Acheter Vesicare Online

• Propriétés pharmacologiques
• Les indications
• Contre-indications
• Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
• Dosage et administration
• Surdosage
• Effets indésirables
• Date de péremption
• Conditions de stockage
• Diagnostic
• Analogues recommandés
• Appellations commerciales

Composé

principe actif : succinate de solifénacine ;

1 comprimé contient du succinate de solifénacine 5 mg ou 10 mg ;

excipients : lactose monohydraté, amidon de maïs, hypromellose, stéarate de magnésium ;

la composition de l'enveloppe pour les comprimés 5 mg : jaune opadri 03F12967 (hypromellose, talc, macrogol 8000, dioxyde de titane (E 171), oxyde de fer jaune (E172)) ;

pour les comprimés à 10 mg : Opadry rose 03F14895 (hypromellose, talc, macrogol 8000, dioxyde de titane (E 171), oxyde de fer rouge (E172)).

Forme posologique

Table étiquettes pelliculées.

Propriétés physiques et chimiques de base : comprimés 5 mg - ronds, pelliculés, jaune pâle avec un logo et une marque « 150 » sur une face ;

comprimés 10 mg - ronds, pelliculés, rose pâle avec un logo et la marque "151" sur un côté.

Groupe pharmacothérapeutique

Moyens utilisés en urologie. Médicaments pour le traitement de l'envie fréquente d'uriner et de l'incontinence urinaire. Code ATC G04B D08.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique.

La solifénacine est un antagoniste compétitif et spécifique des récepteurs cholinergiques. La vessie est innervée par des nerfs cholinergiques parasympathiques. L'acétylcholine contracte le muscle lisse du détrusor en agissant sur les récepteurs muscariniques, principalement représentés par le sous-type_M3 .

Des études in vitro et in vivo ont montré que la solifénacine est un antagoniste spécifique compétitif des récepteurs cholinergiques principalement du sous-type_M3 . La solifénacine a une affinité faible ou nulle pour les autres récepteurs et canaux ioniques testés.

L'effet thérapeutique du médicament, qui a été étudié dans plusieurs essais cliniques contrôlés randomisés en double aveugle chez des hommes et des femmes atteints du syndrome vessie hyperactive, a été notée dès la 1ère semaine de traitement, elle s'est stabilisée au cours des 12 semaines de traitement suivantes. Dans des études ouvertes avec une utilisation à long terme, il a été démontré que l'efficacité du médicament est maintenue pendant au moins 12 mois.

Pharmacocinétique.

Absorption. Après administration orale, les C _{m et x} avec l'olifénacine dans le plasma sont atteintes après 3 à 8 heures. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (T   _maximum )   ne dépend pas de la dose du médicament. La valeur de C _{m et x} et l'aire sous la courbe (ASC) augmentent proportionnellement à la dose dans la plage de 5 à 40 mg. La biodisponibilité absolue est d'environ 90%. Réception p la recherche n'affecte pas C _{m a x}   et ASC de la solifénacine.

Distribution. La solifénacine est fortement (près de 98%) liée aux protéines plasmatiques, principalement à α 1   -glycoprotéine acide.

Métabolisme. La solifénacine est largement métabolisée dans le foie, principalement par le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). La clairance systémique de la solifénacine est d'environ 9,5 l / h, la T_{¹ / 2} finale est de 45 à 68 heures.Après administration orale du médicament dans le plasma sanguin, en plus de la solifénacine, une pharmacologiquement active (4R-hydroxysolifénacine) et trois inactives métabolites (N-glucuronide, N-oxyde et 4R-hydroxy-N-oxyde de solifénacine).

Excrétion. &nb sp; Après une injection unique de 10 mg ^{de solifénacine marquée au 14} C, environ 70% du marquage radioactif est déterminé dans les urines et 23% dans les fèces. Environ 11% du marqueur radioactif est excrété dans les urines sous forme de substance active inchangée ; 18% sous forme de métabolite N-oxyde, 9% sous forme de métabolite 4R-hydroxy-N-oxyde et 8% sous forme de métabolite 4R-hydroxy (métabolite actif)

Dépendance à la dose. Dans la gamme des doses thérapeutiques, la pharmacocinétique du médicament est linéaire.

Caractéristiques de la pharmacocinétique dans certaines catégories de patients.

Âge. Il n'est pas nécessaire d'adapter la dose en fonction de l'âge des patients. Les études ont montré que l'exposition à la solifénacine (lorsqu'elle était prise à une dose de 5 et 10 mg), exprimée en ASC, était similaire chez les personnes âgées en bonne santé (65-80 ans), jeunes et matures (<55 ans). Le taux d'absorption moyen, exprimé en tmax_, était légèrement inférieur et la demi-vie terminale était environ 20% plus longue Vesicare générique chez les personnes âgées. Ces différences mineures ne sont pas cliniquement significatives.

La pharmacocinétique de la solifénacine n'a pas été étudiée chez les enfants et les adolescents.

Genre et race. Farmak la cinétique de la solifénacine ne dépend pas du sexe et de la race du patient.

Insuffisance rénale. L'ASC et_{la Cmax} de la solifénacine chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère légère à modérée diffèrent légèrement des valeurs correspondantes chez les volontaires sains. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine ≤ 30 ml / min), l'exposition à la solifénacine est significativement plus élevée - une augmentation de la C _max est d'environ 30%, de l'ASC - supérieure à 100% et de la T_{¹ / 2} - supérieure à 60%. Une relation statistiquement significative a été notée entre la clairance de la créatinine et la solifénacine. La pharmacocinétique du médicament chez les patients sous hémodialyse n'a pas été étudiée.

Insuffisance hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ( score de Child-Pugh 7-9 ), la valeur C _max ne change pas, l'ASC augmente de 60% et T_{¹ / 2} - deux fois. La pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère n'a pas été étudiée.

Caractéristiques cliniques

Les indications

Traitement symptomatique de l'incontinence urinaire urgente (impérative) et/ou des mictions fréquentes, ainsi que de l'envie urgente (impérative) d'uriner, caractéristique des patients atteints du syndrome de la vessie hyperactive.

Contre-indications

Le médicament est contre-indiqué chez les patients avec:

• hypersensibilité à la substance active ou à d'autres composants du médicament;
• rétention urinaire;
• lourd   maladies gastro-intestinales (y compris mégacôlon toxique);
• glaucome à angle fermé (et le risque de développer cette condition);
• pendant l'hémodialyse (voir rubrique "Pharmacocinétique");
• insuffisance hépatique sévère (voir rubrique "Pharmacocinétique");
• insuffisance rénale sévère ou insuffisance hépatique modérée, et avec un traitement simultané par des inhibiteurs actifs du cytochrome CYP 3A4, tels que le kétoconazole (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments et autres types d'interactions").

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Farmak interactions logiques.

L'utilisation simultanée d'autres médicaments ayant des propriétés anticholinergiques peut avoir des effets thérapeutiques prononcés ainsi que des effets secondaires. Après l'arrêt de Vezikar, un intervalle d'une semaine est nécessaire avant de prendre le prochain traitement anticholinergique. L'effet thérapeutique de la solifénacine peut diminuer avec l'utilisation simultanée d'agonistes des récepteurs cholinergiques. La solifénacine peut réduire l'effet des médicaments qui stimulent la motilité gastro-intestinale, tels que le métoclopramide et le cisapride.

Interactions pharmacocinétiques.

Des études in vitro ont montré que la solifénacine aux concentrations thérapeutiques n'inhibe pas les microsomes hépatiques CYP 1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 ou 3A4. Ainsi, il est peu probable que la solifénacine affecte la clairance des médicaments métabolisés par les enzymes CYP.

Influence d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de la solifénacine.

La solifénacine est métabolisée par l'enzyme CYP 3A4. L'administration concomitante de kétoconazole (200 mg/jour), un puissant inhibiteur du CYP3A4, a entraîné une multiplication par deux de l'ASC de la solifénacine, tandis que la prise de kétoconazole à une dose de 400 mg/jour a entraîné une multiplication par trois de l'ASC de la solifénacine. l'ASC de la solifénacine. Ainsi, la dose maximale de Vesicar doit être limitée à 5 mg lorsqu'il est co-administré avec du kétoconazole ou des doses thérapeutiques d'autres inhibiteurs actifs du CYP3A4 (par ex. mesures de ritonavir, nélinavir, itraconazole) (voir rubrique "Mode d'administration et doses").

L'utilisation concomitante de solifénacine et d'un inhibiteur puissant du CYP3A4 est contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou hépatique modérée.

L'effet des enzymes d'induction sur la pharmacocinétique de la solifénacine et de ses métabolites, ainsi que l'effet des substrats ayant une affinité accrue du CYP 3A4 et de ses métabolites sur l'exposition à la solifénacine, n'ont pas été étudiés. La solifénacine étant métabolisée par l'enzyme CYP 3A4, des interactions pharmacocinétiques sont possibles avec d'autres substrats de cette enzyme qui ont une affinité accrue (par exemple, le vérapamil, le diltiazem) et des inducteurs de l'enzyme CYP 3A4 (par exemple, la rifampicine, la phénytoïne, la carbamazépine) .

Effet de la solifénacine sur la pharmacocinétique des médicaments.

Contraceptifs oraux.

La prise du médicament Vesicar n'affecte pas l'interaction pharmacocinétique de la solifénacine avec les contraceptifs oraux combinés (éthinylestradiol / lévonorgestrel).

Warfarine.

La prise du médicament Vesicar n'affecte pas l'interaction pharmacocinétique de la R -warfarine ou de la S- warfarine ni son effet sur le temps de prothrombine.

Digoxine.

La prise de Vesicar n'affecte pas la pharmacocinétique de la digoxine.

Fonctionnalités des applications

Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'établir la probabilité d'autres causes de mictions fréquentes (insuffisance cardiaque ou maladie rénale). Si une infection des voies urinaires est détectée, une antibiothérapie appropriée doit être instaurée.

Le médicament doit être pris avec prudence chez les patients:

• avec une obstruction cliniquement significative de la sortie de la vessie, ce qui entraîne un risque de rétention urinaire ;
• avec des maladies obstructives du tractus gastro-intestinal;
• avec le risque de diminution de la motilité du tractus gastro-intestinal;
• avec une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine ≤ 30 ml/min) et une insuffisance hépatique modérée ( 7 à 9 points sur l'échelle de Child-Pugh ) (voir rubriques "Posologie et mode d'administration", "Pharmacocinétique"); la dose pour ces patients ne doit pas dépasser 5 mg;
• avec l'utilisation simultanée d'un inhibiteur actif du CYP 3A4, sur un exemple de kétoconazole (voir rubriques "Mode d'administration et doses", "Interactions avec d'autres médicaments et autres types d'interactions");
• avec une hernie hiatale et/ou un reflux gastro-œsophagien et/ou l'utilisation concomitante de médicaments pouvant provoquer ou aggraver une œsophagite (par exemple, les bisphosphonates) ;
• neuropathie autonome.

On a observé que les patients présentant des facteurs de risque, tels que le syndrome de l'intervalle QT long précédemment signalé, et l'hypokaliémie allongeaient l'intervalle QT et flutter-fibrillation (torsade de pointes).

L'innocuité et l'efficacité du médicament n'ont pas été étudiées chez les patients présentant une activité accrue du sphincter d'origine neurogène.

Ne pas prescrire le médicament aux patients présentant des formes héréditaires rares d'intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose et du galactose.

Certains patients traités par le succinate de solifénacine ont présenté des réactions anaphylactiques telles qu'un œdème de Quincke avec obstruction des voies respiratoires. Si l'œdème de Quincke est confirmé, le traitement par le succinate de solifénacine doit être interrompu et des mesures appropriées doivent être prises ou administrées de manière appropriée. son traitement.

L'effet maximal du médicament est atteint après 4 semaines.

Utiliser pendant la grossesse et l'allaitement.

Grossesse.

Il n'y a pas de données cliniques sur les femmes qui tombent enceintes pendant qu'elles prennent de la solifénacine. Les études animales n'ont montré aucun effet indésirable direct sur la fertilité, le développement embryonnaire/fœtal ou l'accouchement. Le risque potentiel est inconnu. La prudence s'impose lors Vesicare prix de l'utilisation de ce médicament chez la femme enceinte.

Allaitement maternel.

Il n'y a pas de données sur l'excrétion de la solifénacine dans le lait maternel. Chez la souris, la solifénacine et/ou ses métabolites passent dans le lait maternel et provoquent un retard de croissance dose-dépendant chez la souris nouveau-née. L'utilisation de Vezikar est déconseillée pendant l'allaitement.

La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou de travailler avec d'autres mécanismes.

Étant donné que la solifénacine, comme d'autres médicaments anticholinergiques, peut entraîner une diminution de l'acuité visuelle et, rarement, de la somnolence et de la fatigue (voir la section "Effets secondaires"), la prise du médicament peut nuire à la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec d'autres mécanismes.

Dosage et administration

Adultes, y compris les personnes âgées : la dose recommandée est de 5 mg du médicament une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 10 mg 1 fois par jour.

P Insuffisants rénaux : il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les insuffisants rénaux légers à modérés (clairance de la créatinine > 30 ml/min). Les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine ≤ 30 ml/min) doivent utiliser le médicament avec prudence et ne pas recevoir plus de 5 mg 1 fois par jour (voir rubrique "Pharmacocinétique").

Patients atteints d'insuffisance hépatique : Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les patients atteints d'insuffisance hépatique modérée. Les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ( score de Child-Pugh 7-9 ) doivent prendre le médicament avec prudence et ne pas dépasser la posologie de 5 mg 1 fois par jour (voir rubrique "Pharmacocinétique").

Vesicare France Lors de l'utilisation d'inhibiteurs puissants du cytochrome P450 3A4 : la dose maximale de Vesicar doit être limitée à 5 mg lors de la prise de kétoconazole ou de doses thérapeutiques d'autres inhibiteurs puissants de l'isoforme du cytochrome CYP 3A4, tels que le ritonavir, le nelfinavir, l'itraconazole (voir rubrique « Interactions avec autre avec certains médicaments et d'autres types d'interactions »).

Vesicar se prend par voie orale, avalez des comprimés entiers avec du liquide, quel que soit le repas.

Enfants.

L'innocuité et l'efficacité du médicament chez les enfants n'ont pas été étudiées , c'est pourquoi Vesicar ne doit pas être utilisé chez cette catégorie de patients.

Surdosage

Les symptômes.

Un surdosage de succinate de solifénacine peut entraîner des effets anticholinergiques graves. La dose la plus élevée de succinate de solifénacine prise accidentellement par un patient était de 280 mg; pendant 5 heures, a noté des changements dans le psychisme qui n'ont pas nécessité d'hospitalisation.

Traitement. En cas de surdosage en succinate de solifénacine, le patient doit prendre du charbon activé. Un lavage gastrique peut être indiqué s'il est effectué dans l'heure qui suit, mais il ne faut pas provoquer de vomissements.

Les symptômes d' autres effets anticholinergiques doivent être pris en charge comme suit :

Romain'; taille de police : moyenne ; font-variant-ligatures : normale ; orphelins : 2 ; veuves : 2 ;">

effets anticholinergiques graves du système nerveux central, tels que des hallucinations ou de l'irritabilité, utilisez de la physostigmine ou du carbachol ;

convulsions ou irritabilité, utiliser des benzodiazépines;

insuffisance respiratoire - utiliser une ventilation mécanique ;

tachycardie ; des β- bloquants adrénergiques sont utilisés ;

rétention urinaire - appliquer un cathétérisme;

mydriase - appliquez des gouttes pour les yeux, telles que la pilocarpine, et / ou placez le patient dans une pièce sombre.

Comme dans le cas d'un surdosage avec d'autres anticholinergiques, une attention particulière doit être portée aux patients présentant un risque établi d'allongement de l'intervalle QT (avec hypokaliémie, bradycardie, lors de l'utilisation de médicaments provoquant un allongement de l'intervalle QT ) et aux patients atteints de maladie cardiaque ( ischémie myocardique, arythmie, insuffisance cardiaque congestive).

Effets indésirables

Lors de l'utilisation du médicament Vesicar, des effets secondaires associés à l'effet anticholinergique de la solifénacine sont possibles, qui, en règle générale, sont légers ou modérément prononcés et dépendent de la dose.

>

L'effet indésirable le plus courant - bouche sèche - a été noté chez 11% des patients ayant reçu une dose de 5 mg / jour, chez 22% des patients ayant reçu 10 mg / jour, chez 4% des patients ayant reçu un placebo. La sévérité de la bouche sèche, en règle générale, était faible, cet effet secondaire seulement dans des cas isolés a conduit à l'arrêt du traitement. Le médicament a été assez bien toléré (environ 99%) et environ 90% des patients ont pris le médicament pendant toute la période d'étude, qui a duré 12 semaines.

Le tableau ci-dessous répertorie les autres effets indésirables signalés au cours des essais cliniques de Vesicaru et les observations post-inscription.

période post-inscription.

Date de péremption

3 années.

Conditions de stockage

Garder hors de la portée des enfants. Conserver à une température ne dépassant pas 25 °C.

Forfait

10 comprimés sous blister, 1 ou 3 blisters dans une boîte en carton.

Catégorie vacances

Sur ordonnance.

Fabricant

Astellas Pharma Europe BV, Pays-Bas.

L'emplacement du fabricant et l'adresse du lieu de sa mise en œuvre   Activités

Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, Pays-Bas.