologiques.
Pharmacodynamique.
La tizanidine est un relaxant des muscles squelettiques à action centrale. Son principal site d'action est la moelle épinière. En stimulant les récepteurs α2 -adrénergiques présynaptiques, il inhibe la libération des acides aminés qui stimulent les récepteurs N-méthyl-D-aspartate (récepteurs NMDA). En conséquence, la transmission du signal polysynaptique au niveau des connexions interneuronales de la moelle épinière, responsable d'un tonus musculaire excessif, est inhibée et le tonus musculaire diminue. Tizalud est efficace aussi bien dans les spasmes musculaires douloureux aigus que dans la spasticité chronique d'origine rachidienne et cérébrale. Il réduit la résistance aux mouvements passifs, inhibe les spasmes et les convulsions cloniques et améliore la force des contractions musculaires actives.
Pharmacocinétique.
absorption et diffusion. La tizanidine est rapidement absorbée. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ 1 heure après l'administration. La biodisponibilité absolue moyenne est de 34%. Le volume de distribution moyen à l'état d'équilibre (Vss) après administration intraveineuse est de 2,6 L/kg. Liaison aux protéines p le plasma sanguin est de 30%. La variation relativement faible des paramètres pharmacocinétiques (Cmax et ASC) entre les patients facilite une évaluation préliminaire fiable des taux plasmatiques après administration orale.
Métabolisme/excrétion. Le médicament subit un métabolisme rapide et étendu dans le foie. La tizanidine est métabolisée in vitro principalement par le CYP1A2. Les métabolites sont inactifs. Ils sont principalement excrétés par les reins (70%). L'élimination de la radioactivité totale (substance inchangée et métabolites) est biphasique, avec une phase initiale rapide (demi-vie t1/2 = 2,5 heures) et une phase d'élimination plus lente (t1/2 = 22 heures). Seule une petite quantité de la substance sous forme inchangée (environ 2,7%) est excrétée par les reins. La demi-vie moyenne de la substance sous forme inchangée est de 2 à 4 heures.
Pharmacocinétique dans des groupes sélectionnés de patients. Chez les insuffisants rénaux (clairance de la créatinine inférieure à 25 ml/min), la valeur moyenne de la concentration plasmatique maximale est 2 fois supérieure à celle des volontaires sains, et la demi-vie d'élimination finale est allongée à environ 14 heures, comme un résultat dont l'aire sous la courbe concentration-temps » (AUC) augmente en moyenne 6 fois.
Études chez des patients souffrant de troubles fonctionnels les fonctions hépatiques n'ont pas été effectuées.
La tizanidine est métabolisée par l'isoenzyme CYP1A2 dans le foie. Chez les patients présentant une fonction hépatique altérée, des concentrations plasmatiques plus élevées de la substance peuvent survenir.
Tizalud est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Les données pharmacocinétiques chez les patients âgés sont limitées.
Le sexe n'affecte pas les propriétés pharmacocinétiques de la tizanidine.
L'effet de l'origine ethnique et de la race sur la pharmacocinétique de la tizanidine n'a pas été étudié.
L'influence de la nourriture. L'utilisation simultanée d'aliments n'affecte pas le profil pharmacocinétique des comprimés de Tizalud. Bien que la valeur de la concentration maximale augmente d'un tiers, cela n'est pas cliniquement significatif. Il n'y avait pas d'effet significatif sur l'absorption.
caractéristiques cliniques.
Les indications
- Spasme musculaire douloureux.
- Spasticité due à la sclérose en plaques.
- Spasticité due à des lésions de la moelle épinière.
- #000000;">Spasticité due à des lésions cérébrales.
Contre-indications
- Hypersensibilité à la tizanidine ou à l'un des excipients du médicament.
- Dysfonctionnement hépatique sévère.
- Co-administration de tizanidine avec de puissants inhibiteurs du CYP1A2 tels que la fluvoxamine ou la ciprofloxacine.
Interaction avec d'autres médicaments et autres types d'interactions.
La co-administration d'inhibiteurs connus du CYP1A2 peut augmenter les taux plasmatiques de tizanidine. Une augmentation des taux plasmatiques de tizanidine peut entraîner des symptômes de surdosage tels qu'un allongement de l'intervalle QT.
La co-administration d'inducteurs connus du CYP1A2 peut réduire les taux plasmatiques de tizanidine. Une diminution du taux de tizanidine dans le plasma sanguin peut entraîner une diminution de l'effet thérapeutique de Tizalud.
La co-administration d'inhibiteurs puissants du CYP1A2 tels que la fluvoxamine ou la ciprofloxacine avec la tizanidine est contre-indiquée. L'utilisation simultanée de tizanidine et de fluvoxamine augmente l'ASC de la tizanidine de 33 fois, alors qu'environ l'utilisation simultanée de tizanidine avec la ciprofloxacine augmente l'ASC de la tizanidine de 10 fois. Cela peut entraîner une diminution cliniquement significative et prolongée de la pression artérielle, accompagnée de somnolence, de vertiges et d'une diminution des performances psychomotrices.
La co-administration de tizanidine avec d'autres inhibiteurs du CYP1A2 tels que les antiarythmiques (amiodarone, mexilétine, propafénone), la cimétidine, certaines fluoroquinolones (énoxacine, péfloxacine, norfloxacine), le rofécoxib, les contraceptifs oraux et la ticlopyridine n'est pas recommandée. Une augmentation des taux plasmatiques de tizanidine peut provoquer des symptômes de surdosage, y compris un allongement de l'intervalle QT.
L'utilisation simultanée du médicament Tizalud avec des médicaments antihypertenseurs, y compris des diurétiques, peut parfois provoquer une hypotension artérielle et une bradycardie. Chez certains patients recevant un traitement concomitant par des antihypertenseurs, une hypertension rebond et une tachycardie rebond ont été observées lors de l'arrêt brutal de la tizanidine. Dans certains cas, l'hypertension de rebond peut provoquer un accident vasculaire cérébral.
L'utilisation simultanée du médicament Tizalud avec la rifampicine peut entraîner une diminution de 50% de la concentration de tizanidine. Ainsi, l'effet thérapeutique peut être réduit lorsque la rifampicine est utilisée dans cours du traitement par Tyzalud, qui peut être cliniquement significatif pour certains patients. L'utilisation simultanée à long terme doit être évitée et, si nécessaire, la posologie doit être ajustée très soigneusement.
L'utilisation du médicament Tizalud entraîne une diminution de 30% de l'effet systémique de la tizanidine chez les hommes fumeurs (plus de 10 cigarettes par jour). L'utilisation à long terme du médicament chez les hommes qui fument beaucoup nécessite la nomination de doses plus élevées du médicament.
L'utilisation simultanée du médicament Tizalud et d'autres médicaments d'action centrale (par exemple, des sédatifs et des hypnotiques (benzodiazépine ou baclofène), certains antihistaminiques et analgésiques, des psychotropes, des stupéfiants) peut renforcer les effets de chacun des médicaments et augmenter le pouvoir hypnotique effet de Tizalud. Cela s'applique en particulier à la consommation simultanée d'alcool, qui peut modifier ou renforcer de manière imprévisible l'effet de Tizalud et augmenter le risque d'effets indésirables. Vous devez donc vous abstenir de boire de l'alcool.
L'administration du médicament Tizalud avec des agonistes α2 -adrénergiques (par exemple la clonidine) doit être évitée en raison de leur effet hypotenseur additif potentiel.
style="color: #000000;">Fonctionnalités de l'application.
L'utilisation simultanée d'inhibiteurs du CYP1A2 avec la tizanidine n'est pas recommandée.
Les patients peuvent souffrir d'hypertension et de tachycardie après un arrêt brutal du médicament ou une réduction rapide de la dose. Dans certains cas, une telle hypertension de rebond peut provoquer un accident vasculaire cérébral. Le traitement par la tizanidine ne doit pas être arrêté brutalement, mais uniquement en diminuant progressivement la dose.
Pour les patients insuffisants rénaux (clairance de la créatinine < 25 ml/min), la dose initiale recommandée est de 2 mg 1 fois par jour. La dose doit être augmentée de manière constante, par petites "étapes", en tenant compte de l'efficacité et de la tolérance. Pour obtenir un effet plus prononcé, il est recommandé d'augmenter d'abord la dose, qui est prescrite 1 fois par jour, puis d'augmenter la fréquence d'administration.
Une insuffisance hépatique associée à l'utilisation de la tizanidine a été rapportée, mais chez les patients recevant des doses quotidiennes allant jusqu'à 12 mg, cela a été rarement observé. À cet égard, il est recommandé de surveiller la fonction hépatique une fois par mois pendant les quatre premiers mois de traitement chez les patients qui utilisent la tizanidine à une dose de 12 mg ou plus et chez les patients présentant des symptômes cliniques évoquant une insuffisance hépatique (par exemple, des nausées , perte d'appétit ou fatigue accrue morbidité d'étiologie inconnue). L'utilisation du médicament Tizalud doit être interrompue si les taux d'ALT ou d'ACT dans le sérum sanguin dépassent la limite supérieure de la normale de 3 fois ou plus pendant une longue période.
Une hypotension artérielle peut survenir lors de l'utilisation de la tizanidine, ainsi qu'à la suite d'interactions médicamenteuses avec des inhibiteurs du CYP1A2 et/ou des antihypertenseurs. Des formes sévères d'hypotension artérielle, telles qu'une perte de conscience et un collapsus circulatoire, ont été rapportées.
La prudence s'impose lors de l'utilisation de ce médicament avec des agents qui allongent l'intervalle QT (par exemple cisapride, amitriptyline, azithromycine).
La prudence s'impose chez les patients atteints de cardiopathie ischémique et/ou d'insuffisance cardiaque. La surveillance ECG doit être effectuée à intervalles réguliers au début de l'utilisation du médicament Tizalud chez ces patients.
Avant d'utiliser ce médicament chez des patients atteints de myasthénie grave, le rapport bénéfice/risque doit être soigneusement évalué.
L'expérience avec les enfants et les adolescents est limitée, de sorte que l'utilisation du médicament Tizalud n'est pas recommandée pour cette catégorie de patients.
Il faut faire attention lors de l'utilisation ce médicament chez les patients âgés.
Les comprimés de Tizalud contiennent du lactose. Les patients atteints de maladies héréditaires rares - intolérance au galactose, déficit sévère en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose et du galactose - les comprimés de Tizalud ne sont pas recommandés.
Utiliser pendant la grossesse ou l'allaitement.
Grossesse. Les données sur l'utilisation du médicament Tizalud chez la femme enceinte sont limitées, il ne doit donc pas être prescrit pendant la grossesse, à moins que le bénéfice potentiel pour la mère ne l'emporte sur le risque éventuel pour le fœtus.
Lactation. Il a été établi que la tizanidine passe dans le lait maternel en petites quantités. Par conséquent, les femmes qui allaitent ne doivent pas prendre le médicament.
La fertilité. Les données disponibles indiquent que la tizanidine, qui a été utilisée à une dose de 10 mg/kg par jour chez les rats mâles et à une dose de 3 mg/kg par jour chez les rats femelles, n'a pas provoqué d'altération de la fertilité. Une diminution de la fertilité a été observée chez les rats mâles ayant reçu de la tizanidine à une dose de 30 mg/kg par jour et chez les Zanaflex France rats femelles ayant reçu de la tizanidine à une dose de 10 mg/kg par jour. Sédation, sudation ont également été observées à ces doses. perte de poids et ataxie.
La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation d'autres mécanismes.
La tizanidine peut provoquer une somnolence, des étourdissements et/ou une hypotension, altérant ainsi la capacité du patient à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. Les risques augmentent avec la consommation simultanée d'alcool.
Par conséquent, il faut s'abstenir d'activités qui nécessitent une grande concentration d'attention et une réaction rapide, comme conduire des véhicules ou travailler avec des machines et des mécanismes.
Mode d'application et dosage.
Tizalud a une fenêtre thérapeutique étroite et une forte variabilité des taux plasmatiques de tizanidine chez différents patients. Par conséquent, il est important d'utiliser des doses optimales en fonction des besoins du patient. Le traitement doit être débuté avec une faible dose de 2 mg, ce qui minimise le risque d'effets indésirables liés à la prise du médicament. Si nécessaire, augmentez progressivement la dose du médicament en observant toutes les précautions nécessaires.
adultes
Soulagement des spasmes musculaires douloureux
À changer 2-4 mg 3 fois par jour. Dans les cas graves, une dose supplémentaire de 2 ou 4 mg peut être prise au coucher.
Spasticité dans les troubles neurologiques
La dose doit être choisie individuellement pour chaque patient.
La dose quotidienne initiale ne doit pas dépasser 6 mg répartis en 3 prises. Il peut être augmenté à 2-4 mg deux fois progressivement à des intervalles de 3-7 jours. En règle générale, l'effet thérapeutique optimal est obtenu avec une dose quotidienne de 12 à 24 mg, divisée en 3 ou 4 doses. Ne pas dépasser une dose quotidienne totale de 36 mg.
Populations particulières de patients
Application aux enfants et adolescents
L'expérience d'utilisation du médicament Tizalud chez les enfants et les adolescents est limitée, par conséquent, le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation chez les enfants et les adolescents.
Utilisation chez les patients âgés
L'expérience d'utilisation du médicament chez les patients âgés est limitée, par conséquent, la prudence s'impose lors de l'utilisation du médicament Tizalud chez cette catégorie de patients. Il est recommandé de commencer le traitement par la dose la Zanaflex générique plus faible et de l'augmenter progressivement, avec prudence, par « petits paliers » pour réduction du rapport optimal entre la tolérance individuelle et l'efficacité thérapeutique du médicament.
Utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale
Chez les patients insuffisants rénaux (CC < 25 ml/min), la dose thérapeutique initiale quotidienne unique recommandée est de 2 mg. L'augmentation de la dose se fait progressivement et avec prudence par "petites étapes", jusqu'à ce que le rapport optimal entre la tolérance individuelle et l'efficacité thérapeutique du médicament soit atteint. Afin d'augmenter l'efficacité thérapeutique, une dose unique doit d'abord être augmentée avant de passer à une prise quotidienne plus fréquente du médicament.
Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique
Le traitement des patients atteints d'insuffisance hépatique sévère est contre-indiqué. Tizalud est en grande partie métabolisé dans le foie. Le médicament doit être utilisé avec prudence dans le traitement des patients présentant une insuffisance hépatique modérément sévère. Le traitement doit commencer par la dose la plus faible ; il est possible que l'augmentation de la dose soit effectuée avec prudence et en tenant compte de la tolérance individuelle du patient au médicament Tizalud.
Interruption du traitement
Avec Si l'interruption du traitement médicamenteux est nécessaire, la dose doit être réduite lentement et progressivement. Cela est particulièrement vrai pour les patients qui ont reçu une dose accrue du médicament pendant une longue période. Ainsi, le risque de développer une augmentation de rebond de la pression artérielle et de la tachycardie est réduit.
Enfants.
L'expérience de l'utilisation du médicament en pédiatrie est limitée. Il est déconseillé de prescrire Tizalud aux enfants.
Surdosage.
Il y a eu très peu de rapports de surdosage avec Tyzalud.
Symptômes : nausées, vomissements, hypotension artérielle, bradycardie, allongement de l'intervalle QT, étourdissements, myosis, détresse respiratoire, coma, anxiété, somnolence.
Traitement : pour éliminer le médicament de l'organisme, l'utilisation répétée de fortes doses de charbon actif est recommandée. La diurèse forcée peut accélérer l'élimination du médicament. À l'avenir, un traitement symptomatique devrait être effectué.
Effets indésirables.
Effets indésirables tels que somnolence, fatigue, étourdissements, sécheresse les douleurs buccales, l'hypotension, les nausées, les troubles gastro-intestinaux et les taux élevés de transaminases sériques sont généralement légers et transitoires chez les patients utilisant les faibles doses recommandées pour les spasmes musculaires douloureux.
À des doses supérieures à celles recommandées pour le traitement de la spasticité, les effets indésirables ci-dessus surviennent plus fréquemment et sont plus prononcés, mais ils sont rarement suffisamment graves pour justifier l'arrêt du traitement. Les effets indésirables suivants peuvent également survenir : hypotension artérielle, bradycardie, faiblesse musculaire, troubles du sommeil, hallucinations et hépatite.
La survenue de tels symptômes a été rapportée après un arrêt brutal de la tizanidine, en particulier après un traitement au long cours et/ou des doses quotidiennes élevées et/ou un traitement concomitant par des antihypertenseurs. Dans de telles circonstances, les patients peuvent souffrir d'hypertension et de tachycardie. Dans certains cas, une telle hypertension de rebond peut provoquer un accident vasculaire cérébral. Par conséquent, le traitement par la tizanidine ne doit pas être arrêté brutalement, mais uniquement en réduisant progressivement la dose.
Du côté du psychisme : insomnie, troubles du sommeil ; hallucinations.
Du côté du système nerveux central : somnolence, vertiges ; confusion nia, vertige.
Du côté du système cardiovasculaire : hypotension artérielle ; bradycardie; syncope.
Du tractus gastro-intestinal : bouche sèche, douleur dans le tractus gastro-intestinal, troubles gastro-intestinaux ; nausée.
Du système hépatobiliaire : taux élevés de transaminases sériques ; hépatite aiguë, insuffisance hépatique.
Du système musculo-squelettique : faiblesse musculaire.
Troubles généraux : fatigue accrue ; asthénie, syndrome de sevrage, des réactions d'hypersensibilité peuvent survenir.
Du côté des organes de la vision : vision floue.
Recherche : abaissement de la tension artérielle, augmentation du taux de transaminases.
Date de péremption.
3 années.
Conditions de stockage.
Conserver dans l'emballage d'origine à une température ne dépassant pas 25 °C.
Garder hors de la portée des enfants.
Forfait.
10 comprimés sous blister.
3 ampoules dans un paquet.
Catégorie vacances.
Sur ordonnance.
Fabricant.
L'emplacement du fabricant et l'adresse du lieu de son activité.