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Composé:

ingrédient actif : sildénafil ;

1 comprimé pelliculé contient du citrate de sildénafil équivalent à 50 mg ou 100 mg de sildénafil

excipients : cellulose microcristalline, hydrogénophosphate de calcium anhydre, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium, bleu Opadry II 31K80956 (lactose, hypromellose, dioxyde de titane (E 171), triacétine, carmin d'indigo (E 132)), Opadry transparent 02K19253 (hypromellose, triacétine) , eau purifiée.

Forme posologique

Comprimés pelliculés.

Propriétés physiques et chimiques de base :

Comprimés à 50 mg, bleus, ronds, biconvexes, pelliculés coquille, gravée "125" d'un côté et gravée "J" et une ligne de faille de l'autre ;

Les comprimés à 100 mg sont bleus, ronds, biconvexes, pelliculés, portant l'inscription « 126 » gravée sur une face et gravée « J » et une ligne de cassure sur l'autre.

Groupe pharmacologique

Moyens utilisés pour la dysfonction érectile. Sildénafil.

Code ATX G04B E03.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique.

Le sildénafil est un médicament oral pour le traitement de la dysfonction érectile. Avec l'excitation sexuelle, le médicament restaure la fonction érectile réduite en augmentant le flux sanguin vers le pénis.

Le mécanisme physiologique conduisant à une érection implique la libération d'oxyde nitrique (NO) dans les corps caverneux lors de l'excitation sexuelle. L'oxyde nitrique libéré active l'enzyme guanylate cyclase, qui stimule une augmentation du niveau de guanosine monophosphate cyclique (cGMP), qui, à son tour, provoque la relaxation des muscles lisses des corps caverneux, favorisant la circulation sanguine.

Le sildénafil est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase 5 (PDE5) spécifique du cGMP dans les corps caverneux, où la PDE5 est responsable de la dégradation du cGMP. L'effet du sildénafil sur l'érection est périphérique. Le sildénafil n'a pas d'effet relaxant direct sur les cavernes isolées. corps chez l'homme, mais renforce puissamment l'effet relaxant du NO sur ce tissu. Lors de l'activation de la voie métabolique NO/cGMP, qui se produit lors de la stimulation sexuelle, l'inhibition de la PDE5 par le sildénafil entraîne une augmentation du taux de cGMP dans les corps caverneux. Ainsi, pour que le sildénafil provoque l'effet pharmacologique souhaité, une excitation sexuelle est nécessaire.

Des études in vitro ont montré la sélectivité de l'effet du sildénafil sur la PDE5, qui est activement impliquée dans le processus d'érection. L'effet du sildénafil sur la PDE5 est plus puissant que sur les autres phosphodiestérases connues. Cet effet est 10 fois plus puissant que l'effet sur la PDE6, qui est impliquée dans les processus de phototransformation dans la rétine. Aux doses maximales recommandées, la sélectivité du sildénafil pour la PDE5 est 80 fois plus élevée que sa sélectivité pour la PDE1, 700 fois plus élevée que pour la PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9, PDE10 et PDE11. En particulier, la sélectivité du sildénafil pour la PDE5 est 4 000 fois supérieure à sa sélectivité pour la PDE3, une isoforme spécifique de cGMP de la phosphodiestérase impliquée dans la régulation de la fonction contractile cardiaque.

Il existe des preuves que des études cliniques spéciales ont été menées pour évaluer le temps pendant lequel l'utilisation de sildénafil conduit à une érection en réponse à une stimulation sexuelle. Dans les études cliniques impliquant des patients recevant du sildénafil à jeun, lors de la réalisation d'une phalloplétisme, le délai moyen d'apparition d'une érection chez les patients ayant obtenu une érection avec ri Une hydratation à 60 % (suffisante pour un rapport sexuel) était de 25 minutes (de l'ordre de 12 à 37 minutes). Dans une autre étude utilisant RigiScan, le sildénafil était encore capable d'induire une érection 4 à 5 heures après l'application.

Le sildénafil provoque une diminution légère et à court terme de la pression artérielle, dans la plupart des cas, il n'a pas de manifestations cliniques. La réduction maximale moyenne de la pression artérielle systolique en décubitus dorsal après administration orale de sildénafil 100 mg était de 8,4 mmHg. La variation correspondante de la pression artérielle diastolique en position couchée était de 5,5 mmHg. Ces réductions de la pression artérielle sont compatibles avec les effets vasodilatateurs du sildénafil, probablement dus à des niveaux accrus de cGMP dans les muscles lisses vasculaires. L'administration orale unique de sildénafil à des doses allant jusqu'à 100 mg chez des volontaires sains n'a provoqué aucune modification cliniquement significative de l'ECG.

Il existe des données sur l'étude des effets hémodynamiques dus à une dose orale unique de sildénafil à la dose de 100 mg chez des patients atteints de cardiopathie ischémique sévère (avec une sténose de moins d'une artère coronaire supérieure à 70%) : sang systolique et diastolique moyen la pression au repos a diminué de 7% et 6% par rapport à la ligne de base. La pression systolique pulmonaire moyenne a diminué de 9%. Le sildénafil n'a pas provoqué de modifications du débit cardiaque et n'a pas réduit le débit sanguin. aux artères coronaires sténosées.

Aucune différence cliniquement significative n'a été démontrée pour le temps jusqu'à la limitation de l'angor avec le sildénafil par rapport au placebo dans les études utilisant un test d'effort chez des patients atteints de dysfonction érectile et d'angor stable chronique qui étaient traités de manière chronique avec des médicaments anti-angineux (à l'exception des nitrates).

Des troubles légers et temporaires de la capacité à distinguer les couleurs (bleu/vert) ont été observés chez certains patients 1 heure après l'utilisation de sildénafil à la dose de 100 mg. Ces effets ont complètement disparu 2 heures après l'utilisation du médicament. Un mécanisme possible de ce changement de reconnaissance des couleurs est associé à l'inhibition de la PDE6, qui est impliquée dans la cascade de réactions de photoconversion dans la rétine. Le sildénafil n'affecte pas l'acuité visuelle ni la sensibilité au contraste. Dans les études portant sur des patients atteints de dégénérescence maculaire documentée, l'utilisation de sildénafil (une fois à la dose de 100 mg) n'a pas entraîné de modifications significatives des résultats des examens visuels effectués (acuité visuelle, grille d'Amsler, simulation de reconnaissance des feux de circulation, périmètre de Humphrey et photostress).

L'administration orale unique de sildénafil à une dose de 100 mg à des volontaires sains n'a pas affecté la motilité ou la morphologie des spermatozoïdes.

Il existe des données d'études cliniques sur l'utilisation du sildénafil chez des patients âgés. ste de 19 à 87 ans. Les groupes de patients suivants ont été présentés : patients âgés, patients souffrant d'hypertension artérielle, patients atteints de diabète sucré, maladie coronarienne, hyperlipidémie, lésion de la moelle épinière, dépression, résection transurétrale de la prostate, prostatectomie radicale. Groupes de patients insuffisamment représentés ou inclus dans les études cliniques : patients après chirurgie pelvienne, patients après radiothérapie, patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique sévère et patients atteints de certaines maladies cardiovasculaires.

Dans les études à dose fixe, le nombre de patients rapportant une amélioration de la fonction érectile était plus élevé que dans le groupe placebo. Dans les essais cliniques contrôlés, l'incidence du sevrage du sildénafil était faible et similaire à celle du groupe placebo.

Dans toutes ces études, les patients ont rapporté une amélioration avec le sildénafil dans les cas de dysfonction érectile psychogène, de dysfonction érectile mixte, de dysfonction érectile organique, de patients âgés, de diabète sucré, de maladie coronarienne, d'hypertension, de résection transurétrale de la prostate, de prostatectomie radicale, de lésion de la moelle épinière .cerveau, dépression. La sécurité et l'efficacité du sildénafil ont été confirmées par ces études à long terme.

Pharmacocinétique.

Absorption. Sceau l'énafil est rapidement absorbé. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 30 à 120 minutes (médiane 60 minutes) après administration orale à jeun. La biodisponibilité moyenne après administration orale est de 41% (avec une fourchette de valeurs allant de 25 à 63%). Dans l'intervalle posologique recommandé (de 25 à 100 mg), l'ASC etla Cmax du sildénafil après administration orale augmentent proportionnellement à la dose.

Lors de l'utilisation de sildénafil au cours d'un repas, le degré d'absorption diminue avec un allongement moyen du Tmax jusqu'à 60 minutes et une diminution moyenne du Cmax de 29%.

Distribution. Le volume égal moyen de distribution (Vd ) est de 105 litres, ce qui indique la distribution du médicament dans les tissus corporels. Après une dose orale unique de sildénafil à la dose de 100 mg, la concentration plasmatique totale maximale moyenne de sildénafil est d'environ 440 ng/ml (le coefficient de variation est de 40%). Étant donné que la liaison du sildénafil et de son principal métabolite N-desméthyl aux protéines plasmatiques atteint 96%, la concentration maximale moyenne de sildénafil libre dans le plasma atteint 18 ng / ml (38 nmol). Le degré de liaison aux protéines plasmatiques ne dépend pas des concentrations totales de sildénafil.

Il est prouvé que chez des volontaires sains qui ont reçu du sildénafil une fois à une dose de 100 mg, moins de 0,0002% (moyenne de 188 ng) de la dose prise a été déterminée dans l'éjaculat après 90 minutes.

Métabolisme. Métabolisme du sildénafil osu Il se produit principalement avec la participation des isoenzymes hépatiques microsomales CYP3A4 (voie principale) et CYP2C9 (voie secondaire). Le principal métabolite circulant est formé par la N-déméthylation du sildénafil. La sélectivité du métabolite pour la PDE5 est comparable à celle du sildénafil, et l'activité du métabolite pour la PDE5 est d'environ 50% de celle de la substance mère. La concentration plasmatique de ce métabolite est d'environ 40% de la concentration plasmatique du sildénafil. Le métabolite N-déméthylé subit un métabolisme supplémentaire et sa période d'élimination est d'environ 4 heures.

Retrait. La clairance totale du sildénafil est de 41 l/h, ce qui assure son élimination sur une durée de 3 à 5 heures. Aussi bien après administration orale qu'après administration intraveineuse, l'excrétion du sildénafil sous forme de métabolites s'effectue principalement dans les fèces (environ 80% de la dose orale administrée) et dans une moindre mesure dans les urines (environ 13% de la dose orale administrée). dose).

Patients âgés. Il a été prouvé que chez des volontaires sains âgés (de plus de 65 ans), il y avait une diminution de la clairance du sildénafil, ce qui a entraîné une augmentation des concentrations plasmatiques de sildénafil et de son métabolite actif N-déméthylé d'environ 90 %, par rapport au concentrations correspondantes chez de jeunes volontaires sains (18–45 ans). En raison des différences liées à l'âge dans la liaison aux protéines plasmatiques, les L'augmentation résultante de la concentration plasmatique de sildénafil libre était d'environ 40%.

Insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine de 30 à 80 ml/min), la pharmacocinétique du sildénafil est restée inchangée après une dose orale unique de 50 mg. L'ASC etla Cmax moyennes du métabolite N-déméthylé ont augmenté de 126 % et 73 %, respectivement, par rapport à celles observées chez des volontaires du même âge sans insuffisance rénale. Cependant, en raison de la grande variabilité individuelle, ces différences n'étaient pas statistiquement significatives. Chez les volontaires présentant une insuffisance rénale Viagra générique sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min), la clairance du sildénafil a diminué, entraînant des augmentations moyennes de l'ASC et de laCmax de 100 % et 88 %, respectivement, par rapport aux volontaires du même âge sans altération. fonction rénale. De plus, les valeurs AUC etCmax du métabolite N-déméthylé ont été significativement augmentées de 79% et 200%, respectivement.

Insuffisance hépatique. Chez les volontaires atteints de cirrhose hépatique légère à modérée (Child-Pugh A et B), la clairance du sildénafil a diminué, entraînant une augmentation de l'ASC (84 %) et dela Cmax (47 %), par rapport aux volontaires du même âge sans dysfonctionnement hépatique. La pharmacocinétique du sildénafil n'a pas été étudiée chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Caractéristiques cliniques

Les indications

Traitement de la dysfonction érectile, qui est définie comme l'incapacité d'obtenir et de maintenir une érection pénienne nécessaire à un rapport sexuel réussi.

Pour l'action efficace du médicament, l'excitation sexuelle est nécessaire.

Contre-indications

  • hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients du médicament.
  • l'utilisation simultanée avec des donneurs d'oxyde nitrique (tels que le nitrite d'amyle) ou des nitrates sous quelque forme que ce soit est contre-indiquée, car le sildénafil est connu pour affecter le métabolisme de l'oxyde nitrique/guanosine monophosphate cyclique (cGMP) et potentialiser l'effet hypotenseur des nitrates.
  • l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la PDE5 (dont le sildénafil) avec des stimulants de la guanylate cyclase, tels que le riociguat, est contre-indiquée car elle peut entraîner une hypotension symptomatique (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments et autres types d'interactions").
  • conditions dans lesquelles l'activité sexuelle n'est pas recommandée (par exemple, troubles cardiovasculaires graves tels que l'angor instable et l'insuffisance cardiaque grave).
  • perte de vision d'un œil due à une neuropathie optique ischémique antérieure non artérielle, que cette pathologie soit associée ou non à une utilisation antérieure d'inhibiteurs de la PDE5.
  • dysfonctionnement hépatique sévère, hypotension artérielle sia (tension artérielle inférieure à 90/50 mm Hg), accident vasculaire cérébral récent ou infarctus du myocarde et maladies rétiniennes dégénératives héréditaires connues telles que la rétinite pigmentaire (un petit nombre de ces patients présentent des troubles génétiques de la PDE rétinienne), car l'innocuité du sildénafil dans ces sous-groupes les patients n'ont pas été étudiés.

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Effet d'autres médicaments sur le sildénafil.

Le métabolisme du sildénafil se produit principalement avec la participation de l'isoforme 3A4 (voie principale) et de l'isoforme 2C9 (voie mineure) du cytochrome P450 (CYP). Par conséquent, les inhibiteurs de ces isoenzymes peuvent réduire la clairance du sildénafil.

Une diminution de la clairance du sildénafil a été démontrée lors de l'utilisation simultanée avec des inhibiteurs du CYP3A4 (tels que le kétoconazole, l'érythromycine, la cimétidine). Bien qu'aucune augmentation de la fréquence des effets indésirables n'ait été observée lors de l'utilisation simultanée de sildénafil et d'inhibiteurs du CYP3A4, la dose initiale recommandée de sildénafil est de 25 mg.

L'utilisation simultanée du ritonavir, un inhibiteur de la protéase du VIH, un inhibiteur P450 très puissant, à concentration égale (500 mg 1 fois par jour) et du sildénafil (100 mg dose unique) a entraîné une augmentation dela Cmax du sildénafil de 300% (4 fois) et une augmentation de l'ASC plasmatique du sildénafil de 1000 % (11 fois). Après 24 heures, les taux plasmatiques de sildénafil étaient toujours autour de 200 ng/mL par rapport à ion avec un taux d'environ 5 ng/ml, caractéristique de l'utilisation du sildénafil seul, ce qui correspond à un effet significatif du ritonavir sur une large gamme de substrats P450. Le sildénafil n'affecte pas la pharmacocinétique du ritonavir. Compte tenu de ces données pharmacocinétiques, l'utilisation simultanée de sildénafil et de ritonavir n'est pas recommandée ; dans tous les cas, la dose maximale de sildénafil ne doit en aucun cas dépasser 25 mg dans les 48 heures.

L'utilisation simultanée du saquinavir, un inhibiteur de la protéase du VIH, un inhibiteur du CYP3A4, à une dose fournissant une concentration égale (1200 mg trois fois par jour) et du sildénafil (dose unique de 100 mg) a entraîné une augmentationde la Cmax du sildénafil de 140 % et une augmentation de l'exposition systémique (ASC) du sildénafil de 210 %. Aucun effet du sildénafil Viagra France sur la pharmacocinétique du saquinavir n'a été identifié. Les inhibiteurs plus puissants du CYP3A4 tels que le kétoconazole et l'itraconazole devraient avoir un effet plus prononcé.

Lors de l'utilisation de sildénafil (dose unique de 100 mg) et d'érythromycine, un inhibiteur spécifique du CYP3A4, à une concentration égale (500 mg deux fois par jour pendant 5 jours), une augmentation de l'exposition systémique au sildénafil de 182% (ASC) a été observée. Chez des volontaires sains de sexe masculin, aucun effet de l'azithromycine (500 mg pendant 3 jours) sur l'ASC, laCmax , leTmax , la constante du taux d'élimination et la période d'élimination subséquente du sildénafil ou de son principal métabolite circulant n'a été observé. Cimétidine (inhibiteur du cytochrome P450 et inhibiteur non spécifique de CYP3A4) à une dose de 800 mg, lorsqu'il est utilisé simultanément avec du sildénafil à une dose de 50 mg chez des volontaires sains, a entraîné une augmentation des concentrations plasmatiques de sildénafil de 56%.

Le jus de pamplemousse est un faible inhibiteur du CYP3A4 dans la paroi intestinale et peut entraîner une légère augmentation des taux plasmatiques de sildénafil.

Une seule utilisation d'antiacides (hydroxyde de magnésium / hydroxyde d'aluminium) n'affecte pas la biodisponibilité du sildénafil.

Bien qu'aucune étude sur l'interaction spécifique du sildénafil avec tous les médicaments n'ait été menée, selon une analyse pharmacocinétique de population, la pharmacocinétique du sildénafil n'a pas changé lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments appartenant au groupe des inhibiteurs du CYP2C9 (tolbutamide, warfarine, phénytoïne), le Groupe des inhibiteurs du CYP2D6 (tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les antidépresseurs tricycliques), un groupe de diurétiques thiazidiques et de type thiazidique, les diurétiques de l'anse et d'épargne potassique, les inhibiteurs de l'enzyme ECA, les antagonistes du calcium, les antagonistes des récepteurs bêta-adrénergiques ou les inducteurs du métabolisme du CYP450 ( comme la rifampicine, les barbituriques).

Le nicorandil est un hybride d'un activateur des canaux calciques et d'un nitrate. Le composant nitrate prédétermine la possibilité de son interaction sérieuse avec le sildénafil.

Effet du sildénafil sur d'autres médicaments.

Le sildénafil est un faible inhibiteur des isoformes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 3A4 (IR50 1 50 µmol) cytochrome P450. Étant donné que les concentrations plasmatiques maximales de sildénafil sont d'environ 1 µmol, l'effet du médicament sur la clairance des substrats de ces isoenzymes est peu probable.

Il n'y a pas de données sur l'interaction du sildénafil et des inhibiteurs non spécifiques de la phosphodiestérase tels que la théophylline et le dipyridamole.

Étant donné que le sildénafil est connu pour affecter le métabolisme de l'oxyde nitrique/guanosine monophosphate cyclique (cGMP), il a été constaté que ce médicament potentialise l'effet hypotenseur des nitrates, de sorte que son utilisation simultanée avec des donneurs d'oxyde nitrique ou des nitrates sous quelque forme que ce soit est contre-indiquée.

L'utilisation simultanée de sildénafil et d'alpha-bloquants peut entraîner le développement d'une hypotension symptomatique chez certains patients sensibles. Une telle réaction se produit le plus souvent dans les 4 heures suivant l'utilisation du sildénafil. Dans des études d'interactions médicamenteuses spécifiques, l'alpha-bloquant doxazosine (4 mg et 8 mg) et le sildénafil (25 mg, 50 mg et 100 mg) ont été co-administrés à des patients atteints d'hypertrophie bénigne de la prostate stabilisés par la doxazosine. Chez ces patients, il y avait une diminution supplémentaire moyenne de la pression artérielle en décubitus dorsal de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg. et 8/4 mmHg. et une diminution moyenne de la tension artérielle debout de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, 4/5 mmHg. respectivement. Lorsqu'il est pris simultanément L'utilisation de sildénafil et de doxazosine chez des patients stabilisés par la doxazosine a parfois rapporté une hypotension orthostatique symptomatique. Ces rapports mentionnaient des cas de vertiges et de pré-syncope, mais sans syncope.

Aucune interaction significative n'a été observée avec l'utilisation simultanée de sildénafil (50 mg) et de tolbutamide (250 mg) ou de warfarine (40 mg), qui sont métabolisés par le CYP2C9.

Le sildénafil (50 mg) n'a pas entraîné d'augmentation du temps de saignement causée par l'utilisation d'acide acétylsalicylique (150 mg).

Le sildénafil (50 mg) n'a pas potentialisé l'effet hypotenseur de l'alcool chez des volontaires sains à des niveaux maximaux moyens d'éthanol sanguin de 80 mg/dl.

Chez les patients traités par le sildénafil, il n'y avait aucune différence dans le profil des effets secondaires par rapport au placebo lors de l'utilisation de classes d'antihypertenseurs telles que les diurétiques, les bêta-bloquants, les inhibiteurs de l'ECA, les antagonistes de l'angiotensine II, les antihypertenseurs (vasodilatateurs et action centrale), les adrénergiques bloqueurs de neurones, inhibiteurs calciques et alpha-bloquants adrénergiques. Dans une étude d'interaction spéciale avec l'utilisation simultanée de sildénafil (100 mg) et d'amlodipine chez des patients souffrant d'hypertension artérielle, une diminution supplémentaire de la pression artérielle systolique en décubitus dorsal de 8 mm Hg a été observée. Art. Réduire La pression artérielle diastolique était de 7 mm Hg. Ces réductions supplémentaires de la pression artérielle étaient d'une ampleur comparable à celles observées avec le sildénafil seul chez des volontaires sains.

Le sildénafil à la dose de 100 mg n'a pas affecté les paramètres pharmacocinétiques des inhibiteurs de la protéase du VIH, le saquinavir et le ritonavir, qui sont des substrats du CYP3A4.

Riociguat. Ces études ont montré un effet systémique additif d'abaissement de la tension artérielle, alors que l'utilisation des inhibiteurs de la PDE5 avec le riociguat. Chez les patients participant aux études, aucun effet clinique n'a été observé Viagra prix suite à l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la PDE5 avec le riociguat. L'utilisation simultanée de riociguat avec des inhibiteurs de la PDE5 (dont le sildénafil) est contre-indiquée (voir rubrique « Contre-indications »).

Fonctionnalités des applications.

Avant de commencer le traitement, les antécédents médicaux du patient doivent être recueillis et un examen médical doit être effectué pour diagnostiquer la dysfonction érectile et déterminer ses causes possibles.

Étant donné que l'activité sexuelle comporte un certain risque cardiaque, un médecin doit évaluer la santé cardiovasculaire du patient avant de commencer tout traitement de la dysfonction érectile. Le sildénafil a un effet vasodilatateur qui se manifeste par une diminution légère et à court terme de la pression artérielle. Avant de prescrire du sildénafil, le médecin doit examiner attentivement si un tel effet peut ect d'avoir un effet indésirable sur les patients atteints de certaines maladies sous-jacentes, en particulier en combinaison avec une activité sexuelle. Les patients présentant une hypersensibilité aux vasodilatateurs comprennent les patients présentant une obstruction des voies d'éjection du ventricule gauche (p. ex., sténose aortique, cardiomyopathie obstructive hypertrophique) ou les patients présentant un syndrome d'atrophie multisystémique rare, dont l'une des manifestations est une dérégulation sévère de la pression artérielle du système nerveux autonome.

Le médicament potentialise l'effet hypotenseur des nitrates.

Des effets indésirables graves du système cardiovasculaire, notamment infarctus du myocarde, angine de poitrine instable, mort cardiaque subite, arythmie ventriculaire, hémorragie cérébrovasculaire, accident ischémique transitoire, hypertension artérielle et hypotension artérielle, qui ont coïncidé avec l'utilisation du médicament, ont été signalés. La plupart des patients, mais pas tous, présentaient des facteurs de risque de maladies cardiovasculaires. Beaucoup de ces effets indésirables ont été observés pendant ou immédiatement après les rapports sexuels, et seuls quelques-uns se sont produits peu de temps après l'utilisation du médicament sans activité sexuelle. Par conséquent, il est impossible de déterminer si le développement de tels effets indésirables est directement lié à des facteurs de risque ou si leur développement est dû à d'autres facteurs.

Les moyens pour le traitement de la dysfonction érectile, y compris le sildénafil, doivent être administrés avec prudence aux patients souffrant d'anatomisme. malformations médicales du pénis (telles que l'angulation, la fibrose caverneuse ou la maladie de La Peyronie) ou les patients atteints d'affections qui contribuent au développement du priapisme (comme la drépanocytose, le myélome multiple ou la leucémie).

La sécurité et l'efficacité de l'utilisation simultanée de sildénafil avec d'autres traitements de la dysfonction érectile n'ont pas été étudiées. Par conséquent, l'utilisation de telles combinaisons n'est pas recommandée.

Des troubles visuels et un cas de neuropathie optique ischémique antérieure non artérielle associés à l'utilisation de sildénafil et d'autres inhibiteurs de la PDE5 ont été rapportés. Les patients doivent être avertis qu'en cas de déficience visuelle soudaine, l'utilisation du médicament doit être interrompue et consulter immédiatement un médecin.

La co-administration de sildénafil et de ritonavir n'est pas recommandée.

Le sildénafil doit être utilisé avec prudence chez les patients prenant des alpha-bloquants, car cette association peut entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients sensibles. L'hypotension symptomatique survient généralement dans les 4 heures suivant l'utilisation du sildénafil. Afin de minimiser le risque de développer une hypotension orthostatique, le traitement par sildénafil ne doit être instauré que chez des patients hémodynamiquement stables qui prennent des alpha-bloquants. La dose initiale recommandée pour ces patients est de 25 mg de sildénafil. De plus, les patients doivent être informés de ce qu'ils doivent faire s'ils ressentent symptômes d'hypotension orthostatique.

Des études sur les plaquettes humaines ont montré que le sildénafil in vitro potentialise l'effet antiagrégant du nitroprussiate de sodium. Aucune information n'est disponible concernant la sécurité du sildénafil chez les patients atteints de troubles hémorragiques ou d'ulcère peptique aigu. Ainsi, l'utilisation du sildénafil dans ce groupe de patients n'est possible qu'après une évaluation approfondie du rapport bénéfice-risque.

L'enveloppe du film des comprimés contient du lactose. Le médicament ne doit pas être utilisé chez les hommes souffrant de problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose et du galactose.

Perte d'audition. Les médecins doivent conseiller aux patients de cesser d'utiliser les inhibiteurs de la PDE5, y compris le sildénafil, et de consulter immédiatement un médecin en cas de diminution ou de perte soudaine de l'audition. Ces événements, qui peuvent également être accompagnés d'acouphènes et de vertiges, ont été rapportés avec les inhibiteurs de la PDE5, y compris les préparations de sildénafil. Il est impossible de déterminer si ces phénomènes sont associés à l'utilisation d'inhibiteurs de la PDE5 ou à d'autres facteurs.

Utilisation simultanée avec des médicaments antihypertenseurs. Le sildénafil a un effet vasodilatateur systémique et peut réduire davantage la tension artérielle chez les patients prenant des médicaments antihypertenseurs. Dans une étude distincte sur les interactions médicamenteuses, l'utilisation concomitante de Avec l'amlodipine orale (5 mg ou 10 mg) et le sildénafil (100 mg), une réduction supplémentaire moyenne de la pression systolique de 8 mm Hg a été observée. Art. et diastolique - de 7 mm Hg.

Maladies sexuellement transmissibles. L'utilisation du sildénafil ne protège pas contre les maladies sexuellement transmissibles. Il convient d'envisager d'informer les patients des précautions nécessaires pour se protéger contre les maladies sexuellement transmissibles, y compris le virus de l'immunodéficience humaine.

La fertilité. Après administration de 100 mg à des volontaires sains, aucun effet sur la morphologie ou la motilité des spermatozoïdes n'a été observé.

Utiliser pendant la grossesse et l'allaitement.

Le médicament n'est pas destiné à être utilisé par les femmes.

La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation d'autres mécanismes.

Aucune étude de l'effet du médicament sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec d'autres mécanismes n'a été menée.

Étant donné que des cas d'étourdissements et de troubles visuels ont été signalés avec l'utilisation de sildénafil, les patients doivent connaître leur réaction individuelle à l'utilisation du médicament avant de conduire un véhicule ou d'utiliser des machines.

Dosage et administration

Le médicament est utilisé à l'intérieur.

Pour l'action efficace du médicament, il est nécessaire de l'excitation sexuelle.

Adultes.

La dose recommandée est de 50 mg et est appliquée, si nécessaire, environ une heure avant le rapport sexuel. Selon l'efficacité et la tolérabilité du médicament, la dose peut être augmentée à 100 mg ou réduite à 25 mg. La dose maximale recommandée est de 100 mg.

La fréquence d'utilisation maximale recommandée du médicament est de 1 fois par jour. Lors de l'utilisation du médicament pendant un repas, l'effet du médicament peut survenir plus tard que lorsqu'il est utilisé à jeun.

Patients âgés.

Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés.

Insuffisants rénaux.

Pour les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine de 30 à 80 ml/min), la dose recommandée est la même que celle indiquée ci-dessus dans la rubrique « Adultes ».

Étant donné que chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min), la clairance du sildénafil est réduite, la dose recommandée est de 25 mg. En fonction de l'efficacité et de la tolérabilité du médicament, la dose peut être augmentée à 50 mg et 100 mg.

Patients souffrant d'insuffisance hépatique.

La clairance du sildénafil étant réduite chez les patients insuffisants hépatiques (cirrhose), la dose recommandée est de 25 mg. En fonction de l'efficacité et de la tolérabilité du médicament, la dose peut être augmentée à 50 mg et 100 mg.

Les patients utilisant d autres médicaments (kétoconazole, érythromycine, cimétidine, ritonavir) Pour des informations détaillées, voir la rubrique « Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions ».

La dose initiale recommandée pour les patients prenant des inhibiteurs du CYP3A4, à l'exception du ritonavir, dont l'utilisation n'est pas recommandée avec le sildénafil, est de 25 mg.

Afin de minimiser le risque de développer une hypotension orthostatique, l'état des patients prenant des alpha-bloquants doit être stabilisé avant de commencer l'utilisation du sildénafil. La dose initiale recommandée de sildénafil est de 25 mg.

Enfants.

Le médicament n'est pas destiné à être utilisé par des personnes de moins de 18 ans.

Surdosage

Lors de l'utilisation d'une dose unique de sildénafil jusqu'à 800 mg, les effets indésirables étaient similaires à ceux observés avec l'utilisation de sildénafil à des doses plus faibles, mais étaient plus fréquents et plus graves. L'utilisation du sildénafil à la dose de 200 mg n'a pas entraîné d'augmentation de l'efficacité, mais a provoqué une augmentation du nombre de cas d'effets indésirables (maux de tête, bouffées vasomotrices, vertiges, dyspepsie, congestion nasale, troubles visuels).

En cas de surdosage, si nécessaire, recourir aux mesures de soutien habituelles. Une clairance accélérée du sildénafil pendant l'hémodialyse est peu probable en raison du degré élevé de liaison du médicament aux protéines plasmatiques. plasma sanguin et absence d'élimination du sildénafil dans les urines.

Effets indésirables

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés étaient les maux de tête, les bouffées vasomotrices, la dyspepsie, les troubles visuels, la congestion nasale, les étourdissements et la perception altérée des couleurs.

Tous les effets indésirables cliniquement significatifs qui ont été observés dans les études plus souvent qu'avec le placebo sont énumérés ci-dessous conformément à la classification et à la fréquence par classe de systèmes d'organes : très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 100 et < 1/10) , rarement (≥ 1000 et <1/100) et rarement (≥ 10000 et <1/1000). De plus, la fréquence des effets indésirables cliniquement significatifs rapportés dans l'étude post-commercialisation est définie comme inconnue.

Du système immunitaire : rarement - réactions d'hypersensibilité.

Du système nerveux : très souvent - mal de tête ; souvent - vertiges, rarement - somnolence, hypoesthésie; rarement - accident vasculaire cérébral, évanouissement; la fréquence est inconnue - miction ischémique transitoire, convulsions, rechutes de convulsions.

Du côté de l'organe de la vision: souvent - vision altérée, perception des couleurs altérée; rarement - violations de la conjonctive, violation du larmoiement, autres troubles des organes de la vision; fréquence inconnue - neuropathie ischémique antérieure non artérielle du nerf optique, occlusion vasculaire rétinienne, anomalies du champ visuel.

Du corps ov appareil auditif et vestibulaire: rarement - vertiges, acouphènes; rarement - surdité (plusieurs cas de perte auditive soudaine ou de perte auditive soudaine ont été rapportés dans le cas de l'utilisation de PDE5, y compris le sildénafil).

Du côté des vaisseaux : souvent - bouffées de sang au visage ; rarement - hypertension, hypotension.

Du côté du cœur : rarement - accélération du rythme cardiaque, tachycardie ; rarement - infarctus du myocarde, fibrillation auriculaire; fréquence inconnue - arythmie ventriculaire, angine de poitrine instable, mort cardiaque subite.

Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : souvent - congestion nasale ; rarement - saignements de nez.

Du système digestif : souvent - dyspepsie ; rarement - nausées, vomissements, bouche sèche.

Du côté de la peau et du tissu sous-cutané: rarement - une éruption cutanée sur la peau; fréquence inconnue - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rarement - myalgie.

Du système reproducteur et des glandes mammaires : inconnu - priapisme, érection prolongée.

Troubles généraux : rarement - douleurs thoraciques, fatigue.

Examen peu fréquent - augmentation de la fréquence cardiaque.

Date de péremption.

< p>2 ans.

Conditions de stockage

Conserver dans l'emballage d'origine hors de portée des enfants à une température ne dépassant pas 25°C.

Forfait

4 comprimés dans un blister, 1 blister dans un emballage.

Catégorie vacances

Sur ordonnance.

Fabricant

Hetero Labs Limited.

Emplacement du fabricant et son adresse du lieu d'affaires

Unit-V, Block V et V-A, TSIIS-Formulation SEZ, S. No. 439, 440, 441 et 458, Polepalli Village, Judcherla Mandal, Telangana State, 509301, Inde.

ou

Fabricant

Artur Pharmaceuticals Pvt. Ltd.

Emplacement

1505 Portia Road, Sri City SEZ, Setyavede Mandal, Chittor District - 517 588, Andhra Pradesh, Inde.

Demandeur

Ananta Medicare Ltd.

Emplacement du demandeur

Suite 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, Londres, Royaume-Uni.